Дисолап 0,1% 5 мл глазные капли

Состав
Активное вещество: олопатадин (в форме олопатадин гидрохлорид) — 1 мг
Вспомогательные вещества: хлорид бензалкония, хлорид натрия, двухосновный додекагидрат фосфата натрия, соляная кислота, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения заболеваний органов чувств. Препараты для лечения заболеваний глаз. Деконгестанты и противоаллергические препараты. Деконгестанты и противоаллергические препараты. Олопатадин.

Код АТХ: S01GX09

Фармакологические свойства
Олопатадин является сильнодействующим селективным противоаллергическим/ антигистаминным средством, которое проявляет свои эффекты посредством множества различных механизмов действия.  Он противодействует гистамину (первичному медиатору аллергического ответа у людей) и предотвращает индуцированную гистамином продукцию воспалительных цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека.  Данные исследований in vitro предполагают, что он может воздействовать на тучные клетки конъюнктивы человека, ингибируя высвобождение провоспалительных медиаторов. У пациентов с проходимыми носослезными каналами местное применение ДИСОЛАП в виде закапываний в конъюнктивальный мешок позволяло снизить выраженность клинических симптомов со стороны носа, которые часто сопутствуют сезонному аллергическому конъюнктивиту. Этот препарат не вызывает клинически значимого изменения диаметра зрачка

Фармакодинамика
Олопатадин всасывается системно, как и другие лекарственные средства местного применения.  Тем не менее, системная абсорбция при местном применении олопатадина минимальна, и концентрация в плазме находится в диапазоне ниже предела количественного определения (<0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл.  Эти концентрации в 50–200 раз ниже, чем при хорошо переносимых пероральных дозах.

Фармакокинетика
Всасывание.
Олопатадин подвергается системной абсорбции, как и другие препараты, предназначенные для местного применения. Однако концентрации олопатадина в плазме после его местного применения в офтальмологии низкие и находятся в диапазоне от уровня ниже количественного определения (<0,5 пг/мл) до 1,3 нг/мл. Заявленные концентрации в плазме в 50-200 раз ниже таковых при пероральном применении терапевтических доз олопатадина.
Распределение.
Поскольку олопатадин экскретируется почками в основном в виде неизмененной активной субстранции, нарушение почечной функции обусловливает изменение фармакокинетических показателей олопатадина у пациентов с серьезными нарушениями почечной функции (при среднем уровене клиренса креатинина 13,0 мл/мин), что выражается в превышении его пиковой плазменной концентрации в 2,3 раза в сравнении со здоровыми взрослыми лицами. После приема внутрь 10 мг олопатадина у гемодиализных пациентов (без выведения мочи) концентрации олопатадина в плазме были значительно ниже в день выполнения процедуры, чем в остальные дни, в связи с чем высказано предположение, что гемодиализ может способствовать его выведению.
В исследованиях фармакокинетических показателей после приема внутрь 10 мг олопатадина молодыми (средний возраст 21 год) и пожилыми (средний возраст 74 года) пациентами, существенных различий между показателями его кумулятивного содержания в плазме (AUC), связывания с белками крови и выведением с мочой лекарственного вещества в неизмененном и в метаболизированном виде обнаружено не было.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек исследовалось применение олопатадина внутрь; полученные результаты свидетельствуют об относительно более высокой концентрации олопатадина в плазме у данной группы пациентов в сравнении с лицами без почечной патологии. Поскольку концентрации олопатадина в плазме после его закапывания в глаза в 50-100 раз ниже, чем после приема внутрь в хорошо переносимых дозах, корректировать дозу при назначении пожилым лицам или пациентам с нарушенной функцией почек не требуется. Не требуется корректировка дозы при нарушениях функции печени.

Метаболизм.
Примерно 60-70% принятой дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде; также в моче в низких концентрациях обнаруживались 2 метаболита – монодесметил- и N-оксид олопатадина.

Выведение.
Исследование фармакокинетических показателей с назначением олопатадина внутрь позволило установить период полувыведения олопатадина в плазме составляет от 8 до 12 часов, а выведение осуществляется преимущественно почками.

Показания к применению
Аллергический  конъюнктивит

Не используйте ДИСОЛАП у детей в возрасте до 3 лет и у пожилых людей.