АллерМакс 10 мг №10 табл

Торговое название

Аллермакс (ALLERMAX)

Международное непатентованное название

Цетиризин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав на 1 таблетку

Активные вещества: цетиризина дигидрохлорид 10,00 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, крахмал, повидон К30, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Оболочка: гипромеллоза (Фармакоат 606), гипромеллоза (Фармакоат 615), макрогол 6000, титана диоксид, тальк, лак алюминиевый на основе красителя пунцового (Понсо 4R).

Описание

Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета, с риской на одной стороне. На изломе – ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминный средства для системного применения. Производные пиперазина. Цетиризин

Код АТХ: R06AE07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цетиризин - активное вещество препарата, является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Цетиризин практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием,  предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. В дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии. Влияет на «раннюю» стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней стадии аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

Действие препарата начинается через 20 минут (у 50 % больных), через 1 час (у 95% больных), и сохраняется в течение  24 часов.

После отмены препарата эффект сохраняется до 3-х суток.

Фармакокинетика

Всасывание: после приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из желудочно–кишечного тракта. Максимальная концентрация определяется примерно через 30 – 60 минут.

Прием  пищи  не   оказывает    существенного   влияния на величину абсорбции,

однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.

Распределение: цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93%. Величина объема распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает.

Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм: цетиризин  слабо метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием неактивного метаболита.

При 10-дневном  применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.

Выведение: при применении препарата в дозе 10 мг около 70% цетиризина выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, 10% выводится в последующие 4 дня; 10% - выводится с калом в течение 5 дней. Неактивный метаболит выводится с калом.

Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

После однократного приема разовой дозы величина периода полувыведения составляет около 7-10 часов. У детей в возрасте от 6 до 12 лет величина периода полувыведения снижается до 6 часов, у детей от 2 до 6 лет величина периода полувыведения составляет около 5 часов, у детей от 6 месяцев до 2 лет - 3,1 часа.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70%.

На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение величины периода полувыведения на 50% и уменьшение клиренса на 40%.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Препарат практически не удаляется при гемодиализе. Проникает в грудное молоко.

Показания к применению

-     сезонный и круглогодичный аллергический ринит;

• -аллергический конъюнктивит;
• -поллиноз (сенная лихорадка);
• -крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая;
• -зудящие аллергические дерматозы (в т.ч. атопический дерматит, нейродермит);
• -отек Квинке.

Противопоказания

-      повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, гидроксизину или производным пиперазина;

-      терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин);

-      непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-      детский возраст до 6 лет;

-      эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;

-      беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

При хронической почечной недостаточности средней и тяжелой степени выраженности (требуется коррекция режима дозирования), при хронических заболеваниях печени, а так же больным пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение при беременности и в период лактации

Беременность

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому препарат не следует применять при беременности.

Грудное вскармливание

Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. Следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания в период приема препарата.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды, предпочтительно вечером.

Взрослым и детям старше 12 лет – 1 таблетка (10 мг) 1 раз в сутки.

Детям от 6 до 12 лет – по 1 таблетке (10 мг) – 1 раз в сутки или по 1/2 таблетке (5 мг) 2 раза в сутки. Иногда достижение терапевтического эффекта возможно при назначении препарата в начальной дозе, составляющей 5 мг (1/2 таблетки). Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин и находящихся на диализе прием препарата противопоказан. Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

Передозировка

Симптомы

При однократном приеме препарата в дозе 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: немедленно после приема препарата - промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.

Не было отмечено значимых взаимодействий с псевдоэфедрином или теофиллином (в дозе 400 мг в сутки) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия.

Одновременное применение цетиризина с алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект алкоголя (при его концентрации в крови 0,5 г/л).

Особые указания

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин  может увеличивать риск задержки мочи.

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л).

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный "отмывочный" период ввиду того, что H1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами, занятий потенциально опасными видами деятельности или управлением механизмами.

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управлением механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.        

По 10 таблеток в блистер из поливинилхлорида и фольги алюминиевой печатной, по 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Отпуск из аптек

Без рецепта