Доломакс №100 табл

Доломакс — это комбинированный препарат, который часто используется для облегчения болевого синдрома и снижения температуры. Его основное предназначение — оказание обезболивающего и жаропонижающего действия.

Лекарственная форма

Таблетки.

Состав

Каждая таблетка содержит:

активные вещества: диклофенак натрия В.Р. 50 мг, парацетамол В.Р. 500 мг,

Вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновной, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, повидон к-30, краситель тартразин, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, вода очищенная, тальк очищенный, натрия кроскармеллоза, натрий лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмал гликолят.

Описание

Желтого цвета, удлиненной формы, двояковыпуклые таблетки, имеющие центральную линию разлома на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Диклофенак, комбинации.

Код АТХ: M01A B55.

Фармакологические свойства

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Фармакодинамика

Диклофенак - производное фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее, антиагрегантное действие. Угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Парацетамол - неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в центральной нервной системе, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ 1 и 2, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. 

Фармакокинетика

Диклофенак. Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После перорального приема 50 мг максимальная концентрация - 1.5 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 2-3 ч.

Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулируется при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - 95-98% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация (Стаж) в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Время полувыведения из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются выше еще в течение 12 4). Площадь под кривые концентрации в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы.

Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологическая активность метаболитов - ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Парацетамол. Абсорбция - высокая, связь с белками плазмы - 15%. Максимальная концентрация (Cmax - 5-20 мкг/мл) достигается через 0,5-2 часа. Проникает через гематоэнцефалический барьер. 90-95% метаболизируется в печени: вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов и подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Время полувыведения - 2-3 ч. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается время полувыведения. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно коньюгатов (3 % в неизмененном виде). Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается время полувыведения (Т1/2).

Показания к применению

• Энтеробиоз.

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный и хронический артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит), острый подагрический артрит.

Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз).

• Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия.

Заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит).

Посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением.

• Зубная боль.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым - по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 3 таблетки (150 мг Диклофенака). Для детей старше 12 лет суточная доза до 2 мг/кг массы тела при пересчете на содержание в таблетке диклофенака.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), "аспириновая" астма, нарушения кроветворения, беременность, младший детский возраст (до 12 лет), период лактации.

С осторожностью - индуцируемая острая печеночная порфирия, тяжелые нарушения функции печени и почек, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), алкоголизм, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, сердечная недостаточность, пожилой возраст. Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: часто НПВП гастропатия (эрозивно-язвенные желтухой или без желтухи, молниеносный гепатит, панкреатит, неспецифический колит с кровотечением, обострение язвенного колита или болезни Крона, афтозный стоматит, глоссит, сухость во рту, эрозивный эзофагит, запор.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, снижение памяти, потеря ориентации, снижение остроты зрения, диплопия, снижение слуха, шум в ушах, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, "кошмарные" сновидения, тремор, психотические реакции, нарушение вкусовых ощущений, тревожность, нарушения восприятия, анорексия, тремор, скотома, асептический менингит.

Со стороны кожи: алопеция, фотосенсибилизация, кожный зуд, эритематозная кожная сыпь, ангионевротический отек, экзема, кожный зуд, сыпь на слизистых (обычно эритематозная или уртикарная).

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, сосочковый некроз, олигурия, цистит, почечная колика, неспецифическая бактериурия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, сульфогемоглобинемия. При длительном использовании в больших дозах - панцитопения, нейтропения. Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергическая пурпура, системные анафилактические реакции (включая шок) кожная сыпь, буллезный дерматит, эритродермия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, повышение артериального давления, сердцебиение, боль в груди.

Прочие: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы, импотенция.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития и циклоспорина.

На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов - риск кровотечений.

Уменьшает эффекты диуретических, гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВП и глюкокортикостероидов (желудочно кишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. На фоне тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще ЖКТ). Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. При одновременном применении с пероральными противодиабетическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия.

На фоне тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще ЖКТ).

Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивает частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота потенцируют влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Одновременное использование с алкоголем, глюкокортикостероидами, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями. Снижает гипотензивную активность вазодилататоров (в т.ч. блокаторов медленных кальциевых каналов и ингибиторов ангиотензин превращающего фермента). Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты повышают риск гепатотоксического действия.

Одновременное длительное применение с салицилатами повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, тем самым увеличивая вероятность развития парацетамол индуцированной гепатотоксичности. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность применения парацетамола. 

Особые указания

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей жидкости (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают Доломакс, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, вовремя или после еды в неразжёванном виде, запивая достаточным количеством воды. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются.