Эзолект 40 мг №20 табл

Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Антисекреторное средство — ингибитор Н+, К+- АТФазы (протонного насоса). Снижает секрецию кислоты в желудке путем
специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Является S-изомером омепразола, S- и Rизомеры которого обладают сходной фармакологической активностью. Являясь слабым основанием, накапливается и
переходит в активную форму в сильнокислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки
желудка и ингибирует протонный насос — фермент Н+, К+- АТФазу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную
секрецию соляной кислоты в желудке.

Фармакокинетика:
Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, покрытые
оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока. Препарат быстро всасывается, максимальные концентрации в
плазме достигаются через 1—2 ч после приема. Биодоступность после однократного приема в дозе 40 мг составляет 64 %
и возрастает до 89 % на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели
составляют 50 % и 68 % соответственно. Прием пищи одновременно c эзомепразолом замедляет и снижает его
всасывание в желудке, однако не оказывает значительного влияния на эффект препарата в отношении желудочной
кислотности. Связывание с белками плазмы — 97 %.
Полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии
специфической полиморфной изоформы СYР2С19, при этом образуются гидрокси- и диметилированные метаболиты
эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоформой CYP3A4 с образованием сульфопроизводного
эзомепразола.
Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом
CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема
препарата и 9 л/ч — после многократного приема. Период полувыведения — 1,3 ч. Площадь под кривой «концентрация —
время» (параметр AUC) дозозависимо возрастает при многоразовом приеме. При однократном ежедневном приеме
эзомепразол полностью выводится из плазмы в интервале между дозами и не проявляет тенденции к накоплению. Ни один
из основных метаболитов эзомепразола не влияет на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до
80% дозы выводится в виде метаболитов почками, остальное количество — кишечником. В моче обнаруживается менее 1
% неизмененного эзомепразола.
У пациентов со сниженной активностью фермента CYP2C19 (пациенты с медленным метаболизмом — 1—2 % населения)
метаболизм эзомепразола в основном осуществляется ферментом CYP3A4, вследствие чего при многоразовом приеме
препарата в дозе 40 мг в сутки средняя площадь под кривой «концентрация — время» на 100 % выше, чем у пациентов с
активным ферментом CYP2C19. Средние значения пиковых концентраций в плазме у пациентов с медленным
метаболизмом повышены примерно на 60 %.
У пациентов пожилого возраста (71—80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.
У женщин после однократного приема 40мг эзомепразола средняя площадь под кривой «концентрация — время» на 30 %
выше, чем у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приеме препарата различий фармакокинетики у
пациентов обоих полов не наблюдалось.
У пациентов с тяжелой дисфункцией печени скорость метаболизма понижена, что приводит к удвоению площади под
кривой «концентрация — время», поэтому высшая суточная доза эзомепразола у таких больных составляет 20 мг.
Фармакокинетика у пациентов с дисфункцией почек не изучалась. Поскольку почками осуществляется выведение не
самого эзомепразола, а его метаболитов, можно предположить, что метаболизм эзомепразола у пациентов с
недостаточной функцией почек не изменяется.

Показания к применению:
Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь:
- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
- длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения
рецидива;
- симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии:
- лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
- профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.
Пациенты, длительно принимающие НПВП:
- заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП;
- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к
группе риска.
Синдром Зoллингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе,
и идиопатическая гиперсекреция.

Противопоказания:
- повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в
состав препарата;
- наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная
недостаточность;
- детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у
данной группы пациентов) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниями кроме гастро-эзофагеальной
рефлюксной болезни;
- эзомепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не должен приниматься совместно с атазанавиром.
С осторожностью - тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).
Беременность и период лактации:
Данные о безопасности применения препарата Эзолект при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях,
когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Противопоказан в период лактации.

Способы применения и дозы:
Применяют внутрь. Таблетку Эзолект глотают целиком, запивая водой. Таблетку нельзя разжевывать или дробить.
Доза и длительность приема зависят от показаний и эффективности терапии.
Взрослым и детям старше 12 лет:
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Дополнительный 4-недельный
курс лечения рекомендуется у пациентов, у которых не был излечен эзофагит или сохраняются его симптомы.
Длительная профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: по 20 мг один раз в сутки.
Симптоматическое лечение рефлюкс-эзофагита: пациентам без эзофагита по 20 мг один раз в сутки на протяжении 4
недель (если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента).
После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата «по требованию»: по 20 мг один раз в сутки при
появлении симптомов. У пациентов, которые получали лечение НПВС и у которых существует риск развития язв желудка
или двенадцатиперстной кишки, дальнейший контроль симптомов с использованием схемы «по требованию» не
рекомендован.
Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами): по 20 мг два раза в сутки в течение 7
дней.
Лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с лечением НПВС: рекомендованная доза
составляет 20 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения — 4—8 недель.
Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с лечением НПВС у пациентов группы
риска: по 20 мг 1 раз в день.
Синдром Золлингера-Эллисона: по 40 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу повышают, длительность лечения
обусловлена клиническими показаниями.
Пациентам с нарушением функции почек и лицам пожилого возраста корректирования дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести корректирования дозы не требуется. При
тяжелых нарушениях функции печени высшая суточная доза составляет 20 мг.

Побочные действия:
Головная боль, боль в брюшной полости, диарея, вздутие, тошнота, рвота, запор, дерматит, высыпание, крапивница,
сухость во рту, головокружение.
Редко: реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек, анафилактические реакции, повышение
уровней печеночных ферментов.
Не было выявлено дозозависимых эффектов.
Следующие побочные реакции наблюдались при применении рацемата (омепразола) и могут возникнуть при применении
эзомепразола: парестезия, сонливость, бессонница, головокружение, обратимая спутанность сознания, тревожность,
возбуждение, депрессия, галлюцинации (преимущественно у тяжелобольных пациентов), стоматит и желудочнокишечный кандидоз, повышение уровня печеночных ферментов,энцефалопатия у пациентов с длительными тяжелыми
заболеваниями печени; гепатит с (или без) желтухой, печеночная недостаточность, лейкопения, тромбоцитопения,
агранулоцитоз, панцитопения, боли в суставах, мышечная слабость и миалгия, сыпь, фотосенсибилизация,
мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция, реакции
гиперчувствительности (ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и
анафилактический шок), общая слабость, повышенная потливость, периферические отеки, нарушение зрения, изменения
вкуса, гипонатриемия, гинекомастия.

Передозировка:
Симптомы: На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием
эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта.
Разовый прием 80 мг препарата Эзолект не вызывал каких-либо отрицательных последствий.
Лечение: симптоматическая и общая поддерживающая терапия. Гемодиализ малоэффективен. Специфического
антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Пониженная кислотность в желудке при лечении эзомепразолом может привести к снижению или повышению всасывания
других лекарств, механизм всасывания которых зависит от кислотности среды. Совместное применение эзомепразола с
другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19 (диазепам, циталопрам, имипрамин,
кломипрамин, фенитоин), может привести к повышению их концентраций в плазме крови и потребовать снижения их дозы.
При одновременном приёме возможно уменьшение концентраций в плазме и эффективности итраконазола и
кетоконазола.
При одновременном применении эзомепразола и варфарина следует контролировать показатели коагуляции, в связи со
значительным увеличением времени коагуляции. При применении цизаприда в комбинации с эзомепразолом на ЭКГ
наблюдался умеренно пролонгированный QT-интервал.
Эзомепразол не влияет на фармакокинетику амоксициллина или хинидина. При кратковременном применении
эзомепразола и напроксена или рофекоксиба клинически значащих фармакокинетических взаимодействий не
отмечалось.
При одновременном применении с кларитромицином отмечалось увеличение площади под кривой «концентрация —
время» эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма; коррекции дозы при этом не требуется.

Особые указания:
При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная
рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву
желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Эзолект может
привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под
регулярным наблюдением врача. Пациенты, принимающие Эзолект «по необходимости», должны быть
проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во
внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует
учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами. При назначении Эзолект для эрадикации
Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной
терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4. поэтому при назначении эрадикационной терапии
пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цисаприда),
необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными
средствами.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С и в местах, недоступных для детей.

Срок годности:
Указано на упаковке. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска:
По рецепту врача.