Девасид-АМТ 1,5 г №1

Торговое название

ДЕВАСИД-АМТ

Международное непатентованное наименование

Нет

Состав

Порошок

Активное вещество: сульбактам натрия 500мг, ампициллин натрия 1000мг

Растворитель

Активное вещество: 0,5 % лидокаина гидрохлорид

Вспомогательные вещества: вода для инъекций

Описание

Порошок: Белый или почти белый порошок

Растворитель: Бесцветный прозрачный раствор, без запаха

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Полусинтетические пенициллины в комбинации с ингибиторами β-лактамаз.

Код ATX: J01CR01

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

ДЕВАСИД-АМТ (ампициллин/сульбактам) является комбинацией антибиотиков - необратимого ингибитора бета-лактамаз (сульбактама) и чувствительного к бета-лактамазам антибиотика (ампициллина). Эта комбинация предназначена исключительно для парентерального применения и обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных патогенных микроорганизмов, в том числе видов, продуцирующих бета-лактамазы. Устойчивые к ампициллину патогены, такие как Pseudomonas, Citrobacter и Enterobacter, также нечувствительны к препарату.

Фармакокинетические свойства:

Препарат не всасывается в пищеварительном тракте. Ампициллин и сульбактам обладают сходными фармакокинетическими характеристиками. После внутримышечного или внутривенного введения их комбинации достигаются высокие концентрации обоих антибиотиков в сыворотке крови. Период полувыведения обоих ингредиентов составляет приблизительно один час. Ампициллин и сульбактам хорошо распределяются в большинстве тканей и биологических жидкостях организма. Степень проникновения препарата в спинномозговую жидкость низкая, однако она повышается при наличии воспаления мягких оболочек головного мозга.

Большая часть ампициллина и сульбактама (75 %) выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика у детей

У детей в возрасте 1 года и старше фармакокинетические характеристики препарата аналогичны таковым у взрослых. У новорожденных и недоношенных детей (вероятно, вследствие незрелости функции почек в течение первых дней жизни) период полувыведения обоих действующих веществ увеличен и в среднем составляет 7,9 часа для сульбактама и 9,4 часа для ампициллина. Этим пациентам препарат следует вводить в виде двух равных доз каждые 12 часов, в соответствии со стандартной методикой применения ампициллина.

Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции почек

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме крови остается неизменным. Таким больным ДЕВАСИД-АМТ назначают с меньшей кратностью в соответствии с обычной практикой применения ампициллина. Препарат следует вводить после проведения диализа.

Показания к применению

- при инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами;

- инфекции верхних и нижних дыхательных путей, включая синусит, средний отит, эпиглоттит, бактериальные пневмонии;

- инфекции мочевых путей и пиелонефрит;

- внутрибрюшные инфекции, включая перитонит, холецистит, эндометрит и параметрит;

- инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, и гонококковых инфекций.

- бактериальная септицемия, а также для уменьшения риска после сепсиса после абортов и кесарева сечения;

- применяется в предоперационном периоде, чтобы уменьшить частоту послеоперационных раневых инфекций, также у пациентов, перенесших хирургические вмешательства в брюшной полости или в области таза.

Противопоказания

- не использовать при гиперчувствительности к ампициллину и / или сульбактаму;

- при инфекционном мононуклеозе (болезнь, вызванная вирусами) и герпетическая вирусная инфекция;

- если в анамнезе отмечались случаи аллергической реакции на любой препарат из группы пенициллинов;

- сопутствующий растворитель - гидрохлорид лидокаина, не следует вводить пациентам с гиперчувствительностью к анестетикам амидных групп или блокадой сердца.

Дозировка и способ применения:

Взрослые

Общая суточная доза препарата у взрослых с нормальной функцией почек составляет 1,5 г (1 флакон 1,5 г соответствует 1000 мг ампициллина + 500 мг сульбактама) до 12 г (8 флаконов 1,5 г  что соответствует 8000 мг ампициллина + 4000 мг сульбактама).

Максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г в день. Суточную дозу препарата обычно вводят в разделенных дозах каждые 6-8 часов.

Доза препарата и частота введения зависят от тяжести инфекции.

Тяжесть инфекции	Суточная доза сульбактама+ампициллина в/в или в/м (г)
Легкая	1,5-3 г в/м (1-2 г ампициллина + 0,5-1 г сульбактама)
Умеренная	до 6 г в/в или в/м (4 г ампициллина + 2 г сульбактама)
Тяжелая	до 12 г в/в или в/м (8 г ампициллина + 4 г сульбактама)

Дети

Рекомендуемая доза для большинства инфекций у детей, младенцев и новорожденных составляет 150 мг/кг/день (соответствует 100 мг/кг/день ампициллина + 50 мг/кг сульбактама в день). Прием у детей младенцев и новорожденных обычно каждые 6-8 часов в соответствии с обычным применением ампициллина. У новорожденных в первую неделю жизни (особенно недоношенные) рекомендуемая суточная доза составляет 75 мг/кг/день (что соответствует 25 мг/кг сульбактама + 50 мг/кг/день ампициллина) дозы, разделенные на два приема каждые 12 часов.

Пациенты с нарушением функции почек.

У пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), следует контролировать дозу ДЕВАСИД-АМТ и уменьшить частоту введения препарата в соответствии со стандартной методикой применения ампициллина.

Для профилактики хирургических инфекций следует вводить 1,5-3 г (1-2 флакона ДЕВАСИД-АМТ 1,5 г) при индукции анестезии, что дает достаточное время для достижения эффективной концентрации в сыворотке и тканях во время процедуры. Дозу можно повторять каждые 6-8 часов. Профилактическое введение обычно прекращается через 24 часа после большинства хирургических процедур, если не назначен терапевтический курс.

При лечении неосложненной гонореи можно вводить разовую дозу ДЕВАСИД-АМТ 1,5 г. Чтобы увеличить концентрацию сульбактама и ампициллина в плазме, необходимо совместно принимать пробенецид 1,0 г перорально.

Более или менее частое дозирование может назначаться в зависимости от тяжести заболевания и почечной функции пациента. Лечение обычно продолжается до 48 часов после исчезновения лихорадки и других аномальных признаков. Лечение обычно назначают в течение 5-14 дней, но в тяжелых случаях период лечения может быть увеличен или может быть введен дополнительный ампициллин.

Способ применения

Внутримышечное применение

Содержимое флакона 1,5г растворяют в 3,5 мл 0,5% раствора лидокаина гидрохлорида, вводят в виде глубокой внутримышечной инъекции. Концентрированный раствор для внутримышечного введения необходимо использовать в течение 1 часа после разбавления.

Внутривенное применение

Для внутривенного введения содержимое флакона следует растворить в одном флаконе со стерильной водой для инъекций или любом совместимом растворе и дать раствору отстояться до полного растворения препарата. Дозу можно вводить в виде болюсной инъекции продолжительностью не менее 3 минут; при большем разведении дозу можно вводить в виде внутривенной инфузии продолжительностью 15–30 минут.

Сульбактам / ампициллин совместим со следующими растворами:

1. 0,9% раствор натрия хлорида;
2. Раствор лактата натрия;
3. Лактированный раствор Рингера.

Сульбактам/ампициллин менее стабилен в растворах, содержащих декстрозу или другие углеводы (восстановленный раствор следует использовать в течение 2–4 часов после разведения), и его не следует смешивать с препаратами крови и белковыми гидролизатами.

Таблица совместимых разбавителей.

Растворитель	Концентрация сульбактама/ампициллина	Стабильность (часы)
Стерильная вода для инъекций	до 45 мг/мл                45 мг/мл           до 30 мг/мл	8 часов при 25 °C     48 часов при 4 °C     72 часа при 4 °C
0,9% раствор натрия хлорида	до 45 мг/мл                45 мг/мл           до 30 мг/мл	8 часов при 25 °C     48 часов при 4 °C     72 часа при 4 °C
Раствор лактата натрия	до 45 мг/мл           до 45 мг/мл	8 часов при 25 °C      8 часов при 4 °C
5% раствор глюкозы в воде	от 15 мг/мл до 30 мг/мл           до 3 мг/мл           до 30 мг/мл	2 часа при 25 °C      4 часа при 25 °C      4 часа при 4 °C
5% раствор глюкозы в 0,45% растворе NaCl	до 3 мг/мл            до 15 мг/мл	4 часа при 25 °C      4 часа при 4 °C
10% раствор сахарозы в воде	до 3 мг/мл            до 30 мг/мл	4 часа при 25 °C      3 часа при 4 °C
Лактированный раствор Рингера	до 45 мг/мл           до 45 мг/мл	8 часов при 25 °C      24 часа при 4 °C

Раствор лидокаина никогда не следует вводить внутривенно.

Дополнительная информация для специальных групп населения

Назначение дозирования препарата для пациентов с нарушенной функцией почек:

Клиренс креатинина (мл / мин 1,73 м2)	Период полувыведения ампициллин / сульбактам  (час)	Рекомендуемая доза ДЕВАСИД-АМТ
>30	1	1,5-3 г каждые 6-8 часов
15-29	5	1,5-3 г каждые 12 часов
5-14	9	1,5-3 г каждые 24 часа

Побочные эффекты

Как все лекарства, побочные эффекты могут возникать у пациентов с повышенной чувствительностью к ингредиентам (сульбактам/ампициллин).

Нежелательные эффекты классифицированы по частоте их проявления следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000) и частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных)

Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10)

Как и в случае других парентеральных антибиотиков, основным побочным эффектом является боль в месте инъекции (16%), в частности связанная с внутримышечным введением. Этот побочный эффект предотвращается при использовании лидокаина.

- диарея

- анемия, тромбоцитопения, эозинофилия

- преходящее повышение активности аланиновой (АЛТ) и аспарагиновой (ACT) аминотрансфераз в сыворотке крови

- гипербилирубинемия

- флебит

Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100)

- сыпь, зуд

- рвота

- лейкопения, нейтропения

Редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000)

- тошнота, глоссит

Неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных)

- реакция в месте инъекции, повышение температуры, астения

- анафилактический шок, анафилактоидная реакция

- синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема, макулопапулезные высыпания, крапивница, острый генерализованный экзентематозный пустулез, эксфолиативный дерматит

- тубулоинтерстициальный нефрит, повышение показателей азотемии и креатининемии

-  судороги, головокружение, головная боль

- псевдомембранозный колит, энтероколит, стоматит, изменение цвета языка

- гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура

- холестатический гепатит, холестаз, нарушение функции печени, желтуха

- затрудненное дыхание, стеснение в груди

- отек веки, лицо и губы

Передозировка

Имеется ограниченная информация об остром отравлении натрием сульбактама/ натрием ампициллина.

Ожидается, что передозировка препарата вызовет проявления, которые в первую очередь продлевают нежелательные эффекты, сообщаемые с этим препаратом.  Следует принимать во внимание тот факт, что высокие концентрации CSF β-лактамных антибиотиков могут вызывать неврологические эффекты, включая судороги. Поскольку сульбактам и ампициллин выводятся из кровообращения путем гемодиализа, эти процедуры могут усилить элиминацию лекарственного средства из организма, если передозировка возникает у пациентов с почечной недостаточностью.

При возникновении аллергической реакции следует прекратить терапию препаратом и начать необходимое корректирующее лечение (антигистаминные препараты, кортикостероиды, вазопрессорные амины), или, в случае анафилаксии, немедленно ввести адреналин или принять другие соответствующие неотложные меры, например, назначение кислорода и обеспечение проходимости дыхательных путей (включая интубацию).

Особые указания

Как и в случае любого препарата антибиотика, необходимо постоянное наблюдение за признаками чрезмерного роста нечувствительных организмов, включая грибы. Если возникает суперинфекция, препарат следует прекратить и / или провести соответствующую терапию.

Сообщалось о диарее, вызванной Clostridium difficile (CDAD) связанной с использованием почти всех антибактериальных средств, включая сульбактам натрия / ампициллин натрия, и может варьироваться от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными агентами изменяет нормальную флору толстой кишки, приводящую к размножению Clostridium difficile. Clostridium difficile производит токсины A и B, которые способствуют развитию CDAD. Поскольку эти инфекции могут быть невосприимчивы к антимикробной терапии и может потребоваться колэктомия, штаммы, продуцирующие гипертоксин C. difficile, вызывают увеличение заболеваемости и смертности. Возможность CDAD следует рассматривать у всех пациентов, у которых диарея возникает после применения антибиотиков. Поскольку CDAD, как сообщается, развивается через два месяца после введения антибактериальных агентов, необходимо тщательно изучить историю болезни.

Использование антибиотиков, за исключением случаев, когда C. difficile следует прекратить, если подозревается или подтверждается CDAD. Следует следить за уровнем жидкостей и электролитов, вводить белки, начать лечение антибактериальным препаратом, эффективным против C. difficile, и сделать хирургическую оценку состояния.

Как и у любого сильного системного агента, рекомендуется периодически проверять дисфункцию системы органов при длительной терапии; включающий почечную, печеночную, гемопоэтическую систему. Особенно контроль важен при применении у новорожденных, особенно недоношенных и других младенцев.

Перед назначением пенициллинов следует тщательно расспросить пациента относительно любых реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим препаратам, наблюдавшихся у него в прошлом. Известно, что у пациентов, проходящих лечение пенициллинами (включая сульбактам натрия/ампициллин натрия), наблюдались серьезные реакции гиперчувствительности, иногда приводившие к смерти. Такие реакции чаще всего наблюдаются у людей с гиперчувствительностью к пенициллинам в анамнезе и/или с гиперчувствительностью к нескольким аллергенам. Зарегистрированы сообщения о том, что у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе развивались тяжелые реакции гиперчувствительности при лечении цефалоспоринами. При возникновении аллергической реакции следует прекратить терапию препаратом и начать необходимое корректирующее лечение

Беременность и лактация

Беременность

Никаких клинических данных относительно воздействия ДЕВАСИД-АМТ у беременных нет. Сульбактам способен проникать через плаценту. Поэтому препарат не следует применять во время беременности, если ожидаемая польза не перевешивает потенциальные риски.

Лактация

Безопасность сульбактама и ампициллина для использования в период лактации не установлена. Женщинам, кормящим грудью допустимо назначать после отмены грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие и другие виды взаимодействий

Аллопуринол: одновременное применение аллопуринола и ампициллина существенно увеличивает частоту сыпи у пациентов, получающих оба препарата, по сравнению с пациентами, получающими только ампициллин.

Аминогликозиды: смешивание ампициллина с аминогликозидами in vitro привело к значительной взаимной инактивации; если эти группы антибактериальных препаратов следует вводить одновременно, их следует вводить в разных местах с интервалом времени не менее одного часа

Антикоагулянты: парентеральные пенициллины могут производить изменения в тестах на коагуляцию и агрегацию тромбоцитов. Эти эффекты могут быть повышаться с антикоагулянтами.

Антибиотики (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды, тетрациклины): Антибиотики могут влиять на бактерицидную активность пенициллинов; лучше избегать сопутствующей терапии.

Метотрексат: одновременное введение пенициллинов привело к уменьшению клиренса метотрексата и токсичности метотрексата. Требуется тщательный контроль пациентов. Следует учитывать увеличенное и продолжительное введение фолината кальция.

Эстрогенсодержащие оральные контрацептивы: снижается эффективность оральных контрацептивов, получавших ампициллин. Поэтому следует использовать альтернативный или дополнительный метода контрацепции при приеме ампициллина.

Пробенецид (лекарство, которое повышает экскрецию мочевой кислоты) может увеличить риск токсичности перорально принятого ДЕВАСИД-АМТ . Не используйте их одновременно, если их совместное введение не предписан вашим доктором.

Лабораторные тестовые взаимодействия: ложноположительная глюкозурия может наблюдаться при анализе мочи при применении сульбактам/ампициллин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами

При применении ДЕВАСИД-АМТ не наблюдалось его влияния на способность управлять автотранспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.

Срок годности

3 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре не выше 25° C.

Хранить ДЕВАСИД-АМТ в недоступном для детей месте и в оригинальной упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Упаковка

15 мл бесцветный стеклянный флакон, с порошком, закрытый резиновой пробкой и герметизированный алюминиевой защитной крышкой,

 и 4 мл ампулы, с растворителем, содержащей 3,5 мл 0,5% раствора лидокаина гидрохлорида.

По 1 флакону с порошком и 1 ампулу с растворителем вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.