Тадес 5 мг №10 табл

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и определяется в плазме крови через 30 мин после приема. Максимальная концентрация (Cmax) дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем через 3 ч, период полувыведения (T1/2) составляет в среднем 27 ч. Степень кумуляции коррелирует с кратностью применения (1 раз в сутки) и периодом полувыведения (27 часов).
Клинически значимой кумуляции при приеме дозировки 5-20 мг однократно в сутки в течение 1 недели не выявлено.
Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83-87 %). Лекарственные формы дезлоратадина в таблетках и сиропе являются биоэквивалентными.
Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина, при приеме препарата 1 раз в сутки. Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и СYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина, биотрансформируется в организме путем гидроксилирования и затем выводится из организма. В серии фармакокинетических клинических испытаний у 6 % пациентов отмечались более высокие концентрации дезлоратадина. Распространенность этого фенотипа - медленного метаболизатора была сопоставима как для взрослых (6 % ) так и для детей в возрасте от 2 до 11 лет (6 %), чаще это отмечается у чернокожих (18 % взрослых, 16 % детей), в то время как среди кавказцев распространенность оказалась менее выраженной (2 % взрослых, 3 % детей).

Фармакодинамика
Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина.
После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, причем не проникает через гемато-энцефалический барьер, не оказывает седативного действия. Установлено, что дезлоратадин подавляет ряд различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:
-выработку противовоспалительных цитокинов (интерлейкины: ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13)
-выделение противовоспалительных хемокинов
-хемотаксис и адгезию эозинофильных гранулоцитов
-экспрессию Р-селектина и других молекул адгезии
-IgE-зависимое выделение простагландина D2, гистамина и лейкотриена С4
-образование супероксидного аниона полиморфно-ядерными нейтрофильными гранулоцитами (активированными)
-острый аллергический бронхоспазм.
В клиническом испытании, при ежедневном многократном (в течение 14 дней) приеме до 20 мг дезлоратадина, не наблюдалось статистически или клинически значимого воздействия на сердечно-сосудистую систему. В клиническом фармакологическом исследовании, в котором дезлоратадин назначался в дозе 45 мг в день (клиническая доза, увеличенная в девять раз) в течение десяти дней, не наблюдалось удлинения интервала QTс.
В двух плацебо-контролируемых шестинедельных исследованиях у пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин был эффективным при снятии зуда и уменьшении размера и количества сыпи в первые сутки после приема препарата. В каждом исследовании воздействие не прекращалось в течение 24-часового интервала между приемами. Как и в других исследованиях эффективности антигистаминных препаратов при хронической идиопатической крапивнице, меньшая часть пациентов, которая не реагировала на антигистаминные препараты, была исключена. Улучшение у пациентов (в виде уменьшения зуда) наблюдалось у 55 % пациентов, принимавших дезлоратадин (по сравнению с 19 % пациентов, принимавших плацебо). Лечение дезлоратадином также значительно уменьшило нарушение сна и работоспособности днем, измеренные по четырех-балльной шкале, используемой для оценки этих показателей.

Показания к применению
- купирование симптомов аллергического ринита и крапивницы

Способ применения и дозы
Для перорального применения, принимать вне зависимости от приема пищи. Проглатывать таблетку необходимо целиком, не разжевывая, запивать водой.
Взрослым препарат назначается по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.
Длительность лечения определяется лечащим врачом. При интермиттирующей форме аллергического ринита (при наличии симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) лечение может быть прекращено после исчезновения симптомов заболевания и повторно назначено при их появлении. При хроническом аллергическом рините (наличие симптомов на протяжении 4 и более дней в неделю и на протяжении не более 4 недель), может быть назначено лечение в непрерывном режиме на весь период контакта пациента с аллергеном.

Побочные действия
Часто (≥1/100 до <1/10)
-диарея
-лихорадка
-бессонница, усталость
Нечасто (≥1/1,000 до <1/100)
-сухость во рту
-головная боль
Побочные эффекты, отмеченные в постмаркетинговом периоде.
Очень редко (<1/10,000)
-галлюцинации
-головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судорожные припадки
-тахикардия, сердцебиение
-боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея
-повышение уровня ферментов печени, повышение билирубина, гепатит
-миалгия
-реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, кожный зуд, сыпь, крапивница)

Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата
- период беременности и лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия
Взаимодействие с другими лекарственными средствами не выявлено. Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата. Тадес не усиливает угнетающего действия этанола на психомоторную функцию.

Особые указания
С осторожностью необходимо применять препарат Тадес при тяжелой почечной недостаточности. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы не рекомендуется принимать этот препарат.
Беременность и период лактации.
Доклинические данные не указывают на риск неблагоприятного влияния на фертильность, отсутствуют данные о влиянии препарата на фертильность человека. Дезлоратадин не показал тератогенного действия в исследованиях на животных. Безопасность применения препарата Тадес у беременных не установлена, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, не следует назначать препарат Тадес.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами.
Влияния препарата Тадес на возможность управления автомобилем или проведение работ с движущимися механизмами не отмечалось. Однако следует учитывать, что в редких случаях после приема препарата наблюдается сонливость, которая может оказать влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами.

Передозировка
Симптомы: головная боль, сухость во рту, утомляемость.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости симптоматическое лечение. Препарат не выводится при гемодиализе, эффективность выведения препарата при перитонеальном диализе не установлена.