Тригрим 2,5 мг №30 табл

Состав

1 таб.:

- торасемид 2,5 мг, 5 мг или 10 мг.

Вспомогательные вещества: 

лактоза, 

кукурузный крахмал, 

кремния двуокись коллоидная, 

магния стеарат.

Фармакологическое действие

Фармгруппа:  диуретическое средство.

Фармдействие:  Основной механизм действия препарата Тригрим обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na+/2Cl-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, уменьшая, таким образом, осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбцию воды.

При этом благодаря анти-альдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.
Фармакокинетика:  После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация торасемида в плазме отмечается через 1-2 часа после введения. Биодоступность составляет около 80-91 % и более при отеках.

Связь с белками плазмы крови — 99 %. Объем распределения составляет 16 литров. Метаболизируется в печени в системе цитохрома Р450 с образованием 3-х метаболитов M1, M3 и M5. Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс — около 10 мл/мин. В среднем 80-83 % от принятой дозы выводится через почечные канальцы: в неизменном виде (24-25 %) и в виде метаболитов (M1 – 11-12 %, M3 – 3 %, M5 – 41-44 %). При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется.

Показания

- Отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких.

- Первичная артериальная гипертензия (применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Тригрим противопоказан во время беременности, в период лактации, в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Противопоказания

- Анурия.

- Печеночная кома и прекоматозное состояние.

- Хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией.

- Аритмия.

- Артериальная гипотензия.

- Беременность.

- Период лактации (нет данных о применении в период лактации).

- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

-  Повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с:

- Сахарным диабетом.

- Подагрой.

- Нарушениями водно-электролитного баланса.

- Нарушением функции печени.

- Циррозом печени.

- Предрасположенностью к гиперурикемии.

Побочные действия

 Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - снижение числа эритроцитов и лейкоцитов, а также тромбоцитов.

Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях - гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение содержания в сыворотке крови мочевой кислоты, глюкозы и липидов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - нарушения кровообращения и тромбоэмболии (вследствие дегидратации), снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: симптомы нарушения функции ЖКТ, потеря аппетита, сухость во рту; в отдельных случаях - повышение активности печеночных ферментов (в т.ч. ГГТ), панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, парестезии в конечностях.

Со стороны органов чувств: расстройства зрения, шум в ушах, глухота.

Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.

Взаимодействие

 Тригрим® повышает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния. При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.

Тригрим® усиливает действие гипотензивных препаратов.

В высоких дозах Тригрим® способен усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина; нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития.

Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина. При применении салицилатов в высоких дозах их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств, напротив, ослабляться. Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу АПФ, или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его).

Торасемид снижает действие сосудосуживающих средств (эпинефрина и норэпинефрина). НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида. Колестирамин способен уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (в экспериментальных исследованиях на животных).

Как принимать, курс приема и дозировка

Препарат назначают взрослым, внутрь, независимо от приема пищи.

При отеках

Препарат назначают в дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг 1 раз/сут. В отдельных случаях рекомендуется применять до 40 мг/сут.

При отеках, связанных с застойной сердечной недостаточностью

Назначают в дозе 5-20 мг 1 раз/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, максимум до 200 мг.

При отеках, связанных с хронической почечной недостаточностью

Начальная доза составляет 20 мг/сут. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения оптимального диуретического действия. Максимальная суточная доза - 200 мг.

При отеках, связанных с циррозом печени

Препарат назначают в дозе 5-10 мг 1 раз/сут. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения соответствующего диуретического действия. Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением в дозах более 40 мг/сут.

При первичной артериальной гипертензии

Доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг/сут. По данным исследований, доза более 5 мг/сут не приводит к дальнейшему снижению АД. Максимальный эффект достигается примерно после 12 недель непрерывного лечения.

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.

Передозировка

Симптомы: типичной картины отравления нет; при передозировке наблюдаются усиление диуреза, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом, возможны желудочно-кишечные нарушения.

Лечение: проведение симптоматической терапии - снижение дозы или отмена препарата с одновременным восполнением потери жидкости и электролитов. Специфический антидот неизвестен.

Специальные указания

При длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения Тригрима проводят устранение всех перечисленных состояний.

При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен. При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.

Использование в педиатрии

Нет данных относительно применения Тригрима у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения.

Форма выпуска

Тригрим таблетки.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

3 года.

Действующее вещество

Торасемид

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Лекарственная форма

таблетки

Показания

Поражение печени, Сердечная недостаточность, Отеки, Гипертония (повышенное давление)

Форма выпуска

Таблетки