Цефазолин н/с 1,0

Состав, форма выпуска и упаковка

Порошок - 1 гр:

• Активное вещество: Цефазолин натрия, в пересчете на цефазолин - 1,0 г.

Описание лекарственной формы

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Характеристика

Цефазолин - цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях: верхних и нижних дыхательных путей; ЛОР - органов (в т.ч. средний отит); мочевыводящих и желчевыводящих путей; органов малого таза; кожи и мягких тканей; костей и суставов; ожоговых и послеоперационных инфекциях; при гонорее, сифилисе; а также в качестве профилактики хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Выпускается в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.

Отпускается по рецепту.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик - цефалоспорин.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 0,5 г и 1 г соответственно - 2 ч и 1 ч; максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) - 38 мкг/мл и 64 мкг/мл соответственно; после внутривенного (в/в) введения ТСmах - в конце инфузии, после в/в введения 1 г, Сmах - 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения - 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы - 85 %. Период полувыведения (Т1/2) при в/м введении - 1,8 ч, при в/в введении - 2 ч. При нарушении функции почек Т1/2 – 20-40 ч.

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч – 60-90 %, через 24 ч – 70-95 %. После в/м введения в дозах 0,5 и 1 г Сmах в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей; ЛОР - органов (в т.ч. средний отит); мочевыводящих и желчевыводящих путей; органов малого таза; кожи и мягких тканей; костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); эндокардит; сепсис, перитонит, мастит; раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции; гонорея, сифилис.

Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к цефазолину, препаратам группы цефалоспориновых и других β-лактамных антибиотиков (в т.ч. пенициллины и карбапенемы), период новорожденности (до 1 мес.). Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками.

С осторожностью: Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст от 1-12 месяцев.

Беременность и лактация

Цефазолин может применяться в период беременности в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, глоссит, изжога, боли в абдоминальной области, тошнота и рвота, диарея, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.

Аллергические реакции: гипертермия, гиперемия кожи, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, токсикодермия, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, аллергический нефрит, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса - Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны респираторной системы: удушье, одышка.

Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.

Со стороны системы кроветворения: обратимая нейтропения и лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, лимфоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение концентрации азота мочевины крови, гиперкреатининемия (обычно у пациентов с нарушениями функции почек при лечении большими дозами (6 г) - в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).

Местные реакции: при в/м введении - болезненность, уплотнение тканей в месте введения препарата; при в/в введении - флебит.

Общие: лихорадка.

Лабораторные показатели: ложноположительная реакция Кумбса, обратимая гипопротромбинемия, увеличение протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, увеличение концентрации общего билирубина, ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидозный стоматит и вагинит.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, макролиды, линкозамиды, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.

При одновременном применении пероральных антикоагулянтов или высоких доз гепарина необходимо контролировать параметры свертываемости крови.

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками, ванкомицином, рифампицином. Аминогликозиды увеличивают риск поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, в том числе пробенецид, замедляют выведение цефазолина, увеличивают его концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (следует избегать совместного назначения).

Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.

Цефазолин, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

Способ применения и дозы

Цефазолин предназначен только для парентерального введения - внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Дозы устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Приготовление растворов и применение

Для в/м введения 1 г препарата растворяют в 4 мл воды для инъекций.

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для в/в капельного введения препарат разводят в 50-100 мл 5-10 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5 % раствора натрия гидрокарбоната. Инфузию проводят в течение 20-30 минут (скорость введения – 60-80 капель в минуту). Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Использовать исключительно свежеприготовленные и прозрачные растворы. Возможная желтоватая окраска раствора после растворения порошка не является указанием на какое-то изменение свойств препарата или на отличия в его терапевтической эффективности.

Средняя суточная доза для взрослых – 1-4 г; кратность введения – 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Применение у детей с нормальной функцией почек

Детям в возрасте 1 мес. и старше цефазолин назначают в дозе 25-50 мг/кг массы тела в сутки. Кратность введения – 3-4 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции суточная доза цефазолина может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела. Кратность введения – 3-4 раза в сутки.

Применение у взрослых пациентов с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК):

При КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме крови 1,5 мг% и менее можно вводить полную суточную дозу;

При КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме крови 3-1,6 мг% можно вводить полную суточную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 часов;

При КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме крови 4,5-3,1 мг% - 1/2 обычной дозы с интервалами 12 часов;

При КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме крови 4,6 мг% и более - 1/2 обычной дозы каждые 18-24 часа.

Все рекомендуемые дозы применяются после введения начальной дозы, соответствующей тяжести инфекции.

Применение у детей с нарушением функции почек

Коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК:

При КК 70-40 мл/мин/1,73 м2 - 60 % от средней суточной дозы через 12 часов;

При КК 40-20 мл/мин/1,73 м2 - 25 % от средней суточной дозы через 12 часов;

При КК 20-5 мл/мин/1,73 м2 - 10 % от средней суточной дозы через 24 часа.

Все рекомендуемые дозы вводят после начальной, соответствующей тяжести инфекции.

Периоперационная профилактика

Для профилактики инфекций во время хирургических вмешательств дозировка цефазолина зависит от типа и продолжительности операции.

1 г вводится внутривенно или внутримышечно за 30 мин - 1 час до начала хирургической операции (доза является достаточной при незначительных хирургических вмешательствах небольшой продолжительности);

При продолжительных хирургических операциях (более 2 часов) дополнительно вводят от 0,5 до 1 г внутривенно или внутримышечно во время самой операции (можно вводить препарат и в ходе хирургической операции, в зависимости от ее продолжительности - через определенные промежутки времени);

Во время послеоперационного периода после исходной дозы вводят от 0,5 г до 1 г внутривенно или внутримышечно с интервалом 6-8 часов в течение 24 часов;

Если потенциальная инфекция может представлять угрозу для больного (например, после операций на сердце или после обширных ортопедических операций, таких как артропластика), рекомендуется продолжать послеоперационное введение цефазолина в течение периода от 3 до 5 дней.

Важно соблюдать указанные выше сроки, чтобы во время выполнения хирургического разреза в сыворотке и тканях больного уже присутствовали достаточные концентрации антибиотика.

Передозировка

Симптомы: боль, воспалительные реакции в месте введения; головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек).

Лабораторные показатели: повышенная концентрация креатинина, азота мочевины крови, повышение активности ферментов печени и концентрации билирубина в крови; ложноположительная реакция Кумбса; тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового времени.

Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; терапия - симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту