Джойклав 1000 мг №10 табл

Состав:
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой 1000 мг содержит:
Активные вещества: амоксициллина (в виде амоксициллина тригидрата) – 875,0 мг Клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) – 125,0 мг

Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, стеарат магния, натрия крахмал гликолят, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, титана диоксид, гидроксипропилметил целлюлоза, этилцеллюлоза, диэтилфталат, изопропиловый спирт, микрокристаллическая целлюлоза (РН-112), кросповидон, дихлорометан, гипромеллоза, полиэтиленгликоль.

Фармакологические свойства:
Комбинированный антибактериальный препарат амоксициллина (антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов) и клавулановой кислоты (ингибитор β-лактамаз). Микробиологические свойства изучены детально. Амоксициллин – антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов. Клавулановая кислота является продуктом ферментации Streptomyces clavuligerus и обладает более высоким, сродством к β-лактамазам чем вводимый одновременно амоксициллин. Образуя с ними стойкий инактивированный комплекс, предотвращает ферментативное разрушение амоксициллина и обеспечивает гарантированную возможность проявления его антибактериального действия. Также клавулановая кислота, подобная по структуре β-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью. Клавулановая кислота ингибирует β-лактамазы II, III, IV, V типов по классификации Richmond-Sykes-Mathew.
Такие ферменты могут продуцировать грамположительные и грамотрицательные, в том числе анаэробные, микроорганизмы, такие как Staphylococcus spp., Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., Escherichia coli, Neisseria spp., Proteus spp., Yersinia enterocolitica, Bacteroides spp. Клавулановая кислота не активна в отношении β-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinobacter spp.
Бактерицидное действие препарата охватывает широкий спектр грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных возбудителей, в том числе и те их штаммы, у которых сформировалась устойчивость к β-лактамным антибиотикам (ампициллину и амоксициллину) вследствие продукции β-лактамаз.
Грамположительные: Streptococcus Group A,B,C,G (Streptococcus pneumoniae, viridans, milleri, faecalis, pyogenes, anthracis, agalactiae, bovis); Staphylococcus aureus, epidermidis (пенициллин-чувствительные и пенициллин-резистентные, кроме метициллин-резистентных штаммов MRSA, MRSE); Enterococcus faecalis, faecium; Corynebacterium spp.; Listeria monocytogenes; Nocardia asteroides;
Грамотрицательные: Aeromonas spp.; Bordetella pertussis; Brucella spp.; Campylobacter jejuni, coli; Citrobacter spp. (умеренно чувствительны); Escherichia coli; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi, influenzae; Helicobacter pylori; Klebsiella spp., K. pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella spp. (умеренно чувствительны); Neisseria gonorrhoeae, meningitidis; Pasteurela multocida; Proteus mirabilis, vulgaris; Salmonella spp.; Shigella spp.; Vibrio cholerae; Yersinia enterocolitica (умеренно чувствительна); Branhamella catarrhalis. Анаэробные: Actinomyces israeli; Bacteroides spp. (в том числе B. fragilis); Prevotella melaninogenica; Clostridium spp. (кроме Cl. difficile); Peptostreptococcus spp.; Eikenella corrodens; Fusobacterium spp.; Propionibacterium spp.; Peptococcus spp. Другие: Mycobacterium tuberculosis, fortuitum, bovis, kanasaii - умеренно чувствительны, (Mycobacterium chelonei – устойчивы); Treponema pallidum; Nocardiae spp., Leptospira spp.

Следующие микроорганизмы резистентны или частично резистентны: Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus rettgeri, morganii, Providencia spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Rickettsia spp.

Фармакокинетика:
Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в воде при физиологическом уровне pH. Оба компонента быстро и хорошо всасываются после приема препарата внутрь. Их всасывание улучшается, если принимать препарат непосредственно перед едой. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты достигает приблизительно 70%. Профили концентраций обоих компонентов в плазме аналогичны, время достижения пиковой концентрации (Tmax) для каждого вещества составляет примерно один час. Когда группы здоровых добровольцев два раза в день принимали натощак комбинированный препарат в виде таблеток 500 мг/125 мг, максимальные концентрации в сыворотке (Cmax) составляли 7,19±2,26 мкг/мл для амоксициллина и 2,40 ± 0,83 мкг/мл для клавулановой кислоты. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (Tmax) составляло 1,5 часа (диапазон 1,0-2,5) для амоксициллина и 1,5 часа (диапазон 1,0-2,0) для клавулановой кислоты. Средние значения показателя T1/2 составляли 1,15±0,20 часа для амоксициллина и 0,98±0,12 часа для клавулановой кислоты. Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке, достигаемые при приеме внутрь комбинированного препарата, аналогичны концентрациям, получаемым в результате приема внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности. Около 25% от общего содержания клавулановой кислоты в плазме и 18% от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии. Кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальных и перитонеальных жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин лишь в незначительной степени проникает в спинномозговую жидкость. Амоксициллин, подобно большинству пенициллинов, попадает в грудное молоко. Следовые количества клавулановой кислоты также определяются в грудном молоке. И амоксициллин, и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в объемах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется в организме человека, выводится с мочой и калом, а также в форме углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Основным путем выведения амоксициллина являются почки, в то время как клавулановая кислота выводится из организма с помощью почечных и внепочечных механизмов. Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота характеризуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/ч у здоровых лиц. Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 ч после однократного приема таблеток амоксициллин/клавулановая кислота 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг. Уровень выведения с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты. Максимальный объем клавулановой кислоты выводится в первые два часа после приема препарата.