Лорнадо 8 мг №1

Торговое наименование

Лорнадо

 

Международное непатентованное название

Лорноксикам

 

Лекарственная форма, дозировка

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций 8 мг в комплекте с растворителем (вода для инъекций)

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты.  Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные.  Оксикамы. Лорноксикам.

Код АТХ М01АС05

Показания к применению

Кратковременная терапия незначительно или умеренно выраженного болевого синдрома

 

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

-       гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;

-       - гиперчувствительность (такие симптомы, как бронхиальная астма, ангионевротический отек, ринит, крапивница) к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту (АСК);

-       тромбоцитопения;

-       тяжелая сердечная недостаточность;

-       желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение;

-       желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с предшествующей терапией НПВП;

-       острая пептическая язва или желудочно-кишечное кровотечение, рецидивирующая язва или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе (два или более доказанных эпизода образования язв или развития кровотечений);

-       тяжелая печеночная недостаточность;

-       тяжелая почечная недостаточность (концентрация креатинина в плазме крови (Ccr) более 700 мкмоль/л);

третий триместр беременности.

Необходимые меры предосторожности при применении

Лорноксикам ингибирует агрегацию тромбоцитов и увеличивает продолжительность кровотечения, поэтому препарат Лорнадо следует с осторожностью использовать у пациентов с повышенной склонностью к кровотечениям.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Циметидин

Повышение концентрации лорноксикама в плазме крови (взаимодействий между лорноксикамом и ранитидином или антацидами не обнаружено).

Антикоагулянты

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. При комбинированном применении следует тщательно контролировать международное нормализованное отношение (МНО).

Фенпрокумон

Снижение эффективности фенпрокумона.

Гепарин

При одновременном применении НПВП с гепарином при спинальной или эпидуральной анестезии риск развития спинномозговой или эпидуральной гематомы повышается.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

Антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ может снижаться.

Диуретики

Снижение мочегонного и антигипертензивного эффекта петлевых, тиазидных и калийсберегающих диуретиков.

β-адреноблокаторы

Снижение антигипертензивного эффекта β-адреноблокаторов.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА)

Снижение антигипертензивного эффекта БРА.

Дигоксин

Снижение почечного клиренса дигоксина.

ГКС

Повышенный риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и образования язв.

Антибиотики из группы хинолонов

Повышенный риск возникновения судорог.

Антиагреганты

Повышенный риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

Другие НПВП

Повышенный риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

Метотрексат

Повышение концентрации метотрексата в плазме крови, в результате чего могут усиливаться его токсические эффекты.

При комбинированном применении необходимо проводить тщательный мониторинг пациентов.

СИОЗС

Повышенный риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

Препараты, содержащие литий

НПВП снижают почечный клиренс лития, что может обуславливать повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При комбинированном применении необходимо контролировать уровень лития в плазме крови, особенно в начале лечения, при коррекции дозы, а также после прекращения терапии.

Циклоспорин

Повышение концентрации циклоспорина в плазме крови, при этом возможно усиление его нефротоксического действия.

При комбинированном применении необходимо контролировать функцию почек.

Производные сульфонилмочевины (например, глибенкламид)

Повышенный риск развития гипогликемии.

Индукторы и ингибиторы CYP2C9

Лорноксикам, как и другие НПВП, которые метаболизируются при участии CYP2C9, может вступать во взаимодействие с индукторами и ингибиторами CYP2C9.

Такролимус

Повышенный риск нефротоксического действия вследствие снижения синтеза простациклина в почках.

При комбинированном применении необходимо контролировать функцию почек.

Пеметрексед

НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, что может сопровождаться усилением нефротоксического, гастроэнтеротоксического и миелосупрессивного действия.

Специальные предупреждения

В нижеперечисленных ситуациях лорноксикам следует использовать только после тщательной оценки соотношения польза/риск:

- У пациентов с незначительными (Ccr 150-300 мкмоль/л) и умеренно выраженными (Ccr 300-700 мкмоль/л) нарушениями функции почек лорноксикам следует использовать с осторожностью, в связи с тем, что простагландины необходимы для поддержания почечного кровотока. В случае ухудшения функции почек применение лекарственного средства следует прекратить.

- При терапии препаратом Лорнадо у пациентов после тяжелых хирургических вмешательств, с сердечной недостаточностью, принимающих диуретики или препараты, которые могут вызывать повреждение почек, следует контролировать функцию почек.

- При терапии препаратом Лорнадо у пациентов с нарушениями свертываемости крови следует проводить тщательный мониторинг клинического статуса и оценку лабораторных показателей (например, активированного частичного тромбопластинового времени).

- При терапии препаратом Лорнадо у пациентов с нарушениями функции печени (например, циррозом) следует регулярно проводить мониторинг клинического статуса и оценку лабораторных показателей (например, уровней печеночных ферментов в плазме крови), так как лорноксикам при применении в суточной дозе 12-16 мг может накапливаться в организме (увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC)). Остальные фармакокинетические параметры лекарственного средства при применении у пациентов с нарушениями функции печени значительно не изменяются по сравнению со здоровыми субъектами.

- При длительном применении препарата Лорнадо (более 3 месяцев) следует регулярно контролировать гематологические показатели (уровень гемоглобина в плазме крови), концентрацию печеночных ферментов в плазме крови и функцию почек (Ccr).

- При терапии препаратом Лорнадо у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) следует контролировать функции почек и печени, препарат следует с осторожностью использовать после хирургических вмешательств.

Не следует использовать лорноксикам совместно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2 типа (ЦОГ-2).

Риск возникновения нежелательных реакций может быть сведен к минимуму при использовании лорноксикама в минимальной эффективной дозе в течение максимально короткого периода времени, необходимого для контроля болевого синдрома.

Случаи возникновения желудочно-кишечных кровотечений, образования язв и перфораций, иногда со смертельным исходом, были отмечены на разных этапах лечения лекарственными средствами из группы НПВП вне зависимости от наличия предшествующих симптомов или наличия тяжелых заболеваний со ЖКТ в анамнезе.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечений, развития язв или перфораций повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста; в подобных ситуациях лечение следует начинать, используя минимально возможные дозы лорноксикама. У таких пациентов, а также у пациентов, принимающих АСК в низких дозах или другие лекарственные средства, которые повышают риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ, следует рассмотреть вопрос об использовании гастропротекторной терапии (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы (ИПП)). В подобных ситуациях при терапии препаратом Лорнадо следует проводить тщательный мониторинг клинического статуса пациентов.

Пациенты, особенно пожилого возраста, которые имели нежелательные реакции со стороны ЖКТ в анамнезе, должны сообщать врачу о любых необычных абдоминальных симптомах (в частности, желудочно-кишечных кровотечениях), особенно в начале лечения препаратом Лорнадо.

Следует соблюдать осторожность при использовании препарата Лорнадо у пациентов, принимающих одновременно лекарственные средства, которые могут увеличивать риск образования язвы или развития кровотечения, такие как глюкокортикостероиды (ГКС) для перорального применения, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), или антиагреганты, такие как АСК.

Если при терапии препаратом Лорнадо у пациента возникает желудочно-кишечное кровотечение или развивается язва, применение препарата следует прекратить.

У пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона) НПВП следует использовать с осторожностью, так как они могут вызывать обострение вышеуказанных заболеваний.

У пациентов пожилого возраста частота нежелательных реакций, связанных с применением НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут иметь смертельный исход, увеличивается.

Имеются сообщения, что при терапии НПВП происходит задержка жидкости в организме и развиваются отеки, поэтому при применении препарта Лорнадо у пациентов с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе следует соблюдать осторожность.

Поскольку применение НПВП связано с задержкой жидкости в организме и развитием отеков, при применении препарата Лорнадо следует проводить соответствующий мониторинг и давать необходимые рекомендации пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.

Результаты клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что при терапии некоторыми НПВП (особенно при использовании в высоких дозах и при длительном применении) может незначительно увеличиваться риск артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт). Данных, которые бы позволили исключить такой риск для лорноксикама, недостаточно.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагносцированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями препарат Лорнадо следует использовать только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Также оценивать соотношение польза/риск необходимо перед началом терапии препаратом Лорнадо у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение).

При одновременном применении НПВП и гепарина увеличивается риск возникновения спинномозговой/эпидуральной гематомы при проведении спинномозговой или эпидуральной анестезии.

В очень редких случаях при использовании НПВП развивались тяжелые кожные реакции, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в том числе с летальным исходом. Наибольший риск возникновения подобных реакций характерен для начального этапа терапии - они преимущественно регистрировались в первый месяц лечения НПВП. Применение препарата Лорнадо следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности.

У пациентов с бронхиальной астмой, в том числе в анамнезе, следует с осторожностью использовать НПВП, поскольку они способствуют развитию бронхоспазма.

У пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани при использовании лорноксикама может повышаться риск возникновения асептического менингита.

Лорноксикам ингибирует агрегацию тромбоцитов и увеличивает продолжительность кровотечения, поэтому препарат Лорнадо следует с осторожностью использовать у пациентов с повышенной склонностью к кровотечениям.

При комбинированном применении НПВП с такролимусом существует потенциальный риск развития нефротоксического действия, в случае использования подобных комбинаций у пациентов необходимо тщательно контролировать функцию почек.

Как и при использовании других НПВП, при применении лорноксикама концентрации трансаминаз, билирубина, креатинина и азота мочевины в плазме крови могут повышаться, так же могут возникать изменения и в других лабораторных показателях. Если подобные изменения являются значительными и отмечаются на протяжении длительного периода времени, следует прекратить применение лорноксикама и провести соответствующие обследования.

Лорноксикам, как и любой другой ингибитор ЦОГ/синтеза простагландинов, может оказывать отрицательное влияние на фертильность, поэтому женщинам, которые планируют беременность, применять препарат Лорнадо не рекомендуется. У женщин, которые не могут забеременеть, следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата.

В редких случаях при применении НПВП на фоне ветряной оспы могут возникать тяжелые инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. Так как нельзя исключить вклад НПВП в усугубление тяжести инфекции, следует избегать применения лорноксикама при ветряной оспе.

Вспомогательные вещества

Лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одном флаконе, т.е. практически «не содержит натрия».

Во время беременности или лактации

Беременность

Данные о применении лорноксикама у женщин в период беременности в течение первого и второго триместров и во время родов отсутствуют, поэтому не следует применять препарат Лорнадо в этой группе пациентов.

Данные об использовании лорноксикама у беременных женщин ограничены.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные исследований свидетельствуют, что применение ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности связано с повышенным риском выкидыша и пороков сердца. Риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности применения. Поэтому в первом или во втором триместре беременности препарат Лорнадо следует принимать только в случае крайней необходимости.

Ингибиторы синтеза простагландинов при применении в третьем триместре беременности могут оказывать негативное влияние на:

- плод - сердечно-легочная токсичность (в том числе, преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии); нарушения функции почек, иногда с развитием почечной недостаточности и олигогидрамниона;

- мать и плод (в конце беременности) - возможно увеличение продолжительности времени кровотечений; снижение сократительной способности матки, что может привести к задержке и увеличению продолжительности родов.

Применение препарата Лорнадо в третьем триместре беременности противопоказано.

Кормление грудью

Данные о том, что лорноксикам выделяется с грудным молоком у человека, отсутствуют. Поэтому применение препарата Лорнадо в период грудного вскармливания не рекомендуется.Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении препарата возможно развитие таких симптомов, как головокружение и/или сонливость, в случае появления вышеуказанных либо подобных нежелательных реакций необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.

 

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Лорноксикам следует вводить парентерально только в тех случаях, когда необходимо быстро купировать болевой синдром или когда использование лекарственного средства в пероральной или ректальной форме не представляется возможным. Как правило, препарат Лорнадо используют однократно в качестве начальной терапии.

Доза лорноксикама и продолжительность лечения определяются индивидуально в зависимости от характера и тяжести заболевания.

Рекомендуемая доза при терапии болевого синдрома составляет 8 мг лорноксикама однократно внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м). В течение первых 24 часов у некоторых пациентов может возникать необходимость повторного введения лекарственного средства в дозе 8 мг. Суточная доза лорноксикама не должна превышать 16 мг.

Особые группы пациентов

Дети

Данные по безопасности и эффективности применения лорноксикама у детей и подростков младше 18 лет отсутствуют, поэтому не рекомендуется применять препарат Лорнадо в этой возрастной группе пациентов.

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии нарушений функции почек или печени коррекции дозы для пациентов старше 65 лет не требуется, но следует с осторожностью применять лорноксикам в связи с вероятностью возникновения нежелательных реакций со стороны ЖКТ, которые хуже переносятся пожилыми пациентами.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек следует рассмотреть целесообразность снижения дозы.

Препарат противопоказан у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.   Пациенты с печеночной недостаточностью

Для пациентов с умеренным нарушением функции печени следует рассмотреть целесообразность снижения дозы.

Препарат противопоказан у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.  

Риск возникновения нежелательных реакций может быть сведен к минимуму при использовании лорноксикама в минимальной эффективной дозе в течение максимально короткого периода времени, необходимого для контроля болевого синдрома.

Метод и путь введения

Препарат предназначен только для внутривенного или внутримышечного введения.

Продолжительность в/в инфузии должна составлять не менее 15 секунд, в/м необходимо вводить препарат в течение не менее 5 секунд.

Лиофилизированный порошок во флаконе следует развести растворителем, который содержится в ампуле, непосредственно перед использованием; готовый раствор представляет прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета, свободный от видимых частиц. В случае изменения внешнего вида его следует утилизировать в соответствии с установленными требованиями.

После приготовления раствора иглу необходимо заменить. При в/м введении раствора следует использовать длинную иглу.

Препарат предназначен только для одноразового применения.

Лорноксикам совместим с 0,9% раствором хлорида натрия, 5% раствором декстрозы (глюкозы) и раствором Рингера.

Установлено, что готовый раствор химически и физически стабилен в течение 24 часов при температуре 21 ± 2°С.

С микробиологической точки зрения готовый раствор следует использовать сразу после приготовления. Если раствор не был использован сразу после приготовления, то пользователь несет ответственность за время и условия его хранения перед применением. Если приготовление/разведение раствора не происходит в надлежащих контролируемых асептических условиях, то его не следует хранить более 24 часов при температуре от 2 до 8°C.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

В настоящее время отсутствует опыт лечения передозировки лорноксикама, позволяющий определить ее последствия или предложить специальные терапевтические меры. При передозировке лорноксикама можно ожидать возникновения таких симптомов, как тошнота, рвота, церебральные симптомы (головокружение, нарушения зрения), в том числе и тяжелых, включая атаксию, кому, судороги, поражение печени и почек и, возможно, нарушения свертываемости крови.

В случае фактической или предполагаемой передозировки прием лорноксикама следует прекратить. Лорноксикам имеет короткий период полувыведения и быстро выводится из организма. Специфического антидота нет. Лорноксикам не выводится из организма посредством диализа. Для лечения желудочно-кишечных расстройств можно использовать аналоги простагландинов или ранитидин.

Рекомендовано обратиться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного

препарата.

 

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

При применении НПВП наиболее частыми нежелательными реакциями являются нарушения со стороны ЖКТ; в том числе могут развиваться желудочно-кишечные кровотечения, пептические язвы, перфорации, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. При терапии НПВП отмечались следующие нежелательные реакции: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боли в животе, мелена, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона; реже развивался гастрит.

Развитие нежелательных реакций ожидается примерно у 20% пациентов, принимающих лорноксикам. К наиболее частым нежелательным реакциям, которые возникают при применении лорноксикама относятся: тошнота, диспепсия, расстройство желудка, боль в животе, рвота, диарея. Результаты клинических исследований свидетельствуют, что вышеуказанные нежелательные реакции возникают менее чем у 10% пациентов.

При лечении НПВП могут развиваться отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Результаты клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что при терапии некоторыми НПВП (особенно при применении в высоких дозах и при длительном применении) может незначительно увеличиваться риск артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт).

В редких случаях при применении НПВП на фоне ветряной оспы могут возникать тяжелые инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей.

Ниже представлены сведения о нежелательных реакциях, которые отмечались более чем у 0,05% из 6417 пациентов, получавших лорноксикам в ходе проведения II, III и IV фаз клинических исследований.

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко - фарингит.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение продолжительности кровотечения; очень редко - экхимоз.

Установлено, что НПВП могут вызывать развитие тяжелых гематологических нарушений (класс-эффект), таких как нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия, изменения массы тела.

Нарушения психики: нечасто - бессонница, депрессия; редко - спутанность сознания, нервозность, ажитация.

Со стороны нервной системы: часто - легкая и транзиторная головная боль, головокружение; редко - сонливость, парестезии, дисгевзия, тремор, мигрень; очень редко - асептический менингит у пациентов с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани.

Со стороны органа зрения: нечасто - конъюнктивит; редко - нарушения зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго, звон в ушах.

Со стороны сердца: нечасто - пальпитация, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность.

Со стороны сосудов: нечасто - покраснение кожи, отеки; редко - артериальная гипертензия, приливы, кровотечение, гематома.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - ринит; редко - одышка, кашель, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, рвота; нечасто - запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, боль в верхней части живота, язвенный стоматит; редко - мелена, рвота с примесью крови, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфорация пептической язвы, желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение уровней печеночных ферментов (аланинаминотрасферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (АСТ) в плазме крови; очень редко - токсическое влияние на печень, в результате чего может развиваться печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, холестаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд, повышенное потоотделение, эритематозная сыпь, крапивница и ангионевротический отек, алопеция; редко - дерматит, экзема, пурпура; очень редко - отеки и буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.