Синтус 0,5% 20 мл капли

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Синтус

Торговое наименование лекарственного препарата: Синтус

Международное непатентованное наименование: бутамират

Лекарственная форма

Капли для приема внутрь.

Состав на 1 мл препарата (28 капель):

действующее вещество: бутамирата цитрат - 5 мг;

вспомогательные вещества: сорбитол – 405,0 мг, глицерол - 246,0 мг, ароматизатор натуральный малиновый - 1,8 мг, натрия сахаринат – 1,15 мг, бензойная кислота – 1,15 мг, этанол 96% об/об - 3,0 мг, гидроксид натрия 0,15 мг, вода очищенная – до 1,0 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор с малиновым ароматом и сладким, немного горьким вкусом.

Фармакотерапевтическая группа: Препараты, действующие на систему органов дыхания. Противокашлевые препараты в комбинации с отхаркивающими средствами. Другие противокашлевые препараты. Бутамират.

Код АТХ: R05DВ13

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Бутамират – противокашлевое неопиоидное средство, считается, что вещество обладает прямым влиянием на кашлевой центр. Не формирует зависимости или привыкания. Точный механизм действия не известен. Бутамирата цитрат обладает неспецифическим антихолинергическим и бронхоспазмолитическим эффектом. Оказывает противокашлевое и умеренное бронходилатирую­щее (расширяет бронхи) действие. Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спиро­метрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом). В терапевтических дозах препарат хорошо переносится.

Фармакокинетика

Всасывание

Бутамират быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь, при этом измеримые кон­центрации в крови обнаруживаются в течение 5-10 минут после применения доз на уровне 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 часа для всех четырех уровней дозирования, при этом среднее значение составляет 16,1 нг/мл при дозе 90 мг. Влияние пищи на всасывание не изучалось.

Бутамират гидролизуется до 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола.

После приема 90 мг бутамирата, средняя концентрация в плазме крови основного метаболита (2-фенилмасляной кислоты) достигается примерно через 1,5 ч и составляет 3,05 мкг/мл, для диэтиламиноэтоксиэтанола примерно в течение 40 минут и составляет 160 нг/мл.

При повторном назначении препарата его концентрация в крови остается линейной и кумуляции не наблюдается.

Распределение

Бутамират обладает высоким объемом распределения, который варьирует от 81 до 112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокой степенью белкового связывания. 2-фенилмасляная кислота в значительной степени связывается с белками плазмы в случае всех уровней дозирования (22,5 – 90 мг), при этом средние значения составляют 89,3-91,6%. Диэтиламино­этоксиэтанол демонстрирует некоторый уровень белкового связывания, при этом средние значения находятся в диапазоне 28,8-47,5%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плаценту или в грудное молоко.

Метаболизм

Гидролиз бутамирата первоначально до 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола начинается в крови и проис­ходит быстро. Концентрации метаболитов обнаруживаются через 5 мин. На основании данных исследований, считается, что эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью, однако нет клинических данных о метаболизме диэтиламиноэтоксиэтанола. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболи­зму гидроксилированием в параположении.

Выведение

Через 24 часа после приема препарата основные метаболиты (77%) состоят из конъюгированной 2-фенилмаслянной кислоты и парагидрокси-2-фенилмасляной кислоты. Метаболиты выводятся главным образом почками. Уровень конъюгата 2-фенилмасляной кислоты в моче значительно превышает его уровень в плазме. Бутамират определяется в моче в течение 48 часов после приема препарата внутрь. При этом количество бутамирата, выделяющегося в мочу в течение 96 часов, соответствует 0,02; 0,02; 0,03% и 0,03% при дозах препарата 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг. В большем количестве выводятся метаболиты бутамирата. Период полувыведения бутамирата - 1,48-1,93 часа, 2-фенилмасляной кислоты - 23,26-24,42 часа, диэтиламиноэтоксиэтанола - 2,72-2,90 часа.

Показания к применению

Симптоматическое лечение сухого кашля различной этиологии, кашель в предоперационный и послеоперационный период, во время проведения хирургических вмешательств и бронхоскопии, коклюш.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь.

Не превышайте рекомендованную дозу!

Детям до 2 месяцев только по рецепту врача;

Детям от 2 месяцев до 1 года: по 14 капель 4 раза в день;

От 1 года до 3 лет: по 21 капли 4 раза в день;

От 3 лет и старше: по 35 капель 4 раза в день.

Если кашель сохраняется более 7 дней, то следует обратиться к врачу.

Перед применением препарата у детей до 2 лет следует проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

Нежелательные реакции классифицированы по системам организма и в соответствии с частотой развития. Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно - не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Редко: крапивница, возможно развитие аллергических реакций.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Редко: тошнота, диарея.

Со стороны нервной системы.

Редко: сонливость.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата;

– беременность (I триместр);

– период грудного вскармливания;

– детский возраст до 2-х месяцев;

– наследственная непереносимость фруктозы, так как препарат содержит сорбитол;

– одновременное применение с отхаркивающими препаратами.

Лекарственные взаимодействия

Какие-либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не описаны.

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.

Особые указания

Капли содержат в качестве подсластителей сахаринат и сорбитол, поэтому могут назначаться пациентам с сахарным диабетом. Препарат содержит небольшое количество этилового спирта (3 мг/мл), менее чем 100 мг на одну дозу. В связи с наличием в составе препарата этилового спирта с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, у беременных и детей.

В связи с тем, что капли содержат в своем составе сорбитол (сорбит), его не следует принимать пациентам с мальабсорбцией фруктозы и наследственной непереносимостью фруктозы.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени

Специальных исследований не проводилось. У пациентов с нарушениями функции почек или печени возможен риск развития побочных эффектов из-за накопления бутамирата или его метаболитов.

Беременность

Нет достаточных данных о применении препарата у беременных женщин. В исследованиях, проведенных на животных, не было отмечено нежелательных воздействий на течение беременности и здоровье плода. Применение препарата при беременности возможно только после консультации с врачом при условии, что польза для матери превышает возможные риски для плода. В этом случае следует использовать минимально эффективную дозу в течение максимально короткого периода времени.

Период грудного вскармливания

Нет достаточных данных о выделении бутамирата в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания возможно только после консультации с врачом при условии, что польза для матери превышает возможные риски для плода. В этом случае следует использовать минимально эффективную дозу в течение максимально короткого периода времени.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Синтус может вызывать сонливость, поэтому следует проявлять осторожность при управлении автотранс­портом и при выполнении работы, требующей концентрации внимания (например, при работе с механизмами) после приема препарата.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение, снижение артериального давления, потеря равновесия.

Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, прием сорбентов, симптоматическая терапия (по показаниям). Специ­ального антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

Капли для приема внутрь 0,5%. По 20 мл во флакон из темного стекла, снабженный закрывающейся пластиковой крышкой со встроенной капельницей. Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года.

Период применения после первого вскрытия флакона – 4 месяца.

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска

Без рецепта.

Название и адрес фирмы-производителя:

ВЕТПРОМ АД

2400, Республика Болгария, г. Радомир, ул. Отец Паисий № 26, тел.: +35924519300,

e-mail: office@vpharma.bg.

Заявитель и держатель регистрационного удостоверения:

ДАНСОН-БГ ООД

2400, Республика Болгария, г. Радомир, ул. Отец Паисий №26, тел.: +35924519300.

Организация ответственная за фармаконадзор (для приёма сообщений/вопросов от потребителей по нежелательным явлениям/отсутствию терапевтического действия, по медицинской информации и другим вопросам, связанным с об­ращением препарата на рынке):

ОсОО «DasMed» 720043, Кыргызская Республика, г. Бишкек, ул. Садыгалиева, 1,

тел.: +996 312 35 75 42, факс: +996 312 35 75 42 (103), e-mail: pv@dasmed.kg