Ультрацезин №60 капс

УЛЬТРАЦЕЗИН

Торговое название препарата

Ультрацезин

Международное непатентованное название

отсутствует

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Одна капсула содержит: 

Активные вещества: пирацетама – 400,0 мг, циннаризина – 25,0 мг.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, магния карбонат основной легкий. 

Состав оболочки капсулы: желатин, вода очищенная, титана диоксид Е-171, натрия лаурилсульфат.

Описание 

Твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы с полусферическими концами белого цвета.

Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06BX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пирацетам является ноотропным средством, способствует улучшению когнитивных функций. Оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические условия для нейрональной пластичности. Улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия. Ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло. 

Назначение пирацетама пациентам с когнитивными нарушениями вызывает изменения на ЭЭГ, свидетельствующие об увеличении функциональной активности (повышение α и β активности, снижения δ активности). 

Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применяется при лечении кортикальной миоклонии в качестве монотерапии или в комбинации с противомиоклоническими средствами.

Циннаризин угнетает сокращение клеток гладкой васкулярной мускулатуры путем блокирования кальциевых каналов. Дополнительно к прямому кальциевому антагонизму циннаризин снижает сократительное действие вазоактивных веществ, таких как норэпинефрин и серотонин, путем блокирования контролируемых ими рецепторов кальциевых каналов. Блокада поступления кальция в клетку зависит от разновидности ткани, результатом ее являются антивазоконстрикторные действия без влияния на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Циннаризин способствует улучшению микроциркуляции путем повышения эластичности мембраны эритроцитов и снижения вязкости крови. Циннаризин угнетает стимуляцию вестибулярной системы. 

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь пирацетам и циннаризин быстро и практически полностью всасываются из ЖКТ. Максимальная концентрация циннаризина в плазме достигается приблизительно через 1-4 ч, пирацетама ‒ через 0,5-2 часа. 

Распределение. Пирацетам распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Пирацетам концентрируется в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. 

Связывание циннаризина с белками плазмы составляет 91 %. Высокая концентрация циннаризина отмечается в печени, почках, сердце, легких, селезенке и мозге. 

Выведение. Период полувыведения пирацетама из плазмы составляет 4-5 ч, из ликвора – 6-8 ч. Выводится почками в неизменном виде. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается. 

Циннаризин активно метаболизируется преимущественно системой ферментов CYP2D6. Период полувыведения находится в диапазоне от 4 до 24 часов. Выведение метаболитов происходит приблизительно 1/3 через мочу и 2/3 через кишечник. 

Показания к применению

- симптоматическое лечение расстройства памяти, интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции;

- симптоматическое лечение лабиринтных и вестибулярных нарушений сосудистого генеза, синдром Меньера.

Противопоказания

- индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов лекарственного средства; 

- психомоторное возбуждение на момент назначения лекарственного средства; 

- хорея Гентингтона; 

- острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт); 

- паркинсонизм; 

- терминальная стадия хронической почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин); 

- беременность, период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Взрослым препарат назначают по 1-2 капсулы 3 раза в сутки в течение 1-3 месяцев в зависимости от тяжести заболевания.

Длительность курса лечения определяется врачом с учетом особенностей заболевания, достигнутого эффекта и переносимости лекарственного средства.

Поскольку пирацетам выводится из организма почками, при назначении лекарственного средства пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы лекарственного средства в соответствии со следующей схемой:

Степень почечной недостаточности	КК (мл/мин)	Доза
Норма	>80	Обычная доза
Легкая	50-79	2/3 обычной дозы в 2-3 приема
Средняя	30-49	1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая	<30	1/6 обычной дозы,  однократно
Конечная стадия	-	противопоказано

У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Пациентам с нарушениями функции печени применять с осторожностью.

Пациентам с нарушениями функции почек и печени лекарственное средство назначают так же, как пациентам с нарушением функции почек.

Побочные действия

Побочные реакции приведены по классам систем органов согласно медицинскому словарю регуляторной деятельности MedDRA с использованием определений частоты MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 10), нечасто (≥ 1/1 000, < 100), редко (≥ 1/10 000, < 100), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы:

Частота неизвестна: геморрагические нарушения.

Со стороны иммунной системы:

Частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы:

Частота неизвестна: гиперактивность, сонливость, атаксия, нарушения равновесия, судороги, обострение течения эпилепсии, головные боли, бессонница, тремор, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм.

Со стороны органа слуха и равновесия:

Частота неизвестна: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы:

Частота неизвестна: боли в животе, боли в верхней части живота, диарея, рвота, тошнота.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки:

Частота неизвестна: отек Квинке, дерматит, зуд, крапивница, гипергидроз, лишаевидный кератоз, красный плоский лишай, волчаноподобная реакция, фоточувствительность.

Расстройства репродуктивной системы и молочных желез:

Частота неизвестна: повышение либидо.

Общие расстройства:

Частота неизвестна: увеличение массы тела, астения, ригидность мышц.

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу. 

Предоставление сообщений о нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск». Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях на лекарственное средство через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза. 

Особые указания

В случаях назначения лекарственного средства пациентам с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Этот препарат следует с особой осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью. У пациентов с нарушением функции печени необходимо следить за значениями печеночных ферментов.

Во время лечения следует избегать приема алкоголя.

С осторожностью следует применять при состояниях, связанных с повышением внутриглазного давления.

Поскольку в состав Ультрацезина входит циннаризин, препарат может вызвать положительную реакцию у спортсменов при проведении допинг-теста.

Вследствие антигистаминной активности циннаризина лекарственное средство может повлиять на результаты кожных аллергических проб, проводимых в течение 4 дней после приема Ультрацезина.

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с нарушениями гемостаза, симптомами кровотечения, перед предстоящим хирургическим вмешательством, перенесенным хирургическим вмешательством (в том числе стоматологическим), факторами риска развития кровотечений (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), перенесенным ранее геморрагическим инсультом или внутримозговым кровоизлиянием, приеме антикоагулянтов или антиагрегантов, в том числе низких доз ацетилсалициловой кислоты.

Пациентам с болезнью Паркинсона назначение циннаризина возможно только, если терапевтические преимущества перевешивают возможный риск обострения этого заболевания. 

Как и другие антигистаминные лекарственные средства, циннаризин может вызвать раздражение в эпигастрии, применение лекарственного средства после еды может уменьшить явления раздражения желудка.

Циннаризин может вызывать сонливость, особенно в самом начале лечения. Поэтому следует воздерживаться от одновременного употребления алкоголя или депрессантов ЦНС. 

Следует избегать назначения циннаризина при порфирии.

Применение у детей 

Применение лекарственного средства у детей до 18 лет не рекомендовано.

Применение в период беременности и в период лактации

Лекарственное средство противопоказано для назначения беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Во время приема лекарственного средства рекомендовано воздержаться от управления транспортным средством и работы с потенциально опасными механизмами. 

Передозировка

Симптомы: изменение сознания от сонливости к ступору и коме, рвота, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия, судороги, диспепсические явления в виде диареи с кровью и болью в области живота.

Лечение: специфического антидота нет. В течение первого часа после приема внутрь необходимо провести промывание желудка. Если это оправдано, может быть назначен активированный уголь. Лечение симптоматическое. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных средств низкая, т.к. 90 % пирацетама выводится в неизменном виде с мочой. При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Согласно исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, концентрации фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).

В концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450. Для концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP 2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако, нормальных значений константы ингибирования, вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими лекарственными средствами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой «концентрация-время» противоэпилептических лекарственных средств (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата) у пациентов с эпилепсией, получавших пирацетам в стабильной дозе.

Одновременное применение алкоголя, депрессантов ЦНС, трициклических антидепрессантов может усиливать седативные эффекты этих средств или циннаризина. 

Из-за антигистаминного эффекта циннаризин может маскировать положительную реакцию при проведении кожной пробы, поэтому его применение следует прекратить за 4 дня до ее проведения.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, по 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по                   6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.

Хранят в недоступном для детей месте.

Условия отпуска 

Отпуск производится по рецепту врача.

Наименование и адрес держателя регистрационного удостоверения

УП «Минскинтеркапс», Республика Беларусь,

220075, г. Минск, а/я 112, ул. Инженерная, д. 26