Стазекс 75 мг №10 табл

Международное непатентованное название: клопидогрель.

Фармакотерапевтическая группа: Ингибитор агрегации тромбоцитов. [B01AC04].

СОСТАВ

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 97, 875 мг клопидогреля гидросульфата (молярный эквивалент 75 мг клопидогреля основания).

Вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, кремния диоксид, тальк.

ДЕЙСТВИЕ

Ингибитор агрегации тромбоцитов. Клопидогрель селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоците и активацию комплекса GPIIb/IIIa под действием АДФ.

Клопидогрель также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ.

Клопидогрель необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцита. Следовательно, тромбоциты, вступившие с ним во взаимодействие, невосприимчивы к стимуляции АДФ в течение всего срока их жизни, и нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Торможение агрегации тромбоцитов усиливается и стабильное состояние достигается через 3-7 дней. При этом средний уровень подавления агрегации тромбоцитов при применении суточной дозы 75 мг составляет 40-60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.

Препарат оказывает коронарорасширяющее действие. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации процесса (сосуды головного мозга, сердца или периферические).

После приема внутрь клопидогрель быстро абсорбируется из ЖКТ. Быстро биотрансформируется в печени. Его основной метаболит, составляя около 85% циркулирующего в плазме, неактивен. Его активный метаболит образуется путем окисления клопидогреля в 2-оксо-клопидогрель и последующего гидролиза. Этот активный метаболит в плазме не обнаруживается.

ПОКАЗАНИЯ

Профилактика ишемических нарушений у больных с выраженным атеросклерозом, в т.ч.:

- после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или заболевания периферических артерий;

- при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт

  миокарда без патологического зубца Q) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- печеночная недостаточность тяжелой степени;

- острое кровотечение, при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии;

-  гиперфибринолиз;

- язвенные болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

- неспецифичный язвенный колит;

- туберкулез;

- легочный рак;

- беременность и лактация;

- детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени и почек (в т.ч. умеренная печеночная и/или почечная недостаточность), травмах, перед операциями.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

В связи с риском развития кровотечения и гематологических побочных эффектов, в случае появления в ходе лечения указывающих на это клинических симптомов, необходимо немедленно провести анализ крови (количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов и т.д.) и функциональной активности печени.

При планируемых хирургических вмешательствах курс лечения клопидогрелем следует прекратить за 7 дней до операции. Препарат должен применяться с осторожностью у больных с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных).

Больных следует предупредить о том, что они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения.

Больным с острым инфарктом миокарда (с патологическим зубцом Q) и с ишемическим инсультом, лечение клопидогрелем не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта.

Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта клопидогреля на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрель усиливает действие ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогреля еще не установлена.

При одновременном применении с гепарином, клопидогрель не изменяет ни общей потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяет ингибирующего действия клопидогреля на агрегацию тромбоцитов. Однако безопасность такой комбинации до настоящего времени не установлена, и одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Безопасность комбинации клопидогреля с фибринолитическими веществами до настоящего времени не установлена, и одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Совместное применение клопидогреля с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить кровотечение.

Назначение НПВС совместно с Стазексом требует осторожности.

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении Клопидогреля совместно с атенололом, нифедипином, фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, дигоксином, теофиллином, фенитоином, толбутамидом, антацидными средствами.

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа совместно с клопидогрелем требует осторожности.

Анализ крови должен быть проведен в течении первой недели в случае комбинирования Клопидогреля с ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа или фибринолитиками, а также у больных подверженных повышенному риску кровотечения, связанному с травмой, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями.

Не установлено влияние приема препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Передозировка

При разовом приеме внутрь клопидогреля в дозе 600 мг побочные явления не отмечены.

Лечение: переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота не существует. ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ

Взрослым и пожилым пациентам назначают 75 мг 1 раз/сут независимо от приема пищи.

При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 мг (4 таб.), а затем продолжать применение препарата в дозе 75 мг (1 таб.) 1 раз/сут (с одновременным назначением ацетилсалициловой кислоты).

Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг.

Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после перенесенного инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес - после ишемического инсульта.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ

Со стороны свертывающей системы крови: желудочно-кишечные кровотечения редко требуют госпитализации; менее часто - гематомы, гематурия и кровоизлияния в конъюнктиву.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения; тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, диспепсия, гастрит; запор, диарея, тошнота.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

Со стороны печени и желчной системы: редко наблюдались случаи отклонения от нормальных значений печеночных проб.

Прочие: бронхоспазм; ангионевротический отек; анафилактическая реакция.

СРОК ГОДНОСТИ И ХРАНЕНИЕ

Хранить при температуре 10-250C в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года. Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки, покрытые оболочкой по 75 мг; в упаковке 10 таблеток.

НАЗНАЧЕНИЕ

По рецепту врача!