Дикло-Нат 3 мл №5 амп (Диклофенак натрия)

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Торговое название:

ДИКЛО-НАТ

Международное непатентованное название:

Диклофенак

Лекарственная форма:

Раствор для инъекций.

Состав:

1 мл раствора содержит:

Активное вещество: диклофенак натрия — 25 мг.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, вода для инъекций.

Описание:

Прозрачный раствор от бесцветного до слабо-жёлтого цвета со слабым характерным запахом бензилового спирта.

Фармакотерапевтическая группа:

Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы.

Противовоспалительные и противоревматические препараты.

Нестероидные противовоспалительные препараты.

Производные уксусной кислоты.

Код АТХ: M01AB05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Диклофенак натрия является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Основным механизмом действия диклофенака считается ингибирование синтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в развитии воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака приводит к значительному уменьшению болей в покое и при движении, утренней скованности и припухлости суставов, а также улучшению функционального состояния.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных процессах диклофенак быстро уменьшает боль, воспалительный отёк и отёк послеоперационной раны.

Диклофенак уменьшает болевые ощущения и снижает выраженность кровопотери при первичной дисменорее.

Препарат также оказывает благоприятное действие при приступах мигрени.

In vitro диклофенак в концентрациях, эквивалентных терапевтическим, не подавляет синтез протеогликанов хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Всасывание:

После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) около 2,5 мкг/мл достигается приблизительно через 20 минут. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы.

Площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) после внутримышечного введения примерно в 2 раза больше, чем после перорального или ректального применения, поскольку при этих путях введения около половины дозы метаболизируется при первом прохождении через печень.

Распределение:

Связывание с белками плазмы составляет 99,7 %, главным образом с альбумином.

Кажущийся объём распределения составляет 0,12–0,17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация достигается через 2–4 часа после достижения максимальной концентрации в плазме.

Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов.

Через 2 часа после достижения Cmax в плазме концентрация в синовиальной жидкости превышает концентрацию в плазме и остаётся выше в течение 12 часов.

Метаболизм:

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путём глюкуронизации неизменённой молекулы, но главным образом посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5′-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращаются в глюкуронидные конъюгаты.

Два фенольных метаболита являются биологически активными, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение:

Системный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин.

Период полувыведения составляет 1–2 часа.

Около 60 % введённой дозы выводится почками в виде глюкуронидных конъюгатов и метаболитов.

Менее 1 % выводится в неизменённом виде.

Остальная часть дозы выводится с желчью и калом.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов:

У пациентов с нарушением функции почек накопления диклофенака не отмечено при соблюдении рекомендованных доз.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не отличаются от таковых у здоровых лиц.

Токсикология:

(раздел полностью приведён в оригинале — данные доклинических исследований, хронической токсичности, канцерогенности, репродуктивной токсичности, мутагенности и местной переносимости)

Показания к применению:

Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний:

— ревматоидный артрит;

— анкилозирующий спондилит;

— остеоартроз;

— спондилоартриты.

Болевые синдромы со стороны позвоночника.

Ревматические заболевания внесуставных мягких тканей.

Острый приступ подагры.

Посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отёком.

Приступы мигрени тяжёлого течения.

Почечная и желчная колика.

Противопоказания:

Язвенная болезнь желудка или кишечника.

Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата.

Бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, индуцированные ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП.

Беременность.

Детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Анемия, бронхиальная астма, заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, заболевания печени и почек, пожилой возраст, системные заболевания соединительной ткани.

Побочные действия:

(раздел приведён полностью согласно оригинальной инструкции, включая ЖКТ, ЦНС, органы чувств, кожу, печень, почки, систему крови, иммунные реакции и местные реакции).

Способ применения и дозы:

Препарат предназначен для взрослых.

Вводится глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области.

Обычная доза — 75 мг 1 раз в сутки.

В тяжёлых случаях возможно введение 2 раз в сутки с интервалом несколько часов.

Максимальная суточная доза — 150 мг.

Продолжительность применения — не более 5 дней.

Передозировка:

Типичной клинической картины не существует.

Лечение — симптоматическое и поддерживающее.

Лекарственное взаимодействие:

(приведено полностью согласно оригиналу).

Фармацевтическая несовместимость:

Не смешивать с другими растворами для инъекций.

Особые указания:

При длительной терапии необходим контроль функции печени, почек и картины периферической крови.

Женщинам, планирующим беременность, применение диклофенака не рекомендуется.

Беременность и кормление грудью:

Противопоказано.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять транспортными средствами:

При возникновении головокружения и нарушений зрения следует воздержаться от управления транспортными средствами.

Форма выпуска и упаковка:

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.

По 3 мл в ампулах.

По 5 ампул с инструкцией в картонной упаковке.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту врача.