Реклин 15 мг №10 табл

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Мелоксикам — нестероидное противовоспалительное средство с обезболивающими и жаропонижающими
свойствами из группы оксикамов.
Противовоспалительная активность мелоксикама была продемонстрирована на классических моделях
воспаления. Как и в случае с другими НПВП, точный механизм его действия неизвестен. Все НПВП
(включая мелоксикам) обладают, по крайней мере, одним известным механизмом действия: они
ингибируют биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления.

Фармакокинетика
Всасывание
Мелоксикам хорошо всасывается из желудочнокишечного тракта, о чем свидетельствует его высокая
абсолютная биодоступность 89% при приеме внутрь (капсула). Было выявлено, что таблетки, пероральная
суспензия и капсулы являются биоэквивалентными.
При однократном приеме лекарственного средства в виде таблеток или капсул средняя максимальная
концентрация в плазме достигается в течение 5-6 ч.
При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.
Диапазон различий между максимальными (Cmax) и базальными концентрациями (Cmin) препарата в
период устойчивого состояния фармакокинетики после его приема один раз в день относительно
невелик и составляет 0,4—1,0 мкг/мл - для дозы 7,5 мг, и 0,8-2,0 мкг/мл - для дозы 15 мг. Максимальная
концентрация в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики при приеме таблеток
достигается в течение 5-6 ч. для таблеток, капсул и пероральной суспензии соответственно.
Одновременный прием пищи не влияет на всасывание мелоксикама.
Распределение - Мелоксикам в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99% с
альбумином). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает примерно
50% от концентрации мелоксикама в плазме крови.
Объем распределения невелик, в среднем 11 л.
Колебание показателей у разных пациентов составляет около 30–40%.
Биотрансформация - Мелоксикам подвергается значительной биотрансформации в печени. В моче
выявлено четыре различных метаболита мелоксикама, которые не обладали фармакодинамической активностью. Основной метаболит, 5'- карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется в результате окисления
промежуточного метаболита 5'- гидроксиметилмелоксикама, который также
выводится почками, но в меньшем количестве (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в
данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное
значение имеет изофермент CYP3A4. Активность пероксидазы пациента влияет на образование двух
других метаболитов. Они составляют соответственно 16 и 4% принятой дозы.
Выведение - Мелоксикам выделяется в основном в виде метаболитов. Метаболиты в равной степени
выявляют в моче и кале. Около 5% суточной дозы препарата в неизмененном виде выводится с калом и
только в очень небольших количествах — с мочой.
Средний период полувыведения составляет около 20 ч. Общий плазменный клиренс в среднем составляет 8
мл/мин. Линейность/нелинейность - Фармакокинетика мелоксикама является линейной в пределах дозы
7,5–15 мг после перорального и в/м введения.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Печеночная или почечная недостаточность легкой или умеренной степени не оказывает существенного
влияния на фармакокинетику мелоксикама.
Поскольку больший объем распределения при терминальной степени почечной недостаточности
может повысить концентрацию мелоксикама, не следует превышать суточную дозу — 7,5 мг.
Пациенты пожилого возраста
Средний плазменный клиренс в равновесном стоянии был несколько ниже у пациентов пожилого возраста,
чем у молодых.

Показания к применению
- Кратковременное симптоматическое лечение обострений остеоартроза. Длительное симптоматическое лечение ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.

Противопоказания
Применение данного лекарственного средства противопоказано в таких случаях:
- третий триместр беременности;
- дети и подростки в возрасте до 16 лет;
- повышенная чувствительность к мелоксикаму, любому из компонентов препарата, НПВП подобного
типа или к ацетилсалициловой кислоте. Таблетки не следует назначать пациентам, в анамнезе которых
отмечены астма, полипы носа, ангионевротический отёк или крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
- желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, связанные с предыдущей НПВПтерапией;
- активная в настоящее время либо в анамнезе рецидивирующая пептическая язва желудка или
двенадцатиперстной кишки;
- недавно перенесенные острые воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный
колит в фазе обострения, болезнь Крона);
- тяжелая степень печеночной недостаточности;
- тяжелая степень почечной недостаточности, при которой пациент не находится на гемодиализе;
- желудочно-кишечное кровотечение, церебральноваскулярное кровотечение или другие расстройства,
связанные с кровоточивостью;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- периоперационная боль в области установки трансплантата для шунтирования коронарной артерии
(ТШКА)

Применение в период беременности и лактации.
Рекомендуется избегать приема мелоксикама в I и II триместр беременности. В последний триместр
беременности любой ингибитор синтеза простагландинов может привести к развитию
сердечно-легочных осложнений у плода (легочной гипертензии с преждевременным закрытием
артериального протока) и почечной токсичности, либо может угнетать сокращение матки. Это воздействие на
матку может обусловить плохую сократимость матки в родах или вызвать задержку родов, что отмечали висследованиях, проведенных на животных. Поэтому все НПВП абсолютно противопоказаны в III триместр
беременности. НПВП проникают в грудное молоко, поэтому в качестве превентивного мероприятия
матерям, кормящим грудью, следует избегать приема этого препарата.

Способ применения и дозы
Только для перорального применения. Обострение остеоартроза: 7,5 мг/сутки (половина
таблетки 15 мг). Если состояние пациента не улучшается, при необходимости дозу можно повысить
до 15 мг/сут.
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: 15 мг/сутки (одна таблетка 15 мг). В
зависимости от терапевтической реакции дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут (половина таблетки 15 мг).
Поскольку риск, связанный с применением мелоксикама, может повышаться с повышением дозы
и длительности приема, препарат следует применять в течение как можно меньшего периода и в
минимальной эффективной суточной дозе.
Периодически следует оценивать терапевтический эффект с целью определения длительности
применения, что особенно касается пациентов с остеоартрозом.
СУТОЧНАЯ ДОЗА ПРЕПАРАТА НЕ ДОЛЖНА
ПРЕВЫШАТЬ 15 МГ.
Особые категории пациентов
Пациенты пожилого возраста и пациенты с повышенным риском побочных эффектов: у
пациентов пожилого возраста рекомендованная суточная доза для лечения ревматоидного артрита и
анкилозирующего спондилита составляет 7,5 мг. Если у больного существует повышенный риск побочных
эффектов, лечение следует начинать с суточной дозы – 7,5 мг.
Почечная недостаточность: суточная доза для пациента, находящегося на гемодиализе в связи с
тяжелой почечной недостаточностью, не должна превышать 7,5 мг. Для пациентов с почечной
недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина более 25 мл/мин)
коррекции дозы не требуется.
Печеночная недостаточность: для пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней
степени в коррекции дозы нет необходимости.
Мелоксикам не следует применять для лечения детей и подростков в возрасте младше 16 лет.

Побочные действия
а) Общее описание
Клинические и эпидемиологические данные позволяют предположить, что использование
некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) могут быть связаны с
небольшим повышенным риском развития артериальных тромботических событий (например,
инфаркта миокарда или инсульта). Отек, гипертония и сердечная недостаточность были
связаны с лечением НПВП. Наиболее часто наблюдаемые побочные эффекты
имеют желудочно-кишечный характер. Могут возникнуть язвы желудка, перфорация или желудочнокишечное кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей, также
наблюдались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, гематемез,
язвенный стоматит, колит в стадии обострения и болезнь Крона после применение. Реже наблюдался
гастрит. Частота побочных реакций на лекарства, приведенная ниже, основана на соответствующих
случаях зарегистрированных побочных явлений в 27 клинических испытаниях с продолжительностью
лечения не менее 14 дней. Информация основана на клинических испытаниях с участием 15197 пациентов,
которых лечили ежедневными пероральными дозами таблеток или капсул мелоксикама по 7,5 или 15 мг в
течение периода до одного года. Включены побочные реакции на лекарства, выявленные в результате
сообщений, полученных в связи с введением в продажу продукта.
Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: очень
часто (≥1/10), часто (≥1/100, ≤1/10), нечасто
(≥1/1000, ≤1/100), редко (≥1/10 000, ≤1/1000) и очень редко (≤1/10 000).
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: редко: изменение общего анализа крови (включая
изменение лейкоцитарной формулы), лейкопения, тромбоцитопения; Сообщалось об очень редких
случаях агранулоцитоза.
Со стороны иммунной системы: нечасто: гиперчувствительность, аллергические реакции,
кроме анафилактических или анафилактоидных реакций. неизвестно: анафилактические или
анафилактоидные реакции.
Нарушения психики: редко: изменение настроения, ночные кошмары, неизвестно: спутанность сознания,
дезориентация.
Со стороны нервной системы: часто: головная боль, нечасто: головокружение, сонливость.
Со стороны органов зрения: редко: конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия: нечасто: головокружение, редко: звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко: сердцебиение. Сердечная недостаточность
наблюдалась при терапии с НПВП.
Сосудистые расстройства: нечасто: повышенное кровяное давление, приливы.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: острое развитие
бронхиальной астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто:
диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея, нечасто: скрытое или явное
желудочно-кишечное кровотечение, мелена, гастрит отрыжка, стоматит, редко: гастродуоденальная язва,
колит, эзофагит, очень редко: перфорация желудочнокишечного тракта, неизвестно: панкреатит.
Желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления и перфорации иногда могут быть серьезными и
потенциально смертельными, особенно у пожилых. Со стороны печени и желчевыводящих путей:
нечасто: преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина), очень редко: гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто: ангионевротический отек, зуд, сыпь, редко: синдром
Стивенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, крапивница, очень редко: буллезные
дерматиты, мультиформная эритема, неизвестно: реакция фоточувствительности.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: задержка натрия и воды, гиперкалиемия, изменения
показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), очень
редко: острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с факторами риска.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто: отек, включая отек нижних конечностей.
Информация относительно отдельных серьезных и/или часто возникающих побочных эффектов.
Имеются сообщения об отдельных случаях развития агранулоцитоза у пациентов, получавших лечение
мелоксикамом и другими потенциально миелотоксичными препаратами.
Побочные реакции, которые не ассоциировались с применением мелоксикама, но которые являются
общепринято характерными для других соединений этого класса.
Органическое поражение почек, что, вероятно, приводит к острой почечной недостаточности:
сообщалось об очень редких случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного
некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза.

Передозировка
К симптомам острой передозировки НПВП обычно относятся летаргия, сонливость, тошнота, рвота и боль
в эпигастрии. Эти симптомы обычно устраняются с помощью поддерживающей терапии. Возможно
желудочо-кишечное кровотечение. Выраженная токсичность может привести к АГ, ОПН, печеночной
недостаточности, угнетению дыхательной функции, коме, судорогам, сосудистой недостаточности и
остановке сердца. Имеются сообщения об анафилактических реакциях, развившихся на фоне
приема НПВП, принимаемых в соответствии с рекомендациями. Эти реакции также возможны при
передозировке.
В случаях передозировки пациенту показана симптоматическая и поддерживающая терапия. В клиническом исследовании выведение мелоксикама ускорялось при приеме пациентом 4 г колестирамина 3 раза в сутки.