Мисол 50 мг №14 табл

МИСОЛ 50

Торговое название

МИСОЛ 50

Международное непатентованное название

Сертралин

Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – сертралина  гидрохлорид  55,954 мг или 111,908 мг, эквивалентно 50,00 мг и 100,000 мг сертралина соответственно,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, ПВП К30 (Повидон), аэросил 200, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, магния стеарат,

состав пленочной оболочки №1:

Sepifilm LP 770: гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кислота стеариновая (Е570), титана диоксид (Е171).

Описание
Таблетки, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые и с риской на одной стороне (для дозировки 50 мг).

Таблетки, продолговатой  формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые и с риской на одной стороне (для дозировки 100 мг).

         

Фармакотерапевтическая группа

Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные.

Код АТХ  N06AB06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме сертралина дозе от 50 до 200 мг один раз в сутки в течение 14 дней концентрация сертралина  в плазме достигает пика (Cmax) через 4,5 - 8,4 ч после приема. Средний период полувыведения сертралина составляет около 26 ч. Постоянный уровень сертралина в плазме крови достигается приблизительно через 1 неделю лечения препаратом (прием дозы один раз в сутки). Сmax и площадь под кривой (AUC) сертралина  пропорциональны дозе от 50 до 200 мг. Соответственно периоду полувыведения при повторном приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг наблюдается примерно двухкратная кумуляция препарата в сравнении с однократным приемом. При приеме препарата во время еды площадь под кривой незначительно увеличивается, а Сmax – увеличивается на 25% до достижения времени пиковой плазменной концентрации (Тmax), а затем уменьшается с 8 ч до 5,5 ч.

Сертралин активно биотрансформируется при первом прохождении через печень. Основной путь метаболизма сертралина N-десметилирование. N-десметилсертралин – основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, с периодом полувыведения от 62 ч до 104 ч.   N-десметилсертралин значительно уступает по активности сертралину. Сертралин и N-десметилсертралин подвергаются окислительному дезаминированию и последовательному восстановлению, гидроксилированию и глюкуронидной конъюгации.   Около 40 - 45% введенного радиоактивного сертралина выводится с мочой через 9 дней.  Неизменный сертралин не обнаруживается в моче.  Около 40 - 45% введенного радиоактивного сертралина выводится с калом, включая 12 - 14% неизменного сертралина.

Сертралин связывается с белками (98%) в концентрации от 20 до                          500 нг/мл.

Плазменный клиренс у пожилых пациентов на 40 % ниже, чем у молодых.

Фармакодинамика

Механизм действия препарата МИСОЛ связан с ингибированием нейронального захвата серотонина (5НТ). В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Препарат является специфическим ингибитором нейронального захвата серотонина и оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. Не обладает сродством к адренергическим (альфа - 1, альфа - 2, бета), холинергическим, ГАМК-ергическим, дофаминергическим, гистаминергическим, серотонинергическим (5НТ 1А, 5НТ 1В, 5НТ 2) или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение приводит к снижению активности норадреналиновых рецепторов головного мозга; сходный эффект дают другие клинически эффективные антидепрессивные и антиобсессивные препараты. Сертралин не ингибирует моноаминооксидазу.

Не вызывает физической и психической зависимости.

Показания к применению

-        лечение больших депрессивных эпизодов, профилактика рецидивов больших депрессивных эпизодов

-        обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) у взрослых и детей с 6 лет

-        панические расстройства с или без агарофобии

-        посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР)

-        социальные тревожные расстройства

Способ применения и дозировка

МИСОЛ назначают внутрь, один раз в сутки утром или вечером.

Таблетки МИСОЛ можно принимать независимо от приема пищи.

Начальная доза

Депрессия и ОКР: лечение МИСОЛОМ следует начинать с дозы 50 мг/сут.

Панические расстройства, ПТСР и социальные тревожные расстройства: лечение начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через одну неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.

Подбор дозы

Депрессия, ОКР, панические расстройства, ПТСР и социальные тревожные расстройства: при недостаточном эффекте применения МИСОЛА у пациентов в дозе 50 мг/сут, его суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще, чем раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.

Начальный терапевтический эффект может проявиться в течение 7 дней, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).

Поддерживающая терапия

Поддерживающая доза при длительном лечении должна быть минимальной эффективной – с соответствующими ее изменениями в зависимости от терапевтического эффекта.

Применение для лечения детей

Безопасность и эффективность сертралина установлены у детей с ОКР (в возрасте от 6 до 17 лет). У подростков (в возрасте 13-17 лет), страдающих ОКР, лечение МИСОЛОМ следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей (в возрасте 6-12 лет) терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через одну неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем, при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. В клинических испытаниях у больных депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было показано, что фармакокинетический профиль МИСОЛА был сходен с таковым у взрослых. Однако, чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми.

Подбор дозы у детей и подростков

Период полувыведения сертралина составляет приблизительно 1 сутки, поэтому изменение дозы должно происходить с интервалом не менее 1 недели.

Применение для лечения пожилых людей

В пожилом возрасте препарат применяют в том же диапазоне доз, что и у более молодых людей.

Применение у больных с недостаточностью функции печени

МИСОЛ следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата.

Применение у больных с недостаточностью функции почек

Сертралин в значительной степени метаболизируется в организме. В неизмененном виде с мочой выводится лишь незначительное количество препарата. Как и ожидалось с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Побочные действия 

Очень часто

- бессонница, сонливость, головокружение, головная боль

- тошнота, сухость во рту, диарея

- нарушение эякуляции

- усталость

 

Часто

- фарингит

- потеря аппетита, повышение аппетита

- депрессия, деперсонализация, ночные кошмары, тревога, ажитация, снижение либидо, бруксизм, парестезия, тремор, гипертония, дисгевзия, нарушение внимания

- расстройства зрения, тиннит

- сердцебиение, приливы, зевота

- абдоминальная боль, рвота, диспепсия, метеоризм, запор

- кожная сыпь, гипергидроз

- миалгия

- сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция

 

Нечасто

- инфекции верхних дыхательных путей, ринит

- галлюцинации, эйфория, апатия, нарушение мышления

-судороги, непроизвольные мышечные сокращения, нарушение координации, гиперкинезия, амнезия, гипестезия, расстройства речи, спутанность сознания гипокинезия, гипотония, гипорефлексия

- постуральное головокружение, мигрень, боль в ушах

- тахикардия, гипертензия

- бронхоспазм, диспноэ, кашель, эпистаксис

- эзофагит, дисфагия, гиперсаливация, отрыжка

- периорбитальный отек, пурпура, алопеция, холодный пот, сухость кожи, крапивница

- остеоартрит, мышечная слабость, боль в спине, судорожные подергивания мышц

- никтурия, задержка мочи, полиурия, поллакиурия, расстройства мочеиспускания

- вагинальное кровотечение, нарушение сексуальной функции у женщин

- недомогание