Авторекс 10 мг №30 табл

Торговое название

Авторекс

Международное непатентованное название

Амлодипин

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - амлодипина бесилата 7,3 мг, 14,6 мг в пересчете на амлодипин 5мг, 10 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, коповидон, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.

Описание

Однородные таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозировки 5 мг)

Однородные таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с риской на одной стороне и фаской (для дозировки 10 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.

Код АТХ С08СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Время приема и состав пищи не влияют на степень абсорбции препарата. Абсолютная биодоступность составляет 64 %. Сmax достигается через 6-9 ч. Выявляется линейная зависимость содержания амлодипина в крови от дозы препарата Авторекса. Прием пищи не изменяет биодоступность амлодипина.

Распределение. Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Концентрация стабильного равновесия препарата в плазме крови достигается через 7-8 дней после его постоянного приема. Связывание с белками плазмы крови – 95%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

Выведение. После однократного приема внутрь Т1/2 варьирует от 31 до 48 ч, а при повторном назначении составляет около 45 ч. В печени биотрансформируется около 90% амлодипина с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками: 60% в виде метаболитов, 10% в неизменном виде; с калом – 20-25% в виде метаболитов. Выделяется с грудным молоком. Общий клиренс составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пожилых пациентов старше 65 лет выведение амлодипина замедлено (Т1/2 / 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2 и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 увеличивается до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. При гемодиализе не удаляется.

Фармакодинамика

Авторекс - блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерии и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда. Расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизменных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии). Предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в.т.ч. вызванной курением).

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в сутки, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды (100 мл).

Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы рекомендуется проводить через 7-14 дней после начала терапии (более быстрое повышение дозы требует тщательного наблюдения за пациентом).

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 амлодипина и снижаться клиренс креатинина (КК). Изменение доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

Не требуется изменение дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Не требуется изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочные действия

Часто

- сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу

- головная боль, головокружение, мигрень, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги

- тошнота, рвота, боли в эпигастрии

Редко

- нарушение ритма (брадикардия, желудочная тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия

- потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения

- повышение уровня почечных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея

- поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции, гинекомастия (в т.ч. снижение потенции)