Цефзим-ТЗ 1125 д/иньекций

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

ЦЕФЗИМ-ТЗ 1125

SEFXIM-TZ 1125

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Нет

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Порошок для приготовления суспензии для инъкций.

СОСТАВ 

1 флакон препарата содержит

Активное вещества:

Цефтриаксон натрия эквивалентно цефтриаксону 1000 мг

Тпзобактам натрия эквивалентно тазобактаму 125 мг

Вспомогательные вещества: бензоат натрия, аэросил-200, ксантановая камедь, ванильный ароматизатор, краситель эритрозин.

ОПИСАНИЕ

От белого до желтоватого оттенка кристаллический порошок.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Антибактериальные средства для системного использования. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз.

Код АТХ J01DD54

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Цефтриаксон обладает бактерицидным действием за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Второй компонент Тазобактам натрия - ингибитор бета-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам; ингибирует беталактамазы и в связи с этим цефтриаксон приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы.

Тазобактам обладает широким спектром активности и сходен с клавулановой кислотой по действию на ряд бета-лактамаз. Этот препарат может превосходить по активности клавулановую кислоту в отношении некоторых хромосомных бета-лактамаз микроорганизмов семейства энтеробактерий, таких, как морганеллы, кишечная палочка, цитробактер и др. Также тазобактам инактивирует стафилококковые пенициллиназы, беталактамазы протея, бактероидов и некоторых видов клебсиелл. Комбинация цефтриаксона и тазобактама активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефтриаксону, и действует синергидно в отношении микроорганизмов. Препарат обладает широким спектром противомикробного действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Препарат активный в отношении: грамположительных аэробов: Streptococcus group А, В, С, (Э, Str. pneumoniae, Staphylococcus aureus, St. epidermidis; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Н. parainfluenzae, klebsiella spp. (включая К. pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в том числе S. typni), Serratia spp. (включая S. marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в том числе У. enterocolitica), Treponema pallidum, Citrobacter spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.; анаэробов: Actinomyces, Bac&roides spp. (включая некоторые штаммы В. fraqilis), Clostridium spp. (но большинство штаммов С. dif6cile имеют резистентность), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp. (включая F. mortiferum и Е. varium).

Фармакокинетика

Цефтриаксон. После в/м введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность составляет 100 94. Максимум концентрации в плазме крови отмечается через 1,5 часа. Обратимо связывается с альбуминами плазмы (85 % 95 94). Минимальные антимикробные концентрации определяются в крови в течение 24 часов и больше. Легко проникает в органы, жидкости организма (перитонеальную, плевральную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек - в спинномозговую), в костную ткань. После внутривенного введения 1 г цефтриаксона средняя концентрация его, достигнутый в желчи желчного пузыря составляет 581 мкг/мл, 788 мкг/мл в общем желчном протоке, 78,2 мкг/мл в стенке желчного пузыря и 62,1 мкг/мл в плазме одновременно. В грудном молоке определяется З - 4 % от концентрации в сыворотке крови (больше при в/м, чем при в/в введении). Период полувыведения составляет 5,8 - 8,7 часа и значительно удлиняется у людей старше 75 лет (16 часов), детей (6,5 дня), новорожденных (до 8 дней). Цефтриаксон в активной форме выделяется (до 94) почками в течение 48 часов. Частично выводится с желчью. Препарат длительно сохраняется в организме. При недостаточности почек выведение замедляется, возможна кумуляция.

Тазобактам. После в/м и в/в введения достигаются высокие концентрации в крови. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, включая слизистую оболочку кишечника, желчного пузыря, легких, женских репродуктивных тканях (матка, яичники и маточные трубы), межклеточной жидкости и желчи проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связывание с белками составляет приблизительно 3094. Тазобактам и его метаболиты выводятся посредством почечной экскреции, 800/0 принятой дозы обнаруживается в неизмененном виде, а оставшееся количество в виде метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

- при инфекциях ЛОР-органов; верхних и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);

- при инфекциях кожи и мягких тканей (в том числе стрептодермии);

- при инфекциях мочеполовых органов (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит; неосложненная гонорея);

- гинекологические инфекции (эндометрит, параметрит, сальпигоофорит, цервицит),

- при инфекциях органов брюшной полости (желчных путей и желудочно-кишечного тракта, перитонитах);

- при сепсисе и бактериальной септицемии; бактериальный менингит;

- при инфекциях костей (остеомиелит), суставов;

- эндокардите; сифилисе; болезни Лайма (спирохетоз); при тифозной лихорадке; при сальмонеллезе и сальмонеллоносительстве; при инфекциях у пациентов с ослабленным иммунитетом; для профилактики послеоперационных гнойно-септических осложнений.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к Цефтриаксону и к другим цефалоспоринам, пенициллинам, другим ингибиторам бета лактамаз; 

- печеночно-почечная недостаточность;

- беременность и грудное вскармливание.

ОГРАНИЧЕНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

С особой осторожностью назначают цефтриаксон детям с гипербилирубинемией (желтухой новорожденных), с заболеваниями кишечника (колитом и энтеритом), связанными с приемом антибиотиков. Лечение недоношенных новорожденных проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Цефзим-ТЗ применяют в/м или в/в.

Следует использовать только свежеприготовленные растворы.

Взрослым назначают по 1-2 г цефтриаксона и 125-250 мг тазобактама 1 раз/сут (каждые 24 ч или каждые 12 ч разделив суточную дозу по полам). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г цефтриаксона и 500мг тазобактама. Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение ЦефзимТ-ТЗ следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя. Для профилактики послеоперационных инфекций взрослым вводят 1 флакон однократно за 1/2 - 2 часа до операции внутривенно в виде инфузий в течение 15 - 30 мин. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК<10 мл/мин суточная доза препарата не должна превышать 2 г цефтриаксона и 250мг тазобактама. У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной. При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Детям: новорожденным (до 2 недель) назначают цефтриаксон по 20-50мг/кг и тазобактам по 2,5-6,25 мг/кг массы тела 1 раз/сут (каждые 24 ч или каждые 12 ч разделив суточную дозу по полам). Суточная доза цефтриаксона и тазобактама не должна превышать 50мг/кг и 6,25 мг/кг массы тела соответственно. Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают цефтриаксон по 20-80мг/кг и тазобактам 2.5-1 Омг/кг массы тела 1 раз/сут Детям с массой тела кг и старше Плет назначают дозы, предназначенные для взрослых.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Перед применением препарата необходимо убедиться, что у больного не наблюдались аллергические реакции на цефалоспорины, пенициллины или другие лекарственные средства. В случае возникновения аллергических реакций следует немедленно отменить препарат и назначить соответствующее лечение.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затетнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения). во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка). Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии - сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС. Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение — симптоматическое.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Цефзим-ТЗ относительно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны:

со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит; аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь, аллергический дерматит; редко — отек Квинке, лихорадка, озноб, сывороточная болезнь, бронхоспазм, аллергический пневмонит; отдельные случаи тяжелых побочных эффектов — мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактические или анафилактоидные реакции; в единичных случаях  анафилактический шок; со стороны системы крови и лимфатической системы: возможные изменения показателей периферической крови, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитоз, увеличение протромбинового и тромбопластинового времени; редко уменьшение протромбинового времени, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях — агранулоцитоз (< 500 клеток/мкл), который преимущественно развивался после 10 дней применения кумулятивной дозы 20 г и более, снижение уровня плазменных факторов свертывания крови (П, VII, IX, Х), носовое кровотечение, желтуха; со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит; со стороны органов кроветворения: анемия,лейкопения, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, базофилия. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием - кандидоз.

местные реакции: флебит (при внутривенном введении); болезненность или инфильтрат в месте инъекции при внутримышечном введении; со стороны центральной нервной системы: головная боль, озноб, головокружение; редко — повышенное потоотделение, приливы, судорожные припадки, ощущение сердцебиения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Фармацевтически несовместим с другими антимикробными средствами в одном объеме. Цефзим-Т3, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. При одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия. Цефзим-ТЗ и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом. Цефзим-ТЗ нельзя смешивать с растворами,            содержащими            кальций         (раствор         Рингера          или Хартмана). Цефтриаксон не совместим с амзакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. При кормлении грудью применяют с осторожностью (проникает в грудное молоко).

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ

МЕХАНИЗМАМИ

Препарат не влияет на способность вождения транспортных средств, и работать с механизмами.

Следует информировать пациентов о возможных побочных реакциях при применении препарата: головная боль, головокружение.

СРОК ГОДНОСТИ

З года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке

ФОРМА ВЫПУСКА

Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконе.

1 флакон в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 30 ос. Хранить в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту врача.