Интелекта 5 мл №6 амп

ИНТЕЛЕКТА

                             

Торговое наименование

Интелекта

 

Международное непатентованное название

L-Карнитин

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

 

Описание

Раствор прозрачный, от бесцветного до желтоватого цвета

 

Состав

Активное вещество: L-карнитин.

Наполнители:

Раствор для инъекций 1 г/5 мл или 2 г/5 мл в ампуле.

Вода для инъекций, соляная кислота.

Пероральный раствор в одной дозе 1 г/10 мл или 2 г/10 мл во флаконе

Яблочная кислота, бензоат натрия, дигидрат сахарина натрия, апельсиновая эссенция, очищенная вода.

 

Фармакотерапевтическая группа: Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные.

Код АТХ: A16AA01

 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

L-карнитин является естественным компонентом клетки, который играет важную роль в производстве и транспорте энергии. L-карнитин выступает в качестве единственного носителя для длинноцепочечных жирных кислот для проникновения через внутреннюю митохондриальную мембрану в митохондрии для β-окисления. L-карнитин контролирует передачу энергии от места, где он производится, главным образом из митохондрий в цитозоле через фермент адениннуклеотидтранслоказу. L-карнитин косвенно контролирует Н / С и белковый обмен. β-окисление жирных кислот снижает использование глюкозы в качестве энергетического субстрата в тканях, а также способствует устранению продуктов разложения липидов (ацетил). Более высокая концентрация происходит в скелетной и сердечной мышцах.

Хотя сердечная мышца может использовать другие субстраты для производства энергии, основным субстратом являются жирные кислоты.

Терапевтическое использование L-карнитина имеет важное значение в случаях врожденных миопатий из-за недостатка L-карнитина, а также в кардиологии, в кардиомиопатиях из-за недостатка L-карнитина.

L-карнитин играет важную роль в метаболизме сердца, так как окисление жирных кислот в основном контролируется достаточным количеством L-карнитина.

Фармакокинетика

После внутривенного (в/в) введения L-карнитин выводится через почки.

Метаболизм

L-карнитин метаболизируется в очень ограниченной степени, за исключением обратимой биотрансформации его сложных эфиров.

Напротив, после перорального введения L-карнитин метаболизируется кишечной флорой до триметиламина (ТМА) и γ-бутиробетаина.

Принимая во внимание, что приблизительно 10-20% введенной дозы попадает в системное кровообращение без изменений, считается, что метаболизм кишечника приводит к устранению приблизительно 80-90% перорально вводимого L-карнитина.

Абсорбция

Оба метаболита γ-бутиробетаин и триметиламин абсорбируются. γ-бутиробетаин может быть обнаружен нетронутым в моче, в то время как TMA метаболизируется в TMAO (оксид триметиламина) в печени, поэтому только небольшой процент может быть обнаружен в моче неповрежденным.

Хроническое пероральное введение L-карнитина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или пациентов, находящихся на гемодиализе, может привести к накоплению TMA и TMAO в крови и, следовательно, к накоплению TMA в моче.

В этом случае моча, дыхание и пот выделяют сильный "рыбный запах".

L-карнитин абсорбируется в тонкой кишке, при этом максимальные концентрации в плазме происходят через 4 часа после приема (ABPI). Адекватный уровень карнитина в плазме наблюдается примерно через 9 часов.

Он обнаружен как в мышцах, так и в паренхиме органов.

Экскреция

L-карнитин выделяется в основном с мочой и является вариабельным. Экскреция прямо пропорциональна уровням крови.

 

Показания к применению

Первичный дефицит левокарнитина у взрослых и детей, в т.ч. новорожденных.

Вторичный дефицит левокарнитина у пациентов, находящихся на гемодиализе.

 

Способ применения и дозы:

Пути введения

Требуемая доза зависит от конкретного нарушения обмена веществ и тяжести состояния пациента.

Оптимальная доза при лечении указанных выше состояний должна быть определена после оценки терапевтического эффекта путем мониторинга уровней ацила и свободного L-карнитина в плазме и моче.

Концентрации свободного L-карнитина и в плазме должны составлять от 35 до 60 µмоль / л.

Соотношение концентраций ацилкарнитина и свободного L-карнитина в плазме должно быть меньше 0,35.

 

 

Пероральное введение

Первичный и вторичный дефицит L-карнитина.

При хронических состояниях рекомендуется 100-200 мг / кг массы тела в сутки, вводить

в 2-4 приема, в то время как более низкие дозы могут быть достаточными.

Если симптомы и биохимические результаты не улучшаются, дозировку можно увеличить за короткий промежуток времени до 400 мг / кг в сутки.

Прежде чем принимать раствор для перорального применения в разовой дозе должен быть разбавлен водой или фруктовым соком.

Раствор для инъекции

Вводят медленной (2-3 мин) внутривенной (в / в) инъекцией или инфузией.

При острой метаболической декомпенсации дозу 50-100 мг / кг массы тела в сутки в 3-4 приема вводят внутривенно. Могут использоваться более высокие дозы, хотя может произойти увеличение побочных эффектов, в первую очередь диареи.

Вторичный дефицит L-карнитина у пациентов, находящихся на гемодиализе с терминальной стадией почечной недостаточности:

Доза 10-20 мг на кг должна вводиться внутривенно в конце каждого сеанса диализа (при условии трех сеансов в неделю). Продолжительность внутривенного лечения должна составлять не менее 3 месяцев, что обычно требуется для восстановления нормального мышечного уровня свободного карнитина. Общий ответ следует оценивать путем повторного мониторинга уровня L-карнитина в плазме и оценки симптомов пациента.

Гемодиализ - поддерживающая терапия

Если после первого курса внутривенного введения была достигнута значительная клиническая польза, можно рассмотреть возможность применения перорально 1 г в день раствора L-карнитина. В день диализа пероральный L-карнитин должен вводиться в конце сеанса.

 

Способ применения

Пероральное назначение рекомендуется при дефиците L-карнитина (первичном или вторичном).

В хронических условиях, рекомендуется 100-200 мг/кг веса тела в день, назначают 2-4 отдельными дозами. В острых ситуациях требуется до 400 мг/кг в день.

При пероральном назначении одной дозы нужно разбавить водой или фруктовым соком перед приемом.

Раствор для инъекций назначают медленной (2-3 минуты) внутривенной (в/в) инъекцией или инфузией.

- при острой метаболической декомпенсации, доза 50-100 мг/кг веса тела в день, 3-4 отдельными дозами, назначается внутривенно. Могут назначаться и более высокие дозы, но могут повысить частоту отрицательной реакции, в частности, диареи.

- вторичный дефицит L-карнитина у пациентов, проходящих процедуры гемодиализа с последней стадией почечной недостаточности.

Доза 10-20 мг/кг назначается внутривенно в конце каждой процедуры диализа (в расчете на 3 процедуры в неделю). Длительность внутривенного лечения должна быть как минимум 3 месяца, это время, обычно требующееся для восстановления нормального уровня свободного карнитина в мышцах. Общую реакцию оценивают при повторяющемся мониторинге уровня L-карнитина в плазме и оценкой симптомов пациентов.

Гемодиализ – поддерживающее лечение

Если получена значительная клиническая польза после первого курса внутривенного назначения, можно назначить лечение с 1 г/день раствора L-карнитина, перорально.

 

 

 

В день проведения диализа, перорально L-карнитин назначается в конце процедуры диализа.

Оптимальная доза, для лечения состояний, указанных выше, должна быть определена после оценки терапевтического эффекта посредством мониторинга уровня ацила и свободного L-карнитина в плазме и в моче.

 

Противопоказания

Не принимайте этот препарат, если у вас в прошлом были аллергические реакции или необычные реакции на какой-либо из компонентов препарата.

 

Нежелательные реакции

Общие

Если вы страдаете диабетом, принимая, либо инсулин или какой-либо другой противодиабетический препарат, параллельное назначение L-карнитина может привести к гипогликемии.

По этой причине, вы должны информировать своего врача до приема L-карнитина, потому что нужно регулярно контролировать уровень глюкозы в крови с целью корректировки противодиабетического лечения, немедленно. Безопасность и эффективность перорального приема L-карнитина не были оценены у пациентов с почечной недостаточностью (ABPI).

У пациентов с последней стадией почечной недостаточности или сильно угнетенной почечной функцией, назначение высоких доз перорального L-карнитина в течение длительного времени не рекомендуется, потому, что это может привести к накоплению потенциально токсичных метаболитов, триэтиламина (ТМА) и триметиламина-N_оксида (ТМАО), так как эти метаболиты выводятся, не полностью, в мочу. Это накопление приводит к повышению триметиламина в моче. В таком случае моча, дыхание и пот имеют сильный «рыбный запах».

Такая ситуация не наблюдалась после внутривенного назначения L-карнитина.

Беременность и лактация

L-карнитин применяется в период беременности и лактации только в случае явной необходимости по мнению врача.

Эффект на способность управлять транспортным средством и сложной техникой

L-карнитин не нарушает способности управлять транспортным средством или сложной техникой.

 

Лекарственное взаимодействие

Перед приемом препарата следует проинформировать врача о приеме других препаратов. Глюкокортикоиды увеличивают уровень карнитина во многих тканях (кроме печени). Чрезмерные дозы холина тормозят синтез и активность карнитина. Карнитин можно сочетать с различными анаболическими средствами: с препаратами, обладающими антиоксидантной или/и антигипоксантной активностью.

Назначение L-карнитина пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, может вызвать гипогликемию вследствие повышения усвоения глюкоы. Поэтому у данной категории пациентов во время лечения препаратом L-карнитина следует постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов.

До приема этого препарата, скажите своему врачу или фармацевту о принимаемых вами препаратах, в том числе о тех, которые отпускают из аптек без рецепта врача.

 

Передозировка

Нет данных о токсичности L-карнитина при передозировке. В случае передозировки- проведение симптоматической терапии.  

 

 

Особое указание

При повышенной утилизации глюкозы назначение L-карнитина диабетическим больным на фоне приема инсуина или гипогликемической пероральной терапии может усилить гипогликемию.

Необходимо регулярно определять уровень глюкозы в плазме для немедленной регуляции гипогликемической терапии если потребуется.

Безопасность и эффективность лечения пероралной формой L-карнитина не может быть оценена у больных с почечной недостаточностью. Длительное назначение высоких доз перорального L-карнитина больным с различными нарушениями функции почек или на последней стадии заболеваний почек при гемодиализе может приводить к кумуляции токсических метаболитов, триметиламина и триметиламин-н-оксида, так как эти метаболиты выводятся с мочой. Такая ситуация не наблюдается при в/в назначении L-карнитина.

Препарат внутривенно вводят медленно (2-3 мин.).

Беременность и лактация

Экспериментальные исследования репродукции показали отсутствие какого-либо

тератогенного эффекта. Отсутствуют данные о применении препарата у беременных на фоне первичной недостаточности карнитина. Препарат назначается только в случае крайней необходимости, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. L-карнитин является нормальным компонентом женского молока. Использование L-карнитина у кормящих матерей не изучено.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами и занятию другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции:

Препарат не влияет на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 1г/ 5мл или 2 г/5мл в ампуле.

Пероральный раствор в одной дозе 1 г/10 или 2 г/10 мл во флаконе

Картонная коробка, содержащая 6 стеклянных ампул по 5 мл каждая, и инструкцию по применению.

Пероральный раствор (одна доза) 1 г/10 мл или 2 г/10 мл во флаконе

Картонная коробка, содержит 10 флаконов по 10 мл каждый и инструкцию по применению.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

 

Срок годности

3 года

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

Владелец регистрационного удостоверения

ЮНИ ФАРМА КЛЕОН ТСЕТИС ФАРМАСЬЮТИКАЛ ЛАБОРАТОРИС S.A.

14-Й КМ, Национальная трасса 1,

GR-145 64 Кифиссиа, Греция

Тел: +30210-80 72 512, 80 72 534

Факс: +30210-80 78 907

 

 

Производитель

ЮНИ ФАРМА КЛЕОН ТСЕТИС ФАРМАСЬЮТИКАЛ ЛАБОРАТОРИС S.A.

14-Й КМ, Национальная трасса 1,

GR-145 64 Кифиссиа, Греция

Тел: +30210-80 72 512, 80 72 534

Факс: +30210-80 78 907