Зонд-4 в/в,в/м 4мг/2мл №10 амп

Торговое название

Зонд-4

Международное непатентованное название

Oндансетрон

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Состав

1 ампула содержит

Активное вещество:

Ондансетрона гидрохлорид дигидрат эквивалентно ондансетрону 2 мг.

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид – 18,0 мг, лимонный кислоты моногидрат – 1,0 мг, цитрат натрия – 1,0 мг, бензиловый спирт – 40,0 мг,  вода для инъекций – q.s.

Описание

Прозрачный почти бесцветный раствор, заполненный в прозрачные стеклянные ампулы.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство блокатор-серотониновых рецепторов.

Код АТХ А04АА01

Фармакологические свойства

Зонд-4  высокоселективно блокирует центральные (хеморецепторы триггерной зоны, рвотный центр) и периферические серотониновые 5-HT3-рецепторы. Блокируя 5-HT3-рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT3-рецепторы дна IV желудочка.

Препарат предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызванные цитостатической (подавляющей деление клеток), противоопухолевой химиотерапии и/или лучевой терапией, а также в послеоперационном периоде. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5-НТ3- рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Зонд-4 тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады 5-НТ3- рецепторов на уровне нейронов как ЦНС, так и периферической нервной системы.

Зонд-4 не снижает психомоторной активности пациента, не вызывает седативного эффекта и не снижает работоспособности. Не нарушает координацию движений.  Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Фармакокинетика

При в/м введении пиковая концентрация (ТСmax) в плазме достигается в течение 10 минут. Распределение Зонд-4 одинаково при пероральном, в\м и в\в введении. Биодоступность составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Объем распределения составляет 140 л. Период полувыведения (Т½) составляет 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 часов. А при выраженной печеночной недостаточности – 15-20 ч. Из системного кровотока элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких микросомальных ферментов печени (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику Зонд-4. В неизменном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры Зонд-4 не изменяются при его повторном приеме. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения Зонд-4, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т½ (до 5,4 ч).

Фармакокинетика Зонд-4   практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс Зонд-4, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч).

Показания к применению

• Профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде общей хирургии: устраняет рвоту при синдроме желудочной диспепсии, операция по коррекции косоглазия, лапароскопии, челюстно-лицевой хирургии, ортопедической хирургии, нейрохирургии. 
•  Профилактика и купирования рвоты после холецистэктомии, тонзиллэктомии, удаление аденоидов и рвота при хирургическом лечении паховых грыж и трансплантации стволовых клеток.  
• Лечение тошноты и рвоты при отравлениях различного генеза и при инфекционных заболеваниях (острый гастроэнтерит, менингит, гепатит).
• Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией.
• Профилактика и купирование тошноты и рвоты во время индуцированной беременности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Ограничения к применению

Беременность, период лактации, выраженная недостаточность функции печени.

Способ применения и дозы

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью химиотерапии.

Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг.

Рекомендуются следующие режимы:

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;

При высокоэметогенной химиотерапии:

- 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;

- непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;   

-16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии;   

Эффективность Зонд-4   может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикоида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии;

Для профилактики отсроченной рвоты, возникающей через 24 часа от начала химио- или радиотерапии – как при применении высокоэметогенной терапии. Так и при умеренно-эметогенной терапии – рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.

Дети в возрасте ≥  6 месяцев

для профилактики тошноты и рвоты у детей, связанных с химиотерапией, Зонд-4 обычно вводят в виде раствора для инъекций однократно в/в в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом Зонд-4 внутрь в форме таблеток или сиропа в дозе 4 мг (1 таблетки 4 мг или 10 мл сиропа) через 12 ч. После окончания курса химиотерапии необходимо продолжать прием препарата внутрь по 4 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.

Режим дозирования от площади поверхности тела:

* - поверхность тела (BSA) определяют по формуле:

BSA2 = Ht (см) х Wt (кг), (м2), где Ht - рост, Wt - масса тела.

                           3600

Режим дозирования от массы тела:

внутривенная доза не должна превышать 8 мг

Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты

Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно, медленно в начале наркоза.   Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата. В/м в один и тот же участок тела Зонд-4 может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!   

Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Зонд-4   применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до/во время или после анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

Пациенты пожилого возраста: Изменения дозировки не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек: При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени: При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс Зонд-4 в значительной степени снижается, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать более 8 мг Зонд-4 в сутки.

Особые указания

Не рекомендуется вводить в одном шприце с другими препаратами. Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на другие селективные блокаторы серотониновых 5НТ3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития при приеме Зонд-4. Зонд-4   может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем, его назначение больным с симптомами кишечной непроходимости требует особого наблюдения.

Передозировка

Симптомы: в большинстве случаев похожи на побочные реакции при применении препарата в рекомендованных дозах.

Лечение: специфического антидота нет. В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая и поддерживающая терапия.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головные боли; редко транзиторные нарушения зрения и головокружение (при быстром в/в введении), непроизвольные движения. 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко боли в груди, аритмии, брадикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диарея, боли в животе, транзиторное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.

Аллергические реакции: редко бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница; в отдельных случаях анафилактические реакции.

Прочие: ощущение тепла и прилива крови к голове и эпигастральной области.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с препаратами, являющимися индукторами (барбитураты, карбамазепин, рифампицин, фенитоин, фенилбутазон) или ингибиторами (циметидин, аллопуринол, дисульфирам) микросомальных ферментов печени – изоферментов цитохрома P450, возможно изменение клиренса Зонд-4.

Зонд-4 в форме раствора для инъекций совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, 10% раствор маннитола, раствор Рингера, 0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида, 0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор глюкозы.

Раствор Зонд-4 совместим с раствором дексаметазона фосфата и их можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) могут составлять от 32 мкг до 2,5 г в 1 мл, Зонд-4 - от 8 мкг до 1 мг в 1 мл. 

Фертильность, беременность и период лактации

Женщины с детородным потенциалом

Женщинам детородного возраста следует рассмотреть применение контрацептивных средств.

Беременность

Основываясь на данных эпидемиологических исследований на людях, предполагается, что применение лекарственного средства ондансетрон в первом триместре беременности вызывает развитие орофациальных пороков развития.

В когортном исследовании, включающем 1,8 миллиона беременных женщин, применение ондансетрона в первом триместре ассоциировалось с повышенным риском развития расщелины губы и/или неба (три дополнительных случая на 10000 пролеченных женщин; скорректированный относительный риск 1,24 (95 % ДИ 1,03-1,43).

Данные доступных эпидемиологических исследований пороков сердца показывают противоречивые результаты.

Исследования на животных не позволяют сделать вывод о прямом или косвенном неблагоприятном действии на репродуктивную токсичность.

Ондансетрон не следует применять в первом триместре беременности.

Категория действия на плод по FDA — B.

Период лактации

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. 

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Зонд-4 не обладает седативным эффектом и не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1мл/2мг. По 2 мл препарата в стеклянных ампулах. 10 ампул в контурной ячейковой упаковке. Контурная ячейковая упаковка в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать!

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.