Ацемагнил 150 мг/30,39 мг №100 табл

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин
K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.
Магния гидроксид входящий в состав препарата Ацемагнил, защищает слизистую оболочку желудочнокишечного тракта от воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика
После приема препарата внутрь ацетилсалициловая кислота абсорбируется из ЖКТ практически полностью. T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет около 15 минут, т.к. при участии ферментов она быстро гидролизуется в салициловую кислоту в кишечнике, печени и плазме крови. T1/2 салициловой кислоты - около 3 ч, но при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах (>3 г) этот показатель может значительно увеличиваться в результате насыщения ферментных систем.
Биодоступность ацетилсалициловой кислоты составляет около 70%, но эта величина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью из-за пресистемного гидролиза в слизистых оболочках ЖКТ и в печени с образованием под действием эстераз салициловой кислоты. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%.
Магния гидроксид (в применяемых дозах) не влияет на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

Показания к применению
-первичная профилактика сердечно сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст);
-профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов;
-профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика);
-нестабильная стенокардия.

Противопоказания
-повышенная чувствительность к АСК, и другим НПВС;
-кровоизлияние в головной мозг;
-склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез);
-бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС;
-эрозивно-язвенное поражение ЖКТ (в фазе обострения);
-желудочно-кишечное кровотечение;
-тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина — < 10 мл/мин);
-беременность (I и III триместры);
-период лактации;
-дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
-одновременный прием с метотрексатом (>15 мг в неделю);
-детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: при подагре, гиперурикемии, наличие в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или
желудочно-кишечных кровотечений, почечной и/или печеночной недостаточности, бронхиальной астмы,
сенной лихорадки, полипоза носа, при аллергических состояниях, во II триместре беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью
Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы.
Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.
Первичная профилактика таких сердечно-сосудистых заболеваний, как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) — 1 таблетка препарата Ацемагнил, содержащего АСК в дозе 150 мг, в первые сутки, затем — по 1 таблетке препарата Ацемагнил, содержащего АСК в дозе 75 мг, 1 раз в сутки.
Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов — 1 таблетка препарата
Ацемагнил, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.
Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика) — 1 таблетка препарата
Ацемагнил, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.
Нестабильная стенокардия — 1 таблетка препарата Ацемагнил, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.

Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница , отек Квинке.
Иммунная система: анафилактические реакции (иногда).
ЖКТ: тошнота (часто), изжога (очень часто), рвота (часто), болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (иногда).
Система кроветворения: анемия (редко).
ЦНС: головокружение (иногда), головная боль (часто), бессонница (часто), сонливость (иногда).

Передозировка
Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.
Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарствами
При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных препаратов:
Метотрексата — за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками.
Гепарина и непрямых антикоагулянтов — за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками.
Тромболитических и антитромбоцитарных препаратов (тиклопидина).
Дигоксина — вследствие снижения его почечной экскреции.
Гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) — за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками.
Вальпроевой кислоты — за счет вытеснения ее из связи с белками.
Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме АСК с этанолом (алкоголем).
АСК ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.
Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.
Антациды и колестирамин снижают всасывание препарата.

Особые указания
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например кожные реакции, зуд, крапивница). АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства.
При одновременном назначении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном, поскольку последний ухудшает благоприятное влияние АСК на продолжительность жизни.
Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
При сочетании АСК с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.
Влияние на способность управлять автомобилем/движущимися механизмами:
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.