Avelox

Фасовка: №5
Дозировка: 400 мг
Форма выпуска Таблетки
Производитель Bayer Schering Pharma
Международное
название
Моксифлоксацин

Описание

Механизм действия 
 
Авелокс – 8-метокси-фторхинолоновый антибиотик с широким спектром активности и бактериального действия.  Авелокс имеет активность «ин витро» против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных организмов, анаэробных организмов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, например Chlamidia spp., Mycoplasma spp. и Legionella spp.
 
Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV – важных ферментов, контролирующих топологию ДНК (отвечающих за репликацию, репарацию и транскрипцию ДНК микробной клетки). 
 
Бактерицидное действие моксифлоксацина зависит от его концентрации. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом близки к минимальным ингибирующим концентрациям.
 
Авелокс оказывает бактерицидное действие на бактерии, резистентные к β-лактамам и макролидам.
 
Резистентность 
 
Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность препарата. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и Авелоксом не отмечается.
Плазмидоопосредованная резистентность до сих пор  не наблюдалась. 
 
Установлено, что C8-метокси-группа в структуре препарата повышает активность против грамположительных микроорганизмов  и способствует снижению развития мутантов селекции резистентных грамположительных бактерий по сравнению с C8-H-группой.   Наличие азабициклоструктуры в положении С7 в структуре предотвращает активный эффлюкс (т.е. активный  выброс фторхинолона из клетки), механизм, лежащий в основе развития устойчивости микроорганизмов к фторхинолонам. 
 
Резистентность к Авелоксу развивается медленно путем множественных мутаций. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7 – 10-10). Многократное воздействие препарата на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. 
 
Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к Авелоксу.
 
Данные о восприимчивости ин витро
 
Восприимчивые  микроорганизмы:
 
Грамположительные бактерии: 
 
- Gardnerella vaginalis
- Streptococcus pneumoniae (включая мультирезистентные штаммы Streptococcus pneumoniae (MDRSP), включая штаммы, известные как PRSP (пенициллин-резистентный St. Pneumoniae) и штаммы, резистентные к следующим двум и более антибиотикам: пенициллин (MIC ≥ 2 мкг/мл), второе поколение цефалоспоринов (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол
 
- Streptococcus pyogenes (группа А)*
- Группа Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus* и S. intermedius*) 
- Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
-  Streptococcus agalactiae
- Streptococcus dysgalactiae
- Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину штаммы)*
- коагулаза-отрицательные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) восприимчивые к метициллину штаммы
 
 Грамотрицательные бактерии
 
- Haemophillus influenzae  (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы) *
- Haemophillus parainfluenzae*
- Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы) *
- Bordetella pertussis
- Legionella pneumophilia Acinetobacter baumanii
- Proteus vulgaris
 
Анаэробы: 
 
- Fusobacterium spp
- Porphyromonas spp 
- Prevotella spp 
- Propionibacterium spp.
 
Атипичные: 
 
Chlamydia pneumoniae*, Chlamydia trachomatis**, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Legionella pneumophila*, Coxiella burnetti
 
Промежуточные микроорганизмы:
 
Грамположительные бактерии: 
 
- Enterococcus faecalis* (только восприимчивые к ванкомицину и гентамицину штаммы)
- Enterococcus avium*
- Enterococcus faecium*
 
Грамотрицательные бактерии: 
 
- Escherichia coli *
- Klebsiella pneumoniae * 
- Klebsiella oxytoca Citrobacter freundii* 
- Enterobacter species (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)
- Enterobacter cloacae *
- Pantoea agglomerans
- Pseudomonas fluorescens
- Burkholderia cepacia
- Stenotrophomonas maltophilia
- Proteus mirabilis * 
- Morganella morganii 
- Neisseria gonorrhoea **
- Providencia species (P. rettgeri, P. stuartii)
 
Анаэробы:  
 
- Bacteroides sp (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*) 
- Peptostreptococcus spp. *
- Clostridium sp *
 
Резистентные
 
Грамположительные: 
 
- Staphylococcus aureus (метициллин/офлоксацин резистентные штаммы) +
- коагулаза-отрицательные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) резистентные к метициллину штаммы
 
Грамотрицательные 
 
- Pseudomonas aeruginosa
*/** Чувствительность к Авелоксу  подтверждена клиническими данными.
 
+ Применение Авелокса® не рекомендуется при лечении инфекций, вызванных метициллин-резистентным Staphylococcus aureus (MRSA). При подозрении или подтверждении, что инфекция вызвана данными штаммами (MRSA), необходимо начать лечение соответствующим антибиотиком.
 
Частота приобретенной резистентности некоторых штаммов микроорганизмов может варьировать со временем в зависимости от географической зоны.
 
Желательно иметь информацию о локальной резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. 
 
Вышеупомянутая информация служит в качестве руководства по определению чувствительности микроорганизмов к Авелоксу.  
 
Показания к применению
 
Авелокс® раствор для инфузий показан  для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- внебольничная пневмония, включая вызванную мультирезистентными  
  штаммами*
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфицированную 
  «диабетическую стопу» 
- осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные 
   инфекции, такие как абсцессы. 
 
* Мультирезистентный Streptococcus pneumoniae (MDRSP) включает изоляты, известные как PRSP (пенициллин-резистентный S. Pneumoniae) и штаммы, резистентные к следующим двум и более антибиотикам: пенициллин (MIC ≥2 мкг/мл), второе поколение цефалоспоринов (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины  и  триметоприм/сульфаметоксазол.
 
Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных препаратов.

Авторизация:

Комментарии могут оставлять только авторизированные пользователи.

Зарегистрироваться
Забыли пароль?

  • Нет комментариев