Роталуд 2 мг №10 табл

Фармакологические свойства

Тизанидин - миорелаксант центрального действия, оказывающий непосредственное влияние на спинной мозг, где ингибирует высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Этот эффект обусловлен стимуляцией пресинаптических α2-рецепторов. Таким образом, подавляются постсинаптические механизмы на уровне межнейронных связей в спинном мозгу, отвечающие за гипертонус мышц, что приводит к снижению мышечного тонуса. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Тизанидин применяют как спазмолитик при болезненном мышечном спазме и спастических состояниях мышц спинномозгового и церебрального происхождения. Тизанидин снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, а также повышает силу произвольных сокращений скелетных мышц.

Фармакокинетика 

Всасывание.
При приеме внутрь тизанидин почти полностью всасывается. Абсолютная биодоступность тизанидина составляет около 34% за счет экстенсивного пресистемного метаболизма в печени. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема препарата. При приеме препарата с пищей значение Cmax увеличивается примерно на 1/3 и время достижения максимальной концентрации сокращается примерно на 40 минут, однако степень всасывания тизанидина не изменяется.

Распределение.

Тизанидин хорошо распределяется во все ткани организма; средний объем распределения в равновесном состоянии при внутривенном введении составляет 2,6 л/кг. Связывание тизанидина с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм.

Тизанидин быстро метаболизируется в печени, метаболизму подвергается приблизительно 95% принятой дозы. Метаболиты тизанидина неактивны.

Выведение.

Период полувыведения составляет в среднем 2-4 часа. Тизанидин выводится преимущественно почками, приблизительно 70%. Около 2,7% тизанидина выводится в неизмененном виде. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме крови в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется примерно до 14 ч, в результате чего AUC увеличивается в среднем в 6 раз.

Показания к применению  

Болезненный спазм скелетных мышц: - обусловленный статическими и функциональными поражениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы); - возникающий после хирургических операций (например, по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра). Спастичность и боли, обусловленные неврологическими заболеваниями: рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, инсульт, черепно-мозговые травмы, церебральный паралич, судороги центрального происхождения

Способ применения 

Таблетки принимают внутрь независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Для снятия болезненного спазма скелетных мышц назначают по 2-4 мг 3 раза в сутки. Если эффект недостаточен, принимают дополнительно 2-4 мг на ночь. При спастичности, обусловленной неврологическими нарушениями, назначают в индивидуально подобранных дозах. Начальная доза не должна превышать 6 мг (в 3 приема); постепенно повышают суточную дозу на 2-4 мг каждые 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12–24 мг в сутки в 3–4 приема через равные промежутки времени. Суточная доза не должна превышать 36 мг. Длительность лечения определяется индивидуально.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Лечение больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышать дозу необходимо постепенно в зависимости от переносимости и эффективности препарата. Если лечение недостаточно эффективно, рекомендуется сначала повысить суточную дозу, при отсутствии эффекта - увеличить кратность приема препарата.

Побочные действия  

Тизанидин обычно хорошо переносится, при малых дозах могут наблюдаться сонливость, чувство усталости, головокружение, сухость во рту, тошнота, небольшое снижение артериального давления. При более высоких дозах возможны мышечная слабость, бессонница, гипотензия, брадикардия; в отдельных случаях - временное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови.

Противопоказания

- гиперчувствительность к тизанидину или другим компонентам препарата;

 - выраженные нарушения функции печени;

- одновременное применение тизанидина и флувоксамина.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременно применять тизанидин и другие ингибиторы CYP 1A2, в частности некоторые антиаритмические препараты (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин. При одновременном применении с другими антигипертензивными средствами (в том числе диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии. Алкоголь и седативные препараты могут усиливать седативный эффект тизанидина.

Особые указания

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Роталуда следует прекратить.
С осторожностью применяют препарат у пациентов пожилого возраста вследствие снижения скорости выведения тизанидина, вызванного возрастными изменениями метаболического клиренса.

Применение при беременности и лактации

Роталуд не следует назначать в период беременности, за исключением случаев, когда польза от лечения превышает возможный риск для плода. Тизанидина гидрохлорид, возможно, выделяется в грудное молоко, поэтому не рекомендуется применять препарат в период лактации.

Применение в педиатрии

Препарат Роталуд не применяется в педиатрии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные эффекты, препарат может в значительной степени влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Поэтому следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Передозировка  

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, миоз, нарушение дыхания, кома.
Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение Роталуда. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.