Элфунат 125 мг №30 табл

1 таблетка содержит:

активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза, кармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: Опадри® II 85F18422 белый (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антиоксидант, антигипоксант. Код АТХ: V03AX.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Элфунат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладает антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием.

Механизм действия Элфуната обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Элфунат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Элфунат повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

Элфунат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Элфунат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Антистрессорное действие препарата проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Элфунат проявляет выраженное антитоксическое действие при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, снимает когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой.

Препарат усиливает действие транквилизаторов, нейролептиков, антидепрессантов, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции около 1 часа). Время достижения максимальной концентрации при приеме внутрь 0,5 часа. Максимальная концентрация при приеме внутрь 50-100 нг/мл.

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме при приеме внутрь около 5 часов.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 день после введения; 3-й выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й глюкуронконъюгаты.

Выведение

Период полувыведения при приеме внутрь 2,0-2,6 часа. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания

• последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации (в качестве профилактики);
• легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
• синдром вегетативной дистонии;
• атеросклеротические нарушения функций мозга (умеренно выраженные когнитивные расстройства);
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);
• абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
• состояния после острой интоксикации нейролептиками;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости: панкреатит, панкреонекроз, перитонит (в составе комплексной терапии);
• астенические состояния;
• профилактика развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных (стрессорных) факторов и нагрузок;
• состояния, сопровождающиеся гипоксией тканей.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь по 125-250 мг 3 раза в сутки. Начальная доза 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением дозы до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза составляет 750 мг (6 таблеток). Длительность лечения 2-6 недель, для купирования абстинентного синдрома 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея.

Прочие: аллергические реакции, сонливость.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату;
• острая печеночная недостаточность;
• острая почечная недостаточность;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• детский возраст;
• беременность;
• период лактации.

Передозировка

При передозировке возможны нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость).

Лечение: как правило, не требуется, так как симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.

Меры предосторожности и особенности применения

Пациентам с артериальным давлением (АД) более 180/100 мм рт. ст. и кризовым течением артериальной гипертензии требуется тщательный контроль АД во время проведения терапии Элфунатом.

Беременность и период лактации

Элфунат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточным количеством данных по эффективности и безопасности применения препарата в данные периоды.

Дети

Препарат не назначают детям в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарствами

При совместном применении Элфунат усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств.

Элфунат уменьшает токсическое действие этанола.

Форма выпуска, упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 125 мг N30 (3х10) (блистеры).

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечению срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.