Новэкс Цетиризин 5 мг 60 мл сироп

Торговое наименование

НОВЭКС Цетиризин / NOVEX Cetirizine 

Международное непатентованное название

Цетиризина гидрохлорид

Лекарственная форма

Сироп.

Состав

Каждые 5 мл сиропа содержат

Активное вещество:

Цетиризина дигидрохлорид 5мг;

Вспомогательные вещества: раствор сорбитол 70%, глицерин, пропиленгликоль,             метилпарабен, пропилпарабен, сукралоза, сахарин натрия, ацетат натрия, ледяная уксусная кислота, банановый ароматизатор (700) SMC, дистиллированная вода.

Описание

Бесцветный сироп с ароматом сладкого банана.

Фармакологическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Цетиризин.

Код АТХ: R06AE07

 

Фармакологические свойства

Антигистаминное, противоаллергическое. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.

Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции.

Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Действие препарата начинается через 20 мин (у 50% больных), через 1 ч (у 95% больных), и сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь цетиризин хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальной концентрации достигает через 30-60 минут. Приём пищи не влияет значительно на количественное всасывание, но в этом случае всасывание незначительно замедляется.

Распределение

Цетиризин связывается с протеинами плазмы приблизительно на 93%. Величина, объём распределения (Vd) низкие (0,5 л/кг), препарат не проникает в клетки. Препарат не проходит через гемато-энцефалитический барьер.

Метаболизм

Цетиризин слабо метаболизируется в печени с формированием активных метаболитов. Через 10 дней назначения 1О мг цетиризина не наблюдалось его накопления.

Выведение

Приблизительно 70% выводится почками, в-основном в неизменном виде. Объём системного клиренса составляет около 54 мл/мин. Период полужизни препарата при разовом назначении единичной дозы составляет около 1О часов. У детей в возрасте от 2 до 12 лет период полужизни снижается до 5-6 часов. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и У пациентов на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) период полужизни повышается в 3 раза, клиренс снижается на 70%. При наличии хронических заболеваний и у пожилых пациентов период полужизни увеличивается на 50% и клиренс снижается на 40%. Гемодиализ не эффективен.

Показания к применению

• Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и коньюнктивит;
• Зудящие аллергические дерматозы;
• Поллиноз «сенная лихорадка»;
• Крапивница (включая хроническую идиопатическую).

Способ применения и дозы:

Дети старше 12 лет и взрослые

Принимать 10 мл сиропа (10 мг цетиризина) 1 раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет

Принимать 10 мл сиропа (10 мг цетиризина) 1 раз в день или 5 мл сиропа 2 раза в день - утром и вечером.

Дети от 2 до 6 лет

5 мл сиропа 1 раз в день или 2,5 мл сиропа 2 раза в день - утром и вечером.

При почечной недостаточности

Рекомендуемая доза должна быть снижена в 2 раза.

Нарушение функции печени

Доза должна подбираться индивидуально для каждого пациента, особенно при печёночной недостаточности. Пожилым пациентам с нормальной функцией почек изменение дозы не требуется.

Побочные эффекты

Нежелательные эффекты расположены по частоте встречаемости, принимая следующие определения: очень часто: ≥1/10, часто: ≥1/100, <1/10, нечасто: ≥1/1000, <1/100, редко: ≥ 1/10000, < 1/1000, очень редко: < 1/10000

Часто (≥1/100 - <1/10)

-  сонливость, седативный эффект зависимый от дозы

- головная боль, головокружение

- усталость, слабость

- сухость во рту, тошнота, диарея

- фарингит, ринит

Нечасто (≥ 1 / 1000 до <1 / 100)

- боль в животе

- ажитация

- парестезия, зуд, сыпь

- недомогание

Редко (≥1/10 000 до ˂1/1 000)

-гиперчувствительность, крапивница, отек

- агрессия, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница, депрессия

- судороги

- тахикардия

- нарушения функций печени (повышение трансаминазы, щелочной фосфотазы, гамма-GT и билирубина) 

- увеличение массы тела

Очень редко (˂ 1 / 10 000)

- тромбоцитопения

- анафилактический шок

- тик, нарушения вкуса, дискинезия,

- дистония, обморок, тремор

- ухудшение зрения, окулогирация,

- ангионевротический отек, сыпь,

- дизурия, энурез

Неизвестно

- повышенный аппетит

- суицидальные мысли, амнезия, нарушение памяти,

- задержка мочи

- позывы к рвоте

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

Противопоказания

- гиперчувствительность к гидроксизину, другим производным пиперазина или любому компоненту препарата; 

- детский возраст до 2 дет;

- пациенты с тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин;

- беременность и период лактации.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

 

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации.

 

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с выраженными нарушениями функции печени, препарат назначается врачом индивидуально, в уменьшенной дозе.

 

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек препарат назначается врачом индивидуально, в уменьшенной дозе.

 

Применение у детей

Не рекомендуется применение у детей в возрасте до 2 лет (из-за ограниченных данных  в безопасности и  эффективности препарата).

 

Применение у пожилых пациентов

Применение препарата с осторожностью для лиц пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Пожилым пациентам с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность пациентам с нарушением функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста.

Не рекомендуется одновременное употребление лекарственных средств, угнетающих ЦНС, алкоголя.

У пациентов с повышенной чувствительностью, одновременное применение препарата с алкоголем или другими депрессантами ЦНС может возникнуть дополнительное снижение бдительности и ухудшение производительности.

Особое внимание рекомендуется обратить пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи (например, проблемы со спинным мозгом, гиперплазия предстательной железы), так как цетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Рекомендуется повышенное внимание к больным эпилепсией и пациентам с риском развития судорог.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость, заторможенность, слабость, утомляемость, головная боль, тахикардия, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь.

Лекарственное взаимодействие

Не установлено клинически значимых взаимодействий Цетиризина с другими лекарственными средствами.

Совместный прием с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Цетиризин ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина натрия. Азеластин, алпразолам, бупренорфин, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дроперидол, золпидем, флуразепам, кветиапин, флуфеназин, клозапин, трифлуоперазин, тиоридазин, фенобарбитал, фентанил, темазепам, рисперидон, пропофол, ремифентанил, прометазин, перфеназин, кодеин, лоразепам, оланзапин, оксазепам, мидазолам, хлорпромазин, хлордиазепоксид, эстазолам – усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.

Метогекситал, кетамин, изофлуран, энфлуран в постнаркозном периоде - усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.

Этанол - усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций; на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.

Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается на 1 час.

Срок хранения

3 года.

Не применять после окончания срока годности (указано на упаковке).

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта врача.

Форма выпуска

60 мл сиропа в стеклянном флаконе янтарного стекла с металлическим колпачком.

1 флакон вместе с инструкцией по применению и измерительным стаканчиком вместе с инструкцей по применению в картонной упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в защищенном от света и влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте.