Арфен 400 мг/3 мл №6 амп

АРФЕН

 

Торговое название

Арфен

 

Международное непатентованное название (МНН)

Ибупрофен

 

Лекарственная форма: раствор для инъекций

 

Состав: 1 ампула содержит

Активное вещество:

Ибупрофена лизиновая соль соответствует ибупрофену 400 мг.

Вспомогательные вещества:

Метабисульфит натрия – 7,5 мг, вода для инъекций – 3 мл.

 

Описание:

Прозрачный, бесцветный или слегка желтый раствор.

 

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Производные пропионовой кислоты. Ибупрофен.

Код АТХ: М01АЕ01

 

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Средство нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие.

Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов (индекс селективности ЦОГ-I: ЦОГ-II=5,0-10,0: 1). В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF22, тромбоксана TxA2, простациклина PgI2.

Ибупрофен уменьшает гиперемию, экссудацию и проницаемость капилляров в очаге воспаления. Тормозит активность гиалуронидазы, угнетает продукцию АТФ, ограничивая энергетическое обеспечение воспалительного процесса.

При ревматических заболеваниях оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает их функцию. Полное противовоспалительное действие развивается на 5-7 день регулярного применения.

 

Фармакокинетика

После внутримышечного введения хорошо абсорбируется. Биодоступность составляет 80%. Биологическая активность ибупрофена связана с S-энантиомером. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму.

В крови обратимо связывается с белками плазмы (около 90-99%). Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней концентрации большие, чем в плазме. Объем распределения составляет 0,1 л/кг.

Метаболизируется в печени с образованием 3 неактивных метаболитов. 60-90% введенной дозы выводится почками с мочой в виде метаболитов, в меньшей степени выводится с желчью. Экскреция неизмененного ибупрофена составляет менее 1%. Период полуэлиминации ибупрофена составляет 2-2,5 ч, общий клиренс 0,75 ± 0,20 мл/мин/кг.

 

Показания

Для лечения болевого синдрома при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

 

Противопоказания

• Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или другим НПВП (в том числе, ацетилсалициловой кислоте), а также к вспомогательным компонентам препарата;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
• эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, язвенный колит, пептическая язва, болезнь Крона – язвенный колит);
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• воспалительные заболевания кишечника;
• нарушения свертывания крови (в том числе, гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез);
• детский возраст до 18 лет;
• Беременность, период лактации.

 

С осторожностью:

• цирроз печени с портальной гипертензией;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность;
• нефротический синдром;
• гипербилирубинемия;
• наличие инфекции H. pylori;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе);
• гастрит;
• энтерит;
• колит;
• заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия);
• длительное использование НПВП;
• тяжелые соматические заболевания;
• одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона); антикоагулянтов (в т.ч. варфарина); антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля).

Дозировка и способ применения

Препарат назначают внутримышечно 1-2 раза в день. Дозировка должна быть скорректирована относительно индивидуальных особенностей пациентов и может быть увеличена или уменьшена в зависимости от выраженности симптомов. При лечении у лиц пожилого возраста, дозировка препарата должна быть строго определена лечащим врачом.

 

Меры предосторожности

В связи с воздействием Арфена на метаболизм арахидоновой кислоты у пациентов с бронхиальной астмой могут появиться бронхоспазм, шок и другие аллергические реакции. Из-за содержания в составе группы сульфит, у астматических и аллергических больных это вещество может вызвать аллергические реакции, включая анафилактический шок, бронзхоспазм и тяжелые астматические кризы.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• диуретики: ибупрофен может ослаблять эффекты диуретиков;
• у пациентов с обезвоживанием диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП;
• антикоагулянты: ибупрофен может усиливать эффект антикоагулянтов и повышать риск кровотечений;
• глюкокортикостероиды: ибупрофен может повышать риск желудочно-кишечных кровотечений;
• оксид азота: поскольку оба лекарственных средства подавляют функцию тромбоцитов, их комбинация теоретически повышает риск кровотечений;
• другие НПВП: следует избегать сопутствующего использования двух и более НПВП в связи с повышением риска побочных реакций;
• аминогликозиды: поскольку ибупрофен может снижать клиренс аминогликозидов, при одновременном назначении этих препаратов может повышаться риск нефротоксичности и ототоксичности.

Беременность и лактация

Препарат не следует назначать женщинам во время беременности и лактации.

Перед применением препарата необходимо посоветоваться с лечащим врачом.

 

Влияние на управление транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Не влияет.

 

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: 
НПВП-гастропатия (тошнота, рвота, снижение аппетита, изжога, боль в животе, диарея, метеоризм, боль и дискомфорт в эпигастральной области); изъязвления слизистой оболочки десен и слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (в ряде случаев осложняется перфорацией и кровотечением); сухость слизистой оболочки полости рта, афтозный стоматит, панкреатит, запор, гепатит.

Со стороны дыхательной системы: 
одышка, бронхоспазм.

Со стороны центральной нервной системы: 
головная боль, головокружение, нарушение сна, тревожность, сонливость, депрессия, психомоторное возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, галлюцинации, редко – асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Со стороны органов чувств: 
снижение слуха, звон или шум в ушах, обратимый токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрения или диплопия, нарушение цветового зрения, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома, амблиопия.

Со стороны органов кроветворения: 
анемия (в том числе, гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: 
развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение артериального давления (АД).

Со стороны мочевыделительной системы: 
острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.

Аллергические реакции: 
кожный зуд, кожная сыпь (эритематозная или крапивница), ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в том числе, синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.

Прочие: 
усиление потоотделения.

В случае появления каких-либо из перечисленных побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Передозировка

При передозировке нужно провести симптоматическую терапию.

 

Форма выпуска.

В каждой упаковке – 6 ампул по 3 мл препарата (для внутримышечного введения) вместе с инструкцией по применению.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25⁰С.

 

Срок годности

3 года.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

 

Производитель

Лабараторио Италиано Биохимико Фармасеутико Лизафарма С.п.А. Виа Личинио, 11-22036 ЕРБА (КО) ИТАЛИЯ.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ДАРЫ КАРАЖАТЫН МЕДИЦИНАДА КОЛДОНУУ БОЮНЧА

НУСКАМА

 

 

АРФЕН

 

 

 

Соодадагы аталышы

Арфен

 

Эл аралык патенттелбеген аталышы (ЭПА)

Ибупрофен

 

Дарыны түрү: инъекция үчүн эритинди

 

Курамы: 1 ампула төмөнкүлөрдү камтыйт

Активдүү зат:

Ибупрофен лизиндүү туз 400 мг ибупрофенге туура келет.

Көмөкчү заттар:

Метабисульфит натрийи - 7,5 мг, инъекция үчүн суу - 3 мл.

 

Сүрөттөмөсү:

Тунук, түссүз же бир аз сары эритинди.

 

Фармакологиялык тобу

Стероиддик эмес сезгенүүгө каршы жана кызыл жүгурүккө каршы дарылар.

Пропион кислотасынан өндүрүлгөн. Ибупрофен.

АТХ коду: М01АЕ01

 

Фармакологиялык таасири

Фармакодинамикасы

Айкын сезгенүүгө каршы, оорууну басуучу, дене табындагы ысыкты басуучу жана антиагреганттык таасир көрсөтүүчү стероиддик эмес структуралар.

Таасир механизми I жана II тибиндеги циклооксигеназанын активдүүлүгүн басаңдату менен байланыштуу (селективдүүлүктүн индекси ЦОГ-I: ЦОГ-И=5,0-10,0: 1). Жыйынтыгында эйкозаноиддердин синтезинин арахидондук каскадынын реакциясы бөгөттөлөт жана простагландиндердин PgE2, PgF22, тромбоксандын ТхА2, простациклиндин PgI2 пайда болушу бузулат.

Ибупрофен гиперемияны, экссудацияны жана сезгенүүнүн очогундагы капиллярлардын өтүмдүүлүгүн азайтат. Гиалуронидазанын активдүүлүгүн токтотот, сезгенүү процессинин энергетикалык камсыздоосун чектөө менен АТФ өндүрүмүн басаңдатат. Кызыл жүгүрүк оорууларында сезгенүүгө каршы жана оорууну басуучу таасир көрсөтөт. Кыймылдоодогу тынч абалдын ооруксунушун азайтат, эртең мененки алсыздыкты жана муундардын шишигин азайтат, алардын функциясын жакшыртат. Толук сезгенүүгө каршы таасир үзгүлтүксүз колдонуунун 5-7 күнүндө өнүгөт.

 

Фармакокинетикасы

Булчуң ичине куюудан кийин жакшы сиңирилет. Биожеткиликтүүлүк 80%ды түзөт. Ибупрофендин биологиялык активдүүлүгү S-энантиомер менен байланыштуу. Абсорбциядан кийин 60% га жакын фармакологиялык   активдүү эмес   R-формалар жай активдүү S-формага трансформирленет.

Канда плазманын белоктору менен кайтарымдуу байланышат (90-99% га жакын). Муундардын көңдөйүнө жай өтөт, жүлүн суюуктугунда плазмадагыга караганда көбүрөөк концентрацияны түзүү менен кармалып турат. Бөлүштүрүү көлөмү 0,1 л/кг ды түзөт.

3 активдүү метаболиттерди түзүү менен боордо зат алмашат. Куюулган дозанын 60-90% метаболиттер түрүндө заара менен бөйрөк аркылуу бөлүнүп чыгат, аз деңгээли өт аркылуу бөлүнүп чыгат. Өзгөрөрүлбөгөн    ибупрофендин экскрециясы 1% дан азыраагын түзөт.    Ибупрофендин жарым элиминациясы 2-2,5 саатты түзөт, жалпы клиренс 0,75 ± 0,20 мл/мин/кг.

 

Көрсөтмө

Таяныч-кыймылдатуучу аппараттын сезгенген оорууларында оору синдромун дарылоо үчүн.

 

Каршы көрсөтмө

 

•          Дарыга же башка ССКК жеке жогорку сезгичтүүлүк (анын ичинде, ацетилсалицил кислотасына), ошондой эле дарынын көмөкчү курам бөлүктөрүнө;

•          Мурундун жана мурундун ортосундагы көңдөйдүн полипозун кайталоочу колко астмасынын толук же толук эмес айкалышы жана ацетилсалицил кислотасын же башка ССКД көтөрө албастык (анын ичинде анамнезинде);

•          АИЖ органдарынын эрозивдик-жара ооруулары (анын ичинде курчуп кеткен даражасындагы ашказандын жана он эки эли ичегинин жара ооруусу, жара колити, пептикалык жара, Крона ооруусу-жара колити);

•          оор бөйрөк жетишсиздиги (клиренс креатинин (КК) 3 0 мл/мин дан азыраак), бөйрөк ооруусун өнүктүрүүчү, оор боор жетишсиздиги же боордун активдүү ооруусу;

•          тастыкталган гиперкалиемия;

•          ичегилердин сезгенген ооруулары;

•          кандын уюушунун бузулушу (анын ичинде, гемофилия, кан кетүү убактысынын узарышы, кан кетүүгө жакындык, геморрагиялык диатез);

•          18 жашка чейинки бала курак;

•          Кош бойлуулук, бала эмизүү мезгили.

 

Этияттуулук менен:

•          порталдык гипертензия менен боор циррозу;

•          боор жана/же бөйрөк жетишсиздиги;

•          артериалдык гипертензия, өнөкөт жүрөк жетишсиздиги;

•          нефротикалык синдром;

•          гипербилирубинемия;

•          Н. pylori инфекциясынын болушу;

•          ашказандын жана он эки эли ичегинин жара ооруусу (анамнезинде)-

•          гастрит;

•          энтерит;

•          колит;

•          белгисиз этиологиядагы кандын ооруусу(лейкопения жана анемия);

•          ССКД колдонуунун узактыгы;

•          оор соматикалык ооруу;

• пероралдык глюкокортикостероиддерди чогуу бир убакта колдонуу (анын ичинде преднизолонду); антикоагулянттарды (анын ичинде варфарин); антиагреганттарды (анын ичинде клопидогрелди).

 

Дозалоо жана колдонуу жолу

Дарыны күнүнө 1-2 жолудан булчуң ичине дайындашат. Дозалоо бейтаптардын жеке өзгөчөлүктөрүнө жараша оңдолушу керек жана симптомдордун айкындуулугуна жараша жогорулашы же азайышы мүмкүн. Улгайган курактагы адамдарды дарылоодо дарынын дозалоосу дарылап жаткан дарыгер тарабынан аныкталышы керек.

 

Этияттуулук чаралары

Арфендин арахидон кислотасынын метаболизмине таасир этүүсүнөн улам колко астмасы менен жабыркаган бейтаптарда колко карышуусу, шок жана башка пайда аллергиялык реакциялар пайда болушу мүмкүн. Курамында сульфит тобу камтылгандыктан астмасы жана аллергиясы бар оорулууларда бул зат аллергиялык реакцияны, анын ичинде анафилактикалык шокту, колко карышуусун жана оор астматикалык криздерди пайда кылышы мүмкүн.

 

Башка дары каражаттр менен өз ара таасири

 

•          диуретиктер: ибупрофен диуретиктердин натыйжасын азайтышы мүмкүн;

•          суусузданган бейтаптарда диуретиктер ССКД нефротоксиндүүлүк кооптуулугун жогорулатышы мүмкүн;

•          антикоагулянтттар: ибупрофен антикоагулянттардын натыйжалуулугун күчөтүшү жана кан кетүү кооптуулугун жогорулатышы мүмкүн;

•          глюкокортикостероиддер: ибупрофен ашказан-ичеги кан кетүү кооптуулгун жогорулатышы мүмкүн;

•          азоттун оксиди: эки дары каражаты тең тромбоциттердин функциясын басаңдаткандыктан, алардын айкалышуусу теоретикалык жактан кан кетүүнүн кооптуулугун жогорулайт;

•          башка ССКД: кыйыр реакциялардын кооптуулугунун жогорулоосуна байланыштуу ССКД эки же андан көбүн коштоп колдонуудан алыс болуу керек;

•          аминогликозиддер: бул дарыларды чогуу бир убакта дайындоодо ибупрофен аминогликозиддердин клиренсин төмөндөтүшү мүмкүн болгондуктан, нефротоксиндүүлүк жана ототоксиндүүлүк кооптуулугу жогорулашы мүмкүн.

 

Кош бойлуулук жана бала эмизүү мезгили

Дарыны кош бойлуулук жана бала эмизүү мезгилде аялдарга дайындоого болбойт. Дарыны колдоноордун алдында дарылап жаткан дарыгер менен кеңешүү керек.

 

Транспорттук каражаттарды жана   потенциалдык кооптуу механизмдерди башкарууга таасири

Таасир этпейт.

 

Кыйыр таасирлер

Тамак-аш системасы тарабынан:

ССКД-гастропатия (көңүл айнуу, кусуу, табиттин төмөндөшү, зарына, ичтин ооруусу, ич өтүү,

метеоризм, эпигастралдык аймактагы ооруулар жана ыңгайсыздык); ашказан-ичеги жолунун былжырлуу чел кабыгынын жана бүлөөнүн былжырлуу чел кабыкты билдирүү (перфорация жана кан кетүү менен мындай учурлар курчуп кетет); ооз көңдөйүнүн былжырлуу чел кабыгынын кургактыгы, афтоздук стоматит, панкреатит, ич катуу, гепатит.

Дем алуу системасы тарабынан:

демдин кысылышы, колко карышуусу.

Борбордук нерв системасы тарабынан:

баш ооруу, баш айлануу, уйкунун бузулушу, тынчсыздануу, уйкусуроо, депрессия,

психомотордук дүүлүгүү, кыжырдануу, акыл эстин айнышы, көзгө ар нерсенин көрүнүшү, сейрек – асептикалык менингит, (барынан мурун аутоиммундук ооруулар менен жабыркаган бейтаптарда)

Сезүү органдары тарабынан:

угуунун төмөндөшү, кулактагы үн же чуулдак, көрүү нервинин кайтарымдуу токсикалык неврит, көрүүнүн так эместиги же диплопия, түстүү көрүүнүн бузулушу, көздүн кургашы жана дүүлүгүшү, конъюнктивдердин жана кабактардын шишимиги (аллергиялык генездин), скотома (кɵзгɵ караган нерсенин айрым бɵлүгүнүн кɵрүнбɵɵсү), амблиопия.

Кан жаратуу органдары тарабынан:

аз кандуулук (анын ичинде, гемолитикалык, апластикалык), тромбоцитопения жана тромбоцитопеникалык пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Жүрөк кан-тамыр системасы тарабынан:

Жүрөк жетишсиздигинин өнүгүүсү же тереңдеши, тахикардия,

артериального басымдын (АБ) жогорулоосу.

Заара бөүп чыгаруу системасы тарабынан

курч бөйрөк алсыздыгы, аллергиялык нефрит, нефротикалык синдром

(шишимиктер), полиурия, цистит.           

Аллергиялык реакциялар:

тери кычышуусу, тери бөртмөсү (эритематоздук же бөрү жатыш), ангионевротикалык шишимик, анафилактоиддик реакциялар, анафилактикалык шок, колкокарышуусу, калтырак басуу, мультиформалык экссудативдик эритема (анын ичинде, Стивенс-Джонсондун синдрому) токсикалык эпидермалдык некролиз (Лайелла синдрому), эозинофилия, аллергиялык рининт.

Башкалар:

Тердөөнүн күчөшү.

Тизмеленген кыйыр натыйжалардын кайсыл бирөө пайда болгон учурларда дарыларды кабыл алууну токтотуу керек жана дарыгер менен кеңешүү керек.

 

Ашыкча доза

Ашыкча доза учурларында симптоматикалык дарылоону жүргүзүү керек.

 

Чыгаруу формасы

Ар бир таңгакчада – 3 мл дарыдан 6 ампула (булчуң ичине куюу үчүн) медицинада колдонуу боюнча нускамасы менен бирге.

 

Сактоо шарты

25°С дан жогору эмес аба табында жарыктан корголгон жерде сактоо керек.

 

Жарактуулук мөөнөтү

3 жыл.

 

Дарыкандан берүү шарты

Рецепт боюнча.

 

Өндүрүүчү

Лабараторио Италиано Биохимико Фармасеутико Лизафарма С.п.А Виа Личинио 11-22036 ЕРБА (КО) Италия.