Улкарил 400 мг №25 табл.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата (Листок-вкладыш)

 

Торговое наименование

УЛКАРИЛ® 400

Международное непатентованное название

Ацикловир

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки 400 мг

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного использования.  Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Показания к применению

- инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого

  герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес

- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого

герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом и  иммунодефицитом

- ветряная оспа, опоясывающий герпес

- опоясывающий лишай, вызванный вирусом Varicella zoster

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру или к любому из вспомогательных веществ

- наследственная непереносимость лактозы или наследственная недостаточность лактазы, мальабсорбция глюкозы/галактозы

- детский возраст до 6 лет

УЛКАРИЛ® следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности.

Необходимые меры предосторожности при применении

Пациенты, принимающие высокие дозы УЛКАРИЛа® внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

Длительное и повторное лечение УЛКАРИЛом® пациентов со сниженным иммунитетом может привести к развитию резистентности.

При одновременном применении c нефротоксическими препаратами у больных с нарушениями  функции почек  и с недостаточностью водной нагрузки следует учитывать возможность развития острой почечной недостаточности, вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира.

При применении УЛКАРИЛа®  необходимо контролировать функцию почек. Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки  и под наблюдением врача, т.к. у этой категории больных увеличивается период полувыведения ацикловира.

Противопоказано лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp – лактазы, мальабсорбцией глюкозы – галактозы.

Если у женщин с герпесом половых органов на протяжении 1-й недели

состояние не улучшится, необходимо провести гинекологическое обследование. У больных герпесом половых органов повышен риск развития рака шейки матки, поэтому следует выполнять тест Папаниколау 1раз в год для определения начальных изменений шейки матки. УЛКАРИЛ® не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Никаких клинически значимых лекарственных взаимодействий при применении УЛКАРИЛа® не отмечалось.

УЛКАРИЛ® выводится в неизменном виде в мочу путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Ацикловир усиливает действие нефротоксических препаратов (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).

Циметидин, будучи ингибитором микросомального окисления, увеличивает показатель AUC (площадь под кривой «концентрация в плазме – время») ацикловира, снижает его почечный клиренс и повышает плазменную концентрацию.  Отмечалось увеличение в плазме крови AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз УЛКАРИЛа®.

При назначении УЛКАРИЛа®  через 1 ч после приема 1 г пробенецида, период полувыведения ацикловира и площадь под кривой «концентрация в плазме-время» увеличивались на 18 и 40% соответственно. Пробенецид блокирует канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию ацикловира в плазме крови, спинномозговой жидкости и его период полувыведения.

Одновременный прием ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированными пациентами не влияет на кинетику этих препаратов.

Ацикловир усиливает эффект аминобензойной кислоты.

Одновременный прием ацикловира и ганцикловира усиливает (взаимно) риск проявления токсичности.

Сопутствующее применение такролимуса с ацикловиром может повысить органотоксичность последнего.

В щелочной среде такролимус нестабилен, поэтому следует избегать совместного применения такролимус в виде восстановленного концентрата для инфузий (5 мг/мл) с ацикловиром, который существенно подщелачивает раствор.

Одновременный прием с циклоспорином может повышать уровень в крови, увеличивает (взаимно) риск нарушения функции почек.

Специальные предупреждения

Во время беременности или  лактации

Анализ лечения УЛКАРИЛом®  женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Однако, следует соблюдать осторожность при назначении УЛКАРИЛа® женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема УЛКАРИЛа® внутрь в дозе 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях при грудном вскармливании дети могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут. Учитывая данный факт, следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг  (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, можно применять дозу 400 мг (1 таблетка) 2 раза в день каждые 12 часов или 800 мг (1 таблетка) 1 раз в день, исключением является период ночного сна.  Обычный курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунитетом, рекомендуемая доза препарата составляет по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, либо по другой схеме терапии — по 400 мг 2 раза в сутки каждые 12 часов или по 800 мг 1 раз в сутки. В некоторых случаях эффективными оказываются более низкие дозы УЛКАРИЛа®  по 200 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов или 2 раза в сутки каждые 12 часов, либо возможна однократная суммарная суточная доза 800 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Лечение препаратом периодически следует прерывать на 6–12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом.

Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом, рекомендуемая доза УЛКАРИЛа® составляет по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов или по 400 мг 2 раза в сутки каждые 12 часов. В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза УЛКАРИЛа®  может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии зависит от длительности периода возможного риска инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза УЛКАРИЛа®  составляет 800 мг 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, исключением является период ночного сна. Курс лечения - 7 дней. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше после начала инфекции, т.к. от этого зависит эффективность лечения.

Дети

Детям младше 6 лет не рекомендуется назначение таблетированных форм препарата.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

- дети старше 6 лет:  по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Курс лечения 5 дней.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом

- дети старше 6 лет: по 200 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки каждые 6 часов.

В случае выраженного иммунодефицита – по 200 мг 5 раз в сутки.

Лечение ветряной оспы

- дети старше 6 лет: 800 мг, принимаемые 4 раза в сутки.

Более точную дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Пациенты пожилого возраста

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз УЛКАРИЛа® внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы УЛКАРИЛа® до 200 мг (1 таблетка)  2 раза в сутки каждые 12 часов.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью прием УЛКАРИЛа®  внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с  выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу УЛКАРИЛа® рекомендуется снижать до 200 мг (1 таблетка)  2 раза в сутки каждые 12 часов.

При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы УЛКАРИЛа®  составляют:

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин):  800 мг (4 таблетки по 200 мг, или 2 таблетки по 400 мг, или 1 таблетка по 800 мг) 2 раза в сутки каждые 12 часов;

- умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин):  800 мг (4 таблетки по 200 мг, или 2 таблетки по 400 мг, или 1 таблетка по 800 мг) 3 раза в сутки каждые 8 часов.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: после приема разовой дозы, не превышающей 20 г ацикловира, токсического действия не наблюдалось. Многократная передозировка ацикловира в течение нескольких дней привела к развитию симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота и рвота, а также неврологических симптомов: головная боль и спутанность сознания.

Лечение: симптоматическое. В случае подозрения на передозировку следует проводить наблюдение за пациентом с целью выявления токсических симптомов. Рекомендуется проведение диализа, особенно у пациентов с острой почечной недостаточностью. Необходимо увеличить поступление жидкости в организм для предупреждения образования кристаллов в почечных канальцах.

 

Обращайтесь за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения  лекарственного препарата.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Часто (˃1/100, ˂1/10)

-головная боль, головокружение

-тошнота, рвота, диарея, боли в животе

- зуд, сыпь, фотосенсибилизация

- быстрая утомляемость, повышение температуры

Нечасто (˃1/1,000,˂1/100)

- крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом препарата УЛКАРИЛ® не доказана, чаще ассоциируется с множественными вариациями течения заболевания и большим количеством применяемых препаратов)

Редко (˃1/10,000,˂1/1,000)

-одышка

-ангионевротический отек

- обратимое повышение билирубина и активности ферментов печени

- повышение концентрации мочевины и креатинина в крови

- анафилаксия

Очень редко (˂1/10,000)

- анемия, лейкопения и тромбоцитопения

- гепатит, желтуха

- острая почечная недостаточность, почечные боли

- тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома (данные симптомы являются обратимыми и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами).

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

 

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество – ацикловир 416.00 мг (эквивалентно ацикловиру 400 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят тип А (Эксплотаб), крахмал кукурузный, магния стеарат.

 

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Круглые таблетки белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, риской на одной стороне и маркировкой «NOBEL» на другой.

Форма  выпуска  и упаковка

По 5 таблеток  помещают в контурную ячейковую упаковку из прозрачной пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.

Срок годности

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света месте. Хранить  в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту