Дезлорин 5 мг №20 табл (дезлоратадин)

Торговое название

Дезлорин

Международное непатентованное наименование

Дезлоратадин

Состав

Активное вещество: дезлоратадин 5 мг

Вспомогательные вещества: двузамещенный кальций фосфат дигидрат, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза (PH 102), тальк, стеарилфумарат натрия, опандрай II 32К20782 синий

Лекарственная форма

 таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг

Описание

 Голубые, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты для системного применения. Прочие антигистаминные препараты для системного применения. Дезлоратадин.

Koд  ATX:  R06AX27

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Дезлоратадин это не седативный, длительно действующий антагонист гистамина с мощным, периферическим антагонистическим действием на периферический Н1-рецептор. После перорального приема, дезлоратадин селективно блокирует периферические рецепторы  Н1 гистамина, потому, что вещество не может проникнуть в центральную нервную систему.

Дезлоратадин демонстрирует противоаллергические свойства in vitro исследованиях. В их число входит ингибирование высвобождения провоспалительных цитокинов, так как например IL-4, IL-6, IL-8, и IL-13 из мастоцитов/базофилов человека, также как ингибирование экспрессии молекулы адгезии Р-селекции на эндотелиальные клетки. Клиническая значимость этих наблюдений не подтверждена.

В исследовании с многократным дозированием,  в котором назначали до 20 мг дезлоратадина в день в течение 14 дней, не наблюдалось статистически или клинически значимых эффектов на сердечнососудистую систему. В исследовании клинической фармакологии, дезлоратадин назначали дозой 45 мг в день (в 9 раз выше клинической дозы) в течение 10 дней, не было продления QTc (время с Q волны до T волны в ЭКГ) интервала.

Не наблюдалось клинически значимых изменений в концентрации дезлоратадина в плазме в исследованиях взаимодействия с повторными дозами кетоконазола и эритромицина.

Дезлоратадин не проникает быстро в ЦНС. В контролируемых клинических исследованиях, при рекомендуемой дозе 5 мг в день, не было повышенной частоты случаев сонливости по сравнению с плацебо. Дезлоратадин, назначенный однократной суточной дозой 7.5 мг не нарушил психомоторную функцию в клинических исследованиях. В исследовании одной дозы у взрослых пациентов, дезлоратадин 5 мг не повлияю на стандартные измерения активности в полете, включая повышение субъективной сонливости, связанной с полетом.

В исследованиях клинической фармакологии, параллельное применение с алкоголем не усилило влияющих на активность эффектов алкоголя или не усилило сонливость. Не было существенной разницы в результатах психомоторных тестов между группами дезлоратадина и плацебо.

Дезлоратадин при одновременном применении с алкоголем не усилил нарушающих активность эффектов алкоголя.

У пациентов с аллергическим ринитом, ДЕЗЛОРИН был эффективен для ослабления симптомов, таких как чихание, выделение слизи из носа и зуд, заложенность носа, также глазной зуд, слезотечение и покраснение глаз зуд нёба. ДЕЗЛОРИН эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов.

Эффективность ДЕЗЛОРИН  таблеток не была четко продемонстрирована в исследованиях с подростками от 12 до 17 лет.

В дополнение к установленным классификациям сезонного и круглогодичного, аллергический ринит может быть альтернативно классифицирован как интермиттирующий аллергический ринит и персистирующий аллергический ринит, в соответствии с длительностью симптомов.

Интермиттирующий аллергический ринит определен как присутствие симптомов менее 4 дней в неделю или общей длительностью менее 4 недель. Персистирующий аллергический ринит определен как наличие симптомов в течение 4 дней или более в неделю и общей длительностью более 4 недель.

ДЕЗЛОРИН был эффективен для ослабления сезонного аллергического ринита, как показано по общей оценке вопросника о качестве жизни, связанном с рино-конъюнктивитом. Наибольшее облегчение было отмечено в доменах практических проблем и ежедневной активности, ограниченной этими симптомами. Хроническая идиопатическая крапивница была изучена как клиническая модель при крапивнице, так как фоновая патофизиология одинаковая, независимо от этиологии, и потому, что хронических пациентов легче набрать для исследования. Так как высвобождение гистамина это причинный фактор при всех состояниях крапивницы, дезлоратадин предположительно эффективен для симптоматического облегчения других состояний крапивницы, в дополнение к хронической идиопатической крапивнице, как указано в клинических рекомендациях.

В двух плацебо контролируемых шестинедельных исследованиях на пациентах с хронической идиопатической крапивницей, ДЕЗЛОРИН был эффективен для облегчения зуда и снижения размера и количества сыпи к концу первого интервала дозирования. В каждом исследовании, эффекты сохранялись в течение 24 часового интервала дозирования. Как и в исследованиях с другими антигистаминами при хронической идиопатической крапивнице, была исключена небольшая часть пациентов, которые были идентифицированы как не отвечающие на лечение. Улучшение зуда более, чем на 50% было отмечено у 55% пациентов, которых лечили дезлоратадином, по сравнению с 19% пациентов, которых лечили плацебо. Лечение дезлоратадином также значительно снизило влияние на сон и активность в течение дня, как было измерено по 4-х бальной шкале для оценки этих показателей.

Фармакокинетические свойства 

Общие свойства

Абсорбция:

Концентрации дезлоратадина в плазме могут быть выявлены в течение 30 минут после назначения. Дезлоратадин хорошо абсорбируется с максимальной концентрацией, достигаемой приблизительно через 3 часа; окончательный период полувыведения приблизительно 27 часов. Степень накопления дезлоратадина была соответствующей его периоду полувыведения  (приблизительно 27 часов) и дозированию раз в день. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в пределах от 5 до 20 мг.

Распределение:

Дезлоратадин умеренно связывается (83 % - 87 %) с протеинами плазмы. Не имеется подтверждений клинически значимого накопления лекарственного вещества после дозирования дезлоратадина раз в день (5 мг до 20 мг) в течение 14 дней.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические показатели пациентов были схожи с пациентами с сезонным аллергическим ринитом,  4% пациентов достигли более высокой концентрации дезлоратадина. Этот % может варьировать в соответствии с этнической принадлежностью. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше приблизительно через 7 часов с окончательным периодом полувыведения приблизительно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля безопасности у всех пациентов в целом.

Биотрансформация:

Энзим, отвечающий за метаболизм дезлоратадина не был еще идентифицирован и поэтому, некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами не могут быть полностью исключены. In vivo исследования со специфическими ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 показали, что эти энзимы не эффективны в метаболизме дезлоратадина и in vitro исследования показали, что лекарственный препарат не ингибирует CYP3A4 или CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором P-гликопротеина.

В фармакокинетическом исследовании повторных доз, проведенном с таблетками у здоровых взрослых пациентов, 4 пациента имели плохой метаболизм дезлоратадина. Эти пациенты имели Смах концентрация примерно в 3 раза выше приблизительно через 7 часов с окончательным периодом полувыведения приблизительно 89 часов.

В серии фармакокинетических и клинических исследований,  6% пациентов достигли более высокой концентрации дезлоратадина. Распространенность этого генотипа со слабым метаболизмом была сопоставима у взрослых (6 %) и детей от 2 до 11 лет (6 %), и выше среди темнокожих (18 % взрослые, 16 % дети), чем у европеоидной расы (2 % взрослые, 3 % дети) в обоих категориях.

Выведение:

В исследовании одной дозы, где использовали 7.5 мг дозу дезлоратадина, не было эффекта пищи (высококалорийный, с высоким содержанием жиров завтрак) на распределение дезлоратадина. В другом исследовании, грейпфрутовый сок не оказал эффекта на распределение дезлоратадина.

Показания к применению

ДЕЗЛОРИН показан для облегчения таких симптомов, как чихание, выделение слизи из носа и зуд, заложенность носа, также как глазной зуд, слезотечение и покраснение, зуд нёба и кашель, связанные с аллергическим ринитом.

ДЕЗЛОРИН также показан для облегчения симптомов, связанных с крапивницей, включая кожные волдыри и покраснение кожи.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному и вспомогательным веществам.

Беременность и лактация

Общие рекомендации

Беременность категории С.

Женщины с детородным потенциалом/контрацепция:

ДЕЗЛОРИН взаимодействует с перорально принимаемыми контрацептивными препаратами. Таким образом, в период лечения дезлоратадином следует применять другой, надежный и безопасный метод контрацепции.

Беременность

Не имеется достаточного количества данных по применению ДЕЗЛОРИНА для беременных женщин. Исследования на животных не указывают на токсичность дезлоратадина для репродуктивной функции. Потенциальные риски для людей не известны. Применение в период беременности не рекомендуется.  

Лактация

Дезлоратадин выделяется в грудное молоко, таким образом, ДЕЗЛОРИН нельзя принимать в период грудного вскармливания.

Способность к зачатию/фертильность

исследования на животных не демонстрируют токсичного воздействия на фертильность. Потенциальный риск для людей не известен.

Способ применения и дозы

Частота дозирования и длительность применения:

Периодический (интермиттирующий) аллергический ринит, при котором симптомы наблюдаются менее 4 дней в неделю и общая длительность менее 4 недель) лечат в соответствии с оценкой истории болезни пациента и лечение должно быть прекращено, если симптомы больше не наблюдаются и возобновлено по их появлении. При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините, при котором симптомы наблюдаются больше 4 дней в неделю и общая длительность дольше 4 недель, предполагается длительное лечение для пациентов в период воздействия аллергенами. 

Метод применения:

Взрослые и подростки (12 лет и старше): 1 таблетка раз в день (5 мг таблетка, покрытая пленочной оболочкой) независимо от времени приема пищи для облегчения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (включая периодический и круглогодичный аллергический ринит) и крапивницей.

Дополнительная информация для особых категорий пациентов:

Печеночная недостаточность:

Не имеется данных по применению препарата для пациентов с печеночной недостаточностью.

Почечная недостаточность:

В случае тяжелой почечной недостаточности, ДЕЗЛОРИН применяют с осторожностью.

Дети:

Эффективность и безопасность ДЕЗЛОРИН таблеток для детей младше 12 лет не установлена.

Пожилые люди:

Не проводилось специального исследования на людях пожилого возраста.

Особые предупреждения и предосторожности по применению

Эффективность и безопасность ДЕЗЛОРИН таблеток для детей младше 12 лет не установлена.

Пациенты с редкой наследственной болезнью непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или мальабцорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

В случае тяжелой почечной недостаточности, ДЕЗЛОРИН применяют с осторожностью.

Этот лекарственный препарат содержит моногидрат лактозы. Это следует учитывать для пациентов, страдающих сахарным диабетом. Пациенты с  редкой наследственной болезнью непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или мальабцорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной дозе; не предполагается связанных с натрием побочных эффектов при приеме такой дозы.

Лекарственное взаимодействие и другие виды взаимодействия

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия в клинических исследованиях дезлоратадина в которых параллельно назначали эритромицин или кетоконазол.

В клинических фармакологических исследованиях ДЕЗЛОРИН при одновременном приеме с алкоголем не усилил эффектов алкоголя.

ДЕЗЛОРИН взаимодействует с перорально принимаемыми контрацептивными препаратами. Таким образом, в период лечения дезлоратадином следует применять другой, надежный и безопасный метод контрацепции.

Влияние на способность управлять транспортной средством и сложной техникой

ДЕЗЛОРИН не оказывает влияния на способность управлять транспортным средством или применять сложную технику. Однако, пациенты должны быть информированы, что в редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость, которая может нарушить способность управлять транспортным средством или применять сложную технику.

Побочные эффекты

В клинических исследованиях с рядом показаний, включая  аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, при рекомендуемой дозе 5 мг в день, нежелательные эффекты с ДЕЗЛОРИН были отмечены на 3% чаще, чем у пациентов, принимавших плацебо. Наиболее частые из отрицательных эффектов, которые отмечались, чаще, чем с плацебо, это были слабость (1.2%), сухость во рту (0.8%) и головная боль (0.6%). Отрицательные реакции перечислены ниже согласно классу системы органов. Частота определена следующим образом:

В разных системах органов;

Очень часто (≥1/10), часто (между  ≥ 1/100 и < 1/10), не часто (между  ≥

1/1,000 и <1/100),  редко (между  ≥ 1/10.000 и <1/1.000),  очень редко (<1/10.000),  не известно (не может быть вычислено из имеющихся данных).

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: слабость

Не часто: головная боль

ЖКТ:

Не часто: сухость во рту

В клинических исследованиях с 578 подростками, от 12 до 17 лет, наиболее частым отрицательным эффектом была головная боль; отмечена у 5.9% пациентов, принимавших ДЕЗЛОРИН и 6.9% пациентов, принимавших плацебо.

Пост-маркетинговый опыт:

Нежелательные эффекты, отмеченные очень редко в течение пострегистрационного периода, перечислены ниже.

Психиатрические расстройства:

Очень редко: галлюцинации.

Нервная система:

Очень редко: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперреактивность, инсульт.

Сердце:

Очень редко: тахикардия, учащенное сердцебиение.

ЖКТ:

Очень редко: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Печень и желчевыводящие пути:

Очень редко: повышение уровня печеночных энзимов, гепатит, повышенный уровень билирубина.

Скелетно-мышечные и соединительные ткани, кости:

Очень редко: миалгия.

Общие нарушения и состояние места применения:

Очень редко: реакции повышенной чувствительности  (как например, анафилаксия, отек горла, диспноэ, зуд, сыпь, крапивница).

Сообщение о подозреваемых отрицательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых отрицательных реакциях после регистрации лекарственного препарата. Позволяет длительно контролировать соотношение риска и пользы лекарственного препарата. Врачей просят сообщать обо всех подозреваемых отрицательных реакциях в центр фармаконадзора в Турции (TÜFAM). (www.titck.gov.tr; e-mail: tufam@titck.gov.tr; тел.: 0 800 314 00 08; факс.: 0 312 218 35 99)

Передозировка

В случае передозировки применяются стандартные меры для удаления неабсорбированного активного вещества.

Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

На основании клинического исследования многократного дозирования, в котором назначали до 45 мг дезлоратадина (в 9 раз выше клинической дозы), не наблюдалось клинически значимых эффектов. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе; не известно, выводится ли он при перитонеальном диализе.

Срок годности

24 месяцев.

Условия хранения

      Хранить при комнатной температуре ниже 25°C.

    

      Условия отпуска

По рецепту

Упаковка

Первичная: с одной стороны, прозрачная пленка ПВХ/ПВДХ и с другой стороны алюминиевая фольга блистеры по 10 таблеток

Вторичная: 2 блистера помещают в картонную пачку с инструкцией по медицинскому применению