Мелоксифарм 15 мг/1,5 мл №3 амп (Мелоксикам)

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

МЕЛОКСИФАРМ

Торговое название

Мелоксикфарм

Международное непатентованное название

Мелоксикам

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения 15 мг/1,5 мл

Состав

1,5 мл препарата (1 ампула) содержит:
активное вещество — мелоксикам 15 мг;
вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор желтого цвета с зеленоватым оттенком, практически свободный от механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Оксикамы. Мелоксикам.
Код АТХ M01AC06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,6–1,8 мкг/мл, достигается через 1–6 часов.

Распределение. Мелоксикам прочно связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, где концентрация его составляет примерно 50% от концентрации в плазме. Объем распределения низкий, составляет в среднем 11 л после внутримышечного или внутривенного введения, индивидуальные различия составляют 7–20%. Объем распределения при приеме внутрь многократных доз мелоксикама (от 7,5 до 15 мг) составляет около 16 л с коэффициентом вариации от 11 до 32%.

Биотрансформация. Мелоксикам подвергается значительной биотрансформации в печени. В моче определены четыре различных метаболита, неактивных в фармакодинамическом отношении. Основной метаболит (5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы)) образуется путем окисления промежуточного метаболита (5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы)). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. Активность пероксидазы пациента, вероятно, отвечает за два других метаболита, на которые приходится 16% и 4% вводимой дозы соответственно.

Выведение. Мелоксикам выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после перорального, внутримышечного и внутривенного введения. Общий плазменный клиренс составляет 7–12 мл/мин после однократного приема перорально, внутривенно или ректально.

Линейность/нелинейность фармакокинетики. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 мг–15 мг при приеме внутрь или внутримышечном введении.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью

Печеночная недостаточность, а также почечная недостаточность от легкой до умеренной степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама.

Лица пожилого возраста

Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.
У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Фармакодинамика

Мелоксикфарм — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса оксикамов, оказывающий противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Противовоспалительное действие мелоксикама установлено на стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВП, его конкретный механизм действия не установлен. Однако имеется как минимум один общий механизм действия для всех НПВП (включая мелоксикам): ингибирование биосинтеза простагландинов — известных медиаторов воспаления.

Показания к применению

– Краткосрочная симптоматическая терапия острых обострений ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита при неприемлемости других путей введения.

Способ применения и дозы

Дозировка

Одна инъекция 15 мг один раз в сутки.
НЕ ПРЕВЫШАТЬ ДОЗУ 15 мг/сут.

Лечение, как правило, должно быть ограничено одной инъекцией в начале терапии; в исключительных обоснованных случаях продолжительность лечения может составлять не более 2–3 дней (например, при невозможности других способов введения препарата).

Нежелательные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Особые указания»). Следует периодически оценивать потребность пациента в уменьшении выраженности симптомов и его ответ на лечение.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая доза препарата у пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл).

Пациенты с повышенным риском развития нежелательных реакций

У пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций, например, желудочно-кишечными заболеваниями или факторами риска для сердечно-сосудистых заболеваний, лечение следует начинать в дозе 7,5 мг/сут (половина ампулы 1,5 мл).

Нарушение функции почек

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящимся на гемодиализе, препарат Мелоксикфарм противопоказан. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл). Пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности (а именно с клиренсом креатинина более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

Нарушение функции печени

При незначительном или умеренном снижении функции печени снижение дозы не требуется.

Дети

Мелоксикфарм, раствор для внутримышечного введения 15 мг/1,5 мл противопоказан детям и подросткам в возрасте младше 18 лет (см. раздел «Противопоказания»).

Способ применения

Для внутримышечного введения.

Введение Мелоксикфарм, раствора для внутримышечного введения 15 мг/1,5 мл осуществляется путем глубоких внутримышечных инъекций в верхний наружный квадрант ягодицы с соблюдением правил асептики. В случае повторного введения рекомендуется чередовать левую и правую стороны. Перед инъекцией необходимо удостовериться, что кончик иглы не попал в кровеносный сосуд.

В случае возникновения сильной боли при введении препарата, инъекцию необходимо немедленно прекратить.

Если один из тазобедренных суставов протезирован, препарат следует вводить с другой стороны.

Для продолжения лечения следует использовать пероральный путь введения (таблетки).

Побочные действия

а) Общее описание

Использование некоторых НПВС (особенно при высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим увеличением риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). При применении НПВС были зарегистрированы такие явления, как отек, повышение артериального давления и сердечная недостаточность.

Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями являются нарушения со стороны органов желудочно-кишечного тракта. Могут развиваться: пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей. Также отмечались: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Менее часто наблюдается гастрит.

Также были зарегистрированы выраженные кожные побочные реакции (SCAR): синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН).

Нежелательные лекарственные реакции, о которых сообщалось в связи с приемом препарата в пострегистрационном периоде, приведены ниже с использованием следующей классификации: очень часто ≥ 1/10, часто ≥1/100 до <1/10, нечасто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <1/10000, неизвестно — не может быть определено из доступных данных.

б) Список побочных действий

Нарушения кровеносной и лимфатической систем

Нечасто:
– анемия.

Редко:
– изменение формулы крови (включая изменение лейкоцитарной формулы), лейкопения, тромбоцитопения.

Были зафиксированы очень редкие случаи агранулоцитоза (см. раздел в).

Нарушения иммунной системы

Нечасто:
– аллергические реакции, помимо анафилактических и анафилактоидных.

Неизвестно:
– анафилактический шок, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция.

Психические нарушения

Редко:
– изменение настроения, кошмары.

Неизвестно:
– спутанность сознания, нарушение ориентации.

Нарушения нервной системы

Часто:
– головная боль.

Нечасто:
– головокружение, сонливость.

Офтальмологические нарушения

Редко:
– конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения.

Нарушения органов слуха и вестибулярного аппарата

Нечасто:
– вертиго.

Редко:
– звон в ушах.

Сердечные нарушения

Редко:
– сердцебиение.

При терапии НПВП отмечалась сердечная недостаточность.

Сосудистые нарушения

Нечасто:
– повышение артериального давления (см. раздел «Особые указания»), чувство прилива крови к лицу.

Нарушения органов дыхания

Редко:
– астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.

Желудочно-кишечные нарушения

Очень часто:
– желудочно-кишечные расстройства, такие как диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея.

Нечасто:
– скрытое или макроскопическое кровотечение в желудочно-кишечный тракт, стоматит, гастрит, отрыжка.

Редко:
– колит, гастродуоденальная язва, эзофагит.

Очень редко:
– желудочно-кишечная перфорация.

Неизвестно:
– панкреатит.

Желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления или перфорации могут иногда быть тяжелыми и потенциально летальными, в особенности у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения гепатобилиарной системы

Нечасто:
– нарушение функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина).

Очень редко:
– гепатит.

Кожные нарушения

Нечасто:
– зуд, ангионевротический отек, сыпь.

Редко:
– токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница.

Очень редко:
– буллезные дерматиты, многоформная эритема.

Неизвестно:
– фотосенсибилизация.

Нарушения мочеполовой системы

Нечасто:
– задержка натрия и воды, гиперкалиемия (см. раздел «Особые указания» и раздел «Лекарственные взаимодействия»), изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке).

Очень редко:
– острая почечная недостаточность, в особенности у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны репродуктивной системы

Неизвестно:
– женское бесплодие, задержка овуляции.

Общие нарушения и местные реакции

Часто:
– уплотнение в месте введения, болезненные ощущения в месте введения.

Нечасто:
– отек, в том числе отек нижних конечностей.

в) Информация об индивидуальных серьезных и/или частых нежелательных реакциях

Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза у пациентов, получавших лечение мелоксикамом и другими препаратами, обладающими потенциальной миелотоксичностью (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

г) Нежелательные реакции, до сих пор не наблюдавшиеся при применении препарата, но в целом возникающие в связи с приемом других соединений того же класса

Органическое повреждение почек, в результате которого возможно развитие острой почечной недостаточности: отмечались очень редкие случаи интерстициального нефрита, острого канальцевого некроза, нефротического синдрома и некроза почечных сосочков (см. раздел «Особые указания»).

Противопоказания

– повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата;
– детский и подростковый возраст до 18 лет;
– гиперчувствительность к веществам со сходным действием, например, к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), аспирину. Мелоксикам не следует применять пациентам, у которых после приема аспирина или других НПВП появлялись симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница;
– желудочно-кишечные кровотечения или перфорация в анамнезе, связанные с предшествующей терапией НПВП;
– рецидивирующая пептическая язва/кровотечение в активной форме или в анамнезе (два или более выраженных доказанных эпизода изъязвления или кровотечения);
– тяжелая печеночная недостаточность;
– тяжелая почечная недостаточность (не находящихся на гемодиализе);
– желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение или другие кровотечения в анамнезе;
– тяжелая сердечная недостаточность;
– одновременный прием антикоагулянтов, учитывая возможный риск развития внутримышечной гематомы;
– нарушения гемостаза или сопутствующее лечение антикоагулянтами (противопоказание связано с путем введения);
– третий триместр беременности.

Лекарственные взаимодействия

Риски, связанные с гиперкалиемией

Определенные лекарственные препараты или терапевтические группы могут способствовать развитию гиперкалиемии: калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонисты рецептора ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты, (низкомолекулярные или нефракционированные) гепарины, циклоспорин, такролимус и триметоприм.

Начало гиперкалиемии может зависеть от наличия ассоциированных факторов. Этот риск повышается при совместном приеме перечисленных выше лекарственных препаратов с мелоксикамом.

Фармакодинамические взаимодействия

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ацетилсалициловая кислота

Не рекомендуется совместный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, ацетилсалициловой кислотой в дозах ≥500 мг однократно или в общей суточной дозе ≥3 г.

Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды)

Необходимо соблюдать осторожность при совместном приеме глюкокортикоидов из-за повышенного риска кровотечения или изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Антикоагулянты или гепарин

Значительно повышается риск кровотечения из-за ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, например, варфарина (см. раздел «Особые указания»).

Не рекомендуется совместное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина у пациентов пожилого возраста или в лечебных дозах. Из-за внутримышечного введения препарат раствор мелоксикама противопоказан пациентам, получающим антикоагулянты (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

В других случаях (например, при назначении в превентивных дозах) при приеме гепарина необходимо соблюдать осторожность из-за повышенного риска кровотечения.

Препараты с тромболитическим и антиагрегантным действием

Риск кровотечения повышается из-за ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II

НПВП могут снижать эффективность действия диуретиков и других антигипертензивных лекарственных препаратов. У пациентов с нарушенной функцией почек (например, у обезвоживаемых или пожилых пациентов с нарушенной функцией почек) одновременный прием ингибитора АПФ или антагонистов ангиотензина II и ингибиторов циклооксигеназы может усилить нарушение функции почек, включая возможность острой почечной недостаточности, которая обычно обратима. Таким образом, эту комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. У пациентов должен быть достаточный уровень гидратации, и следует уделить внимание контролю за состоянием функции почек после начала сопутствующей лекарственной терапии, а также периодически на более поздних этапах (см. также раздел «Особые указания»).

Другие антигипертензивные лекарственные препараты (например, блокаторы бета-рецепторов)

Может иметь место снижение антигипертензивного действия блокаторов бета-рецепторов (из-за ингибирования простагландинов, имеющих сосудорасширяющее действие).

Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус)

Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может увеличиваться под воздействием НПВП из-за влияния на почки, опосредованного простагландинами. Необходимо следить за показателями функции почек в ходе комбинированной терапии. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Деферазирокс

Совместный прием мелоксикама и деферазирокса может повысить риск возникновения нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует соблюдать осторожность при комбинировании этих лекарственных препаратов.

Фармакокинетические взаимодействия: влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Литий

Отмечалось, что НПВП повышают концентрации лития в крови (за счет снижения выведения лития почками), что может привести к токсическому действию. Поэтому одновременное применение препаратов лития и НПВП не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»). Если данная комбинация представляется необходимой, следует тщательно контролировать концентрации лития в плазме при начале лечения, корректировке дозы и прекращении терапии мелоксикамом.

Передозировка

Симптомы: заторможенность, сонливость, тошнота, рвота, боль в животе, которые в целом являются обратимыми при поддерживающей терапии.

Могут возникать желудочно-кишечные кровотечения. В результате значительной передозировки могут развиться гипертензия, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома, судороги, сердечно-сосудистая недостаточность и остановка сердца. При терапевтическом применении НПВП были зарегистрированы анафилактоидные реакции, которые могут возникнуть после передозировки.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Во время клинических исследований было показано, что холестирамин при пероральном приеме 4 г три раза в сутки ускоряет выведение мелоксикама.

Форма выпуска и упаковка

По 1,5 мл препарата разливают в ампулы прозрачного бесцветного стекла I гидролитического класса.

По 3 или 5, или 10 ампул в поддон пластиковый контурный.

По 1 поддону пластиковому контурному вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель:

ВЕТПРОМ АД.
2400, Республика Болгария, г. Радомир, ул. Отец Паисий № 26, тел.: +35924519300,
e-mail: office@vpharma.bg.

Заявитель и держатель регистрационного удостоверения:

ДАНСОН-БГ ООД
2400, Республика Болгария, г. Радомир, ул. Отец Паисий №26, тел.: +35924519300.

Организация, ответственная за фармаконадзор (для приёма сообщений)/вопросов от потребителей по нежелательным явлениям/отсутствию терапевтического действия, по медицинской информации и другим вопросам, связанным с обращением препарата на рынке:

ОсОО «DasMed»
720043, Кыргызская Республика, г. Бишкек, ул. Салтаналиева, 1.
тел.: +996 312 35 75 42, факс: +996 312 35 75 42 (103),
e-mail: product@dasmed.kg.