Торговое название

КардикетÒ

Международное непатентованное название

Изосорбида динитрат

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия 20 мг, 40мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - изосорбида динитрат 20 мг, 40 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, поливинилацетат, крахмал картофельный (в таблетках 40 мг).

Описание

Круглые таблетки белого цвета, с одной стороны плоские, с фаской и риской и гравировкой над риской - «IR», под риской – «20» (для 20 мг), «40» (для 40 мг), с другой выпуклой стороны гравировка «SCHWARZ PHARMA», диаметром от 8,9 до 9,2 мм (для 20 мг и 40 мг),  высотой от 2,9 до 3,2 мм (для 20 мг), от 3,1 до 3,4 мм (для 40 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца.

Органические нитраты. Изосорбида динитрат

Код АТX С01DA08

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме изосорбида динитрат быстро всасывается. Начало действия – через 15-30 минут, максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 15 минут – 1-2 часа. В результате прохождения через печень изосорбида динитрат метаболизируется с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата, которые имеют период полувыведения 1,5-2 и 4-6 часов, соответственно. Оба метаболита фармакологически активны.

Фармакодинамика

КардикетÒ вызывает расслабление гладкомышечной стенки сосудов, индуцируя таким образом вазодилатацию. Изосорбида динитрат действует как периферический  вазодилататор, оказывающий влияние, как на артерии, так и на вены. Данные эффекты способствуют депонированию венозной крови и уменьшению венозного возврата к сердцу, снижая конечное диастолическое давление и объем левого желудочка (уменьшают преднагрузку).

КардикетÒ пролонгированного действия характеризуется сочетанием быстрого наступления эффекта с продолжительностью действия.

Преимущества препарата определяются тем, что активное вещество, содержащееся в таблетке КардикетаÒ пролонгированного действия, быстро поступает в кровоток. В результате этого, препарат обеспечивает быстрое начало эффекта при лечении стенокардии и надолго сохраняет свое защитное действие.

Показания к применению

-длительное лечение ишемической болезни сердца; профилактика стенокардии (даже после лечения инфаркта миокарда)

 -длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности, в составе комбинированной терапии

 -легочная гипертензия

Способ применения и дозы

При отсутствии других рекомендаций, КардикетÒ пролонгированного действия принимать (независимо от приема пищи, не разжевывая, и запивая небольшим количеством жидкости) следующим образом:

КардикетÒ пролонгированного действия 20 мг: по 1 таблетке 2 раза в день. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в день.

КардикетÒ пролонгированного действия 40 мг: в начале лечения - по 1 таблетке один раз в день или по 1/2 таблетки 2 раза в день. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического действия при дозировке 1 таблетка 2 раза в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 8 часов после первой.

Для того чтобы разделить таблетку пополам, ее нужно положить на твердую поверхность линией разлома вверх и надавить большим пальцем на таблетку. Она легко разделится на две половинки.

Лечение следует начинать с наименьших доз и медленно увеличивать дозу до максимально эффективной. Максимальная разовая доза составляет 60 мг, максимальная суточная доза – 120 мг. Решение о продолжительности лечения принимает врач. Это лекарство предназначено для длительного применения, и без консультации с врачом нельзя резко прекращать его прием.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу, и другим соединениям, или к любому из  вспомогательных веществ

- острая недостаточность кровообращения (шок, коллапс)

- кардиогенный шок (если достаточное конечное диастолическое давление поддерживается соответствующими  мерами)

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

- констриктивный перикардит

- сердечная тампонада

- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.)

- тяжелая гиповолемия

- во время терапии нитратами, не должны использоваться ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил)  (см. разделы «Специальные предупреждения и меры предосторожности при использовании», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»

- тяжелая анемия

- дети и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены)

 

Побочные действия

Очень часто

-     головная боль («нитратная»), которая чаще всего проходит через несколько дней при дальнейшем применении препарата

Часто

-     головокружение, сонливость

-     ортостатическая гипотензия (иногда в сочетании с брадикардией)

-     чувство слабости

-     рефлекторная тахикардия

-     астения

Нечасто

-     тошнота, рвота, покраснение кожи лица и аллергические кожные реакции, такие как сыпь

-     усугубление стенокардии

-     состояние коллапса, иногда с брадикардией, синкопэ

Редко

-     гипоксемия (у пациентов с первичным легочным заболеванием за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны)

Очень редко

-     изжога

-     отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона

В единичных случаях

-     эксфолиативный дерматит

С неизвестной частотой

-     гипотензия

Сообщалось о развитии тяжелой гипотензивной реакции на органические нитраты, которая сопровождалась тошнотой, рвотой, бледностью, потливостью, учащенным дыханием.

 

Лекарственные взаимодействия

Параллельное применение препаратов со свойствами для снижения артериального давления, например, бета-блокаторов, антагонистов кальциевых каналов, сосудорасширяющих и т.д.и / или алкоголя может усиливать гипотензивный эффект КардикетаÒ. Это может также происходить с нейролептиками и трициклическими антидепрессантами. Эффект снижения артериального давления  будет увеличен, если они используются вместе с ингибиторами фосфодиэстеразами (например, силденафилом, тадалафилом, варденафилом).

Это может привести к опасным для жизни сердечно - сосудистым осложнениям. Пациенты, которые находятся на применении препарата, следовательно, не должны использовать ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил).

Отчеты показывают, что при введении одновременно, препарат может увеличить уровень дигидроэрготамин в крови и вызвать нежелательные последствия.

 

Особые указания

Кардикет® пролонгированного действия не применяется для купирования приступов стенокардии!

Препарат должен быть использован только с особой осторожностью и под наблюдением врача в следующих случаях:

 -низкое давление, например, при остром инфаркте миокарда, нарушении функций левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Следует избегать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст.

 - стеноз аорты и / или митральный стеноз

 - заболевания, связанные с повышенным внутричерепным давлением (впрочем, до сих пор,  повышение внутричерепного давления наблюдалось только после введения  тринитроглицерина внутривенно в высоких дозах).

 -ортостатическая дисфункция

Развитие толерантности (снижение эффективности), а также кросс терпимость по отношению к другим  препаратам нитратного типа (снижение эффекта в случае предшествующей терапии с другими нитратными препаратами)  были описаны. Эффект снижения или потери эффективности, можно предотвратить, следует избегать постоянно высоких  доз.

Пациенты, которые проходят поддерживающую терапию с изосорбидами, должны быть проинформированы, что они  не должны   использовать препараты,  содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил,  варденафил), поскольку при этом может увеличиться риск индуцирования.

В связи с присутствием лактозы, пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или малабсорбцией глюкозо-галактозы, не следует принимать таблетки длительного действия.

Беременность и период кормления грудью

При беременности и в период кормления грудью применение КардикетаÒ пролонгированного действия возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средством или потенциально опасными механизмами

Это лекарственное средство способно вызывать изменение психомоторной реакции, что может оказать влияние на способность активного участия в уличном движении или управлении механизмами. Это действие в значительной мере усиливается при сочетании с приемом алкоголя.

 

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления ≤ 90 мм рт.ст., бледность, усиленное потоотделение, слабое наполнение пульса, тахикардия, головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела), головная боль, слабость, тошнота, рвота, диарея.

Относительно пациентов, которые принимали другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации ИСДН высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуктировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипное, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможность этой побочной реакции при передозировке ИСДН.

Экстремально высокие дозы могут привести к повышению интракраниального давления. Это может привести к общемозговым симптомам.

Общие меры

- остановить поступление препарата

- общие меры, которые применяют в случае вызванной нитратами артериальной гипотензии:

·         предать пациенту горизонтальное положение с опущенной головой при низком изголовье

·         обеспечить поступление кислорода

·         увеличить циркулирующий объем крови

·         провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).

Специальные меры

Специфического антагониста сосудорасширяющего эффекта ИСДН не существует. Поскольку артериальная гипотензия, развивающаяся при передозировке, является результатом венодилатации и артериальной гиповолемии, терапия должна быть направлена на увеличение объема циркулирующей крови. Иногда бывает достаточно придать пациенту горизонтальное положение. Иногда нужно сделать внутривенную инфузию физиологического (или аналогичного ему) раствора. Применять адреналин в этой ситуации не рекомендуется (преобладает отрицательный эффект над положительным).

Лечение метгемоглобинемии

- восстанавливающая терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидинсиним – по выбору

- применение кислорода (в случае необходимости)

- искусственная вентиляция, замена крови (в случае необходимости)

- гемодиализ (в случае необходимости).

Реанимационные меры

- в случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно применяют реанимационные меры.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки пролонгированного действия 20 мг, 40 мг

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из полипропиленовой ламинированной фольги и полипропиленовой лакированной фольги; или из полипропиленовой ламинированной фольги и фольги алюминиевой.

По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не следует применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту