Пилорекс 250мг/20мг/500мг №42

Состав

-каждый блистер содержит:
А. Две таблетки Кларитромицина USP по 250 мг.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Кларитромицин USP 250 мг.
Вспомогательные вещества q.s.
Утвержденные красители использованы для оболочек.
В. Две капсулы Омепразола с замедленным высвобождением USP по 20 мг.
Каждая капсула содержит:
Омепразол USP 20 мг.
(в форме кишечно-растворимых гранул)
Утвержденные красители использованы для гранул
Утвержденные красители использованы для оболочек капсул.
С. Две таблетки Тинидазола по 500 мг.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Тинидазол BP 500 мг.
Вспомогательные вещества q.s.
Утвержденные красители использованы для оболочек.
Фармакологическая группа: противоязвенный препарат, оказывающий бактерицидное действие на Helicobacter
pylori.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Кларитромицин является макролидным антибиотиком, который обладает антибактериальной активностью против
многих грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая H. pylori.
Кларитромицин связывается с 50s субъединицей рибосом чувствительных микроорганизмов, что приводит к
подавлению синтеза белка, синтез которого зависим от бактериальной РНК. Кларитромицин обладает
активностью против H. pylori как in vitro, так и in vivo.
Омепразол снижает секрецию соляной кислоты в желудке посредством ингибирования фермента Н+ - К+ - АТФазы, что вызывает блокирование конечной стадии синтеза соляной кислоты. В результате этого снижается уровень базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Омепразол обеспечивает более благоприятную среду для антимикробного действия. Он подавляет рост H. pylori. Одновременное введение кларитромицина и омепразола благоприятно влияет на фармакокинетику обоих препаратов.
Частота эрадикации H. pylori заметно увеличивается при включении в эту комбинацию тинидазола, который
является представителем группы нитроимидазолов с антимикробной активностью против анаэробных бактерий и
простейших, а также против H. pylori.
Тинидазол подавляет синтез ДНК и приводит к утрате спиральной структуры ДНК.
Таким образом, омепразол в комбинации с антибиотикотерапией обеспечивает быстрое облегчение симптомов и заживление язвы.

Фармакокинетика
Все три препарата, входящие в комбинированный набор, хорошо всасываются после приема внутрь.
Омепразол быстро всасывается при абсолютной биодоступности около 40%. На всасывание омепразола не
оказывает влияния пища. Он подвергается экстенсивному метаболизму в печени. Период полувыведения
препарата из плазмы крови составляет около 0,5-1 часа. Около 80% омепразола выводятся почками.После
перорального применения начало антисекреторного эффекта омепразола отмечается через 1 час.
Продолжительность подавления секреции соляной кислоты в желудке составляет около 24 часов. После
повторного введения препарата в дозе 20мг/день суточная внутрижелудочная кислотность снижается на 97%.
Кларитромицин широко распределяется в тканях организма, включая слизистые оболочки желудка и
двенадцатиперстной кишки. Пиковые концентрации в сыворотке крови после введения 250 мг кларитромицина
составляет 0,6 и 0,7 мкг/мл для кларитромицина и его активного метаболита - 14-гидроксикларитромицина,
соответственно. Период полувыведения препарата из плазмы составляет около 3-4 часов. Около 20%
кларитромицина элиминируется почками в виде неизмененного препарата, а 15% в виде 14-
гидроксикларитромицина.Показано, что одновременное введение омепразола и кларитромицина благоприятно
изменяет фармакокинетические свойства кларитромицина. Концентрации кларитромицина в тканях желудка и
слизи также повышались при его одновременном введении с омепразолом.
Биодоступность тинидазола составляет около 100%. Период полувыведения препарата из плазмы крови
составляет около 12-14 часов. Препарат быстро распределяется по тканям организма.
Тинидазол экскретируется с желчью в концентрации, которая составляет почти 50% от его концентрации в
сыворотке крови. Около 25% введенной дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. Метаболиты
выделяются с мочой и составляют еще около 12%. Незначительные количества тинидазола выводятся с калом.

Показания к применению
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и эрадикации Helicobacter pylori;
- хронический гастрит, ассоциированный с Helicobacter pylori.

Противопоказания
- повышенная чувствительность к Омепразолу, Кларитромицину или Тинидазолу, а также к антибиотикам группы
макролидов;
- запрещается сочетанное применение с цизапридом, пимозидом, астемизолом и терфенадином (см. раздел
"Взаимодействие с другими лекарственными средствами");
- беременность;
- период лактации;
- порфирия;
- детский возраст;
- почечная и/или печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации
Пилорекс противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Один блистер содержащий две капсулы омепразола, две таблетки кларитромицина и две таблетки тинидазола
предназначен на 1 день лечения, при этом принимают одну капсулу омепразола и по одной таблетке
кларитромицина и тинидазола утром, а оставшуюся капсулу омепразола и оставшиеся две таблетки
кларитромицина и тинидазола принимают вечером. Длительность терапии – 7-10 дней.

Побочные действия
Со стороны органов пищеварения: дисбактериоз, диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе,
сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности"печеночных" ферментов в
плазме, нарушение функции печени, редко - псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, атаксия,
парестезии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, эпилептические реакции, периферическая
невропатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая
пурпура, анемия.
Со стороны кожных покровов: зуд; редко - кожная сыпь, в отдельных случаях фотосенсибилизация, мульти
формная экссудативная эритема, аллопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.
Прочие: тахикардия, интерстициальный нефрит, нарушение зрения, периферические отеки, усиление
потоотделения, лихорадка, гинекомастия.

Передозировка
Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение кларитромицина и теофиллина может привести к повышению плазменных
концентраций теофиллина. Одновременное применение кларитромицина и терфенадина повышает плазменные
концентрации терфенадина, что может привести к удлинению интервала QT и вызвать нарушения ритма сердца.
Одновременное применение кларитромицина и пероральных антикоагулянтов, таких как варфарин, может
потенцировать действие антикоагулянтов. Одновременное применение кларитромицина и карбамазепина,
циклоспорина, фенитоина, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда, пимозида, астемизола, дигоксина
может привести к повышению концентраций последних препаратов.
Вследствие выраженного подавления секреции соляной кислоты, омепразол может изменять всасывание
кетоконазола, ампициллина и солей железа. Омепразол вызывает замедление элиминации фенитоина,
диазепама, варфарина.
Тинидазол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (для уменьшения риска развития кровотечений дозу
уменьшают на 50%) и действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). Совместим с сульфаниламидами и
антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины). Не рекомендуется назначать с
этионамидом. Фенобарбитал ускоряет метаболизм.

Особые указания
Пациенты, принимающие Пилорекс, не должны употреблять алкогольные напитки, поскольку тинидазол
взаимодействует с алкоголем подобно дисульфираму. Препарат следует использовать с осторожностью при
почечной и печеночной недостаточности. Важно предусмотреть диагноз псевдомембранозного колита у пациентов, жалующихся на диарею после применения антибактериальных препаратов. Не следует принимать препарат пациентам с органическими неврологическими расстройствами. Возможность злокачественного процесса в желудке должна быть исключена до начала лечения препаратом Пилорекс, поскольку омепразол может скрыть симптомы и затруднить постановку правильного диагноза.
С осторожностью назначают на фоне приема лекарственных средств, метаболизирующихся печенью. В случае
совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать
протромбиновое время.
При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом,
астемизолом.