Сентрам 0,75г №1

Сентрам - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis). Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий. Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.

Фармакокинетика

Проникает в большинство тканей и жидкостей организма; при воспалении проницаемость в СМЖ резко возрастает. После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови. T1/2 — 1 ч (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками — 70–80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком. Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками главным образом в неизмененном состоянии и лишь около 25% в виде метаболитов.

Показания к применению

Препарат Сентрам предназначен к применению для лечения бактериальных инфекций различной локализации, вызванных чувствительными возбудителями:

- инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры);

- инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит);

- инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит);

- инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);

- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);

- инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство);

- инфекции костей и суставов;

- септический эндокардит;

- менингит;

- сепсис;

- перитонит;

- скарлатина;

- гонококковая инфекция;

- профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Способ применения

Сентрам вводят внутримышечно. Для в/м назначения растворите содержимое в 3,5 мл 1 %  раствора лидокаина гидрохлорида, который прилагается к упаковке.

Не используйте растворитель лидокаина гидрохлорида для внутривенного применения!

В случае если Сентрам должен быть использован внутривенно, содержимое флакона необходимо растворить в стерильной воде для инъекций (не прилагается к упаковке).

Сентрам может применяться внутривенно струйно медленно в течение не менее 3 минут,  внутривенно капельно в течение 15 - 30 минут.

Обычно доза Сентрама варьируется от 1,5 до 12 г/сут в несколько приемов каждые 6 или 8 ч; максимальная суточная доза сульбактама — 4 г.

При менее тяжелых инфекциях препарат можно применять каждые 12 ч.

Частота назначения и дозировка препарата зависят от тяжести заболевания и функции почек пациента. Лечение обычно продолжают еще в течение 48 ч после нормализации температуры тела и исчезновения других патологических признаков. Длительность курса терапии — 5–14 дней, однако в более тяжелых случаях она может быть увеличена или дополнительно назначен ампициллин.

Для профилактики хирургических инфекций 1,5–3 г Сентрам следует ввести во время вводного наркоза, что обеспечивает достаточное время для достижения эффективных концентраций в сыворотке и тканях во время операции. Дозу можно вводить повторно каждые 6–8 ч; при большинстве хирургических вмешательств применение препарата обычно прекращают через 24 ч после операции, если не показано введение Сентрама с лечебной целью.

Для лечения неосложненной гонореи Сентрам можно ввести однократно в дозе 1,5 г. С целью увеличения длительности содержания сульбактама и ампициллина в плазме следует одновременно назначать пробенецид в дозе 1 г внутрь.

Детям, грудным детям и новорожденным

При лечении большинства инфекций у новорожденных и детей суточная доза Сентрама составляет 150 мг/кг/сут (что соответствует 50 мг/кг/сут сульбактама и 100 мг/кг/сут ампициллина).

У детей, грудных детей и новорожденных препарат обычно вводят каждые 6–8 ч в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

У новорожденных в первую неделю жизни (особенно недоношенных) рекомендуется назначать в дозе 75 мг/кг/сут раздельными дозами с интервалом 12 ч.

Больным с нарушенной функцией почек. У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме не меняется. Таким больным СЕНТРАМ следует вводить реже в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

При нарушениях почечных функций элиминация ампициллина и сульбактама изменяется, а плазменный уровень не меняется. При таких состояниях применяется следующая схема:

Клиренс креатинина Доза препарата Интервал между введением

>30     1,5-3 г    6-8 часов

15-29        1,5-3 г 12 часов

5-14     1,5-3 г    24 часа

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях — анафилактический шок.

Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в — флебит.

Прочие: при длительном лечении — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Сентрам являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам из группы пенициллинов; инфекционный мононуклеоз; период лактации (грудное вскармливание).

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.

Беременность

Во время беременности применять препарат Сентрам противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сентрам фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.

Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»).

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°C. Беречь от детей.

Форма выпуска

Сентрам - порошок для приготовления раствора для инъекций, во флаконе 0,75г.

Упаковка: 1 флакон в комплекте с растворителем в контурно-ячейковой упаковке в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

Состав

Сентрам 0,75 - 1 флакон содержит: ампициллин натрия  USP, экв. ампициллину 0,5 г; сульбактам натрия  USP, экв. сульбактаму 0,25 г.

Растворитель: лидокаина гидрохлорид  BP  1% 3,5 мл.

Дополнительно

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).