Урсодекс 250 мг №50 капс

УРСОДЕКС
 
Торговое название
Урсодекс 
 
Международное непатентованное название
Урсодезоксихолевая кислота
 
Лекарственная форма
Капсулы,  250 мг
 
Состав
Одна капсула содержит 
активное вещество - кислота урсодезоксихолевая 250 мг,
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный (кукурузный), коповидон (Коллидон VA 64),  кальция стеарат,
состав желатиновой капсулы: желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид (Е 171).
 
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 0, белого цвета.  Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.
 
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот. 
Код АТС А05А А02
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика 
Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) всасывается в тощей кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке - посредством активного транспорта. Максимальная концентрация УДХК в плазме достигается через 1-3 часа после приема внутрь. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке, составляя около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Связывание с белками плазмы - около 96-99%. Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, а не в сыворотке крови. Концентрация в желчи зависит от дозы: при увеличении суточной дозы соответственно увеличивается содержание урсодезоксихолевой кислоты в желчи. Максимальная концентрация в желчи отмечается при суточной дозе 10-15 мг/кг. УДХК проникает через плацентарный барьер. Урсодезоксихолевая кислота метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты. Период полувыведения 3,5 – 5,8 дня. Выводится с желчью приблизительно 50-70 % дозы, очень малое количество - с мочой.
Фармакодинамика
Урсодезоксихолевая кислота, которая является активным веществом препарата  Урсодекс,  оказывает антихолестатическое, холеретическое, литолитическое, гипохолестеринемическое, цитопротективное, антиоксидантное, антиапоптотическое и иммуномодулирующее действие.
Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает печеночную клетку от повреждающих факторов. 
В результате действия Урсодекса на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. 
Урсодекс конкурентно ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции. Индуцирует образование желчи, богатой бикарбонатами, которые приводят к увеличению ее пассажа и стимулируют вывод токсичных желчных кислот через кишечник.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет подавления синтеза в печени и  уменьшения всасывания холестерина в кишечнике, повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы. Уменьшает литогенный индекс желчи за счет растворения холестериновых желчных камней вследствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи и предупреждения образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина). 
Иммуномодулирующая активность  заключается в ингибиции синтеза 1, 2, 6, 8- интерлейкинов, подавлении экспрессии  антигенов гистосовместимости НLA-1 на гепатоцитах и НLA-2 на холангиоцитах, снижает «атаку» иммунокомплексов IgM, что в свою очередь предотвращает активацию цитотоксических лимфоцитов, нормализует естественную киллерную активность лимфоцитов. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.
 
Показания к применению
- гепатиты различной этиологии (вирусный, аутоиммунный, токсический, 
  реактивный) 
- лекарственные поражения печени
- стеатоз печени, в т.ч. алкогольная болезнь печени
- первичный билиарный цирроз печени
- первичный склерозирующий холангит, холестаз при парентеральном питании 
- дискинезия желчевыводящих путей
- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит
- профилактика поражений печени при использовании гормональных 
  контрацептивов и цитостатиков
- холестериновые желчные камни в желчном пузыре (при отсутствии 
  возможности их удаления хирургическим или эндоскопическим 
  методами)
 
Способ применения и дозы
Режим дозирования и длительность лечения Урсодексом устанавливаются индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания. 
Урсодекс принимают внутрь, можно вместе с едой,  не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. 
Средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг. 
Растворение холестериновых желчных камней при желчнокаменной болезни - всю суточную дозу принимают 1 раз перед сном в дозе 10-15 мг/кг в сутки, непрерывно в течение длительного времени. 
Для растворения желчных камней продолжать прием 6 месяцев.
Если через 6 месяцев не наблюдается уменьшения размеров желчных камней,  прием препарата считается нецелесообразным.
После полного растворения камней прием продолжают в суточной дозе 500 мг (2 капсулы) еще 3 месяца (для профилактики рецидивов). 
Первичный склерозирующий холангит, холестаз при парентеральном питании, дискинезия желчевыводящих путей – 15 мг/кг  принимают 1 раз в сутки.
 
Профилактика поражений печени при использовании гормональных  контрацептивов и цитостатиков  
Назначают по 250 мг х1 раз в сутки перед сном
При лечении хронических заболеваний печени суточная доза  из расчета 10 мг/кг/сут. делится на 2 приема; длительность лечения может составлять от нескольких месяцев до нескольких  лет. 
Билиарный рефлюкс-гастрит и билиарный рефлюкс-эзофагит
Назначают по 250 мг перед сном.
Продолжительность применения, как правило, составляет 10-14 дней; при необходимости - до 6 месяцев и более. 
Гепатиты различной этиологии, в т.ч. лекарственные  поражения печени
Назначают по 10 мг/кг в сутки, суточную дозу делят на 2-3 приема. Продолжительность лечения  от 6 до 12 месяцев. 
Первичный билиарный цирроз
Назначают в суточной дозе 10 мг/кг  в 2-3 приема в течение от 6 месяцев до нескольких лет. 
Стеатоз печени,  алкогольная болезнь печени
Назначают в суточной дозе 13-15 мг/кг в 2-3 приема; длительность терапии от 6 месяцев до нескольких лет. 
 
Побочные действия
Нечасто
- аллергические реакции (кожный зуд, высыпания)
- тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея или запор, 
  транзиторное повышение уровня трансаминаз в крови
Редко 
- кальцинирование желчных камней
 
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- острые воспалительные заболевания кишечника, желчного пузыря и 
  желчевыводящих путей (острый холецистит, острый холангит, 
  эмпиема  желчного пузыря, приступ желчнокаменной болезни)
- цирроз печени в стадии декомпенсации, печеночная недостаточность
- неспецифический язвенный колит, болезнь Крона
- почечная недостаточность
- острый и хронический панкреатит в стадии обострения
- кальцинированные желчные камни (с высоким содержанием кальция, 
  рентгенположительные) 
- полная обструкция желчевыводящих путей, эмпиема желчного пузыря
- нарушение сократительной функции желчного пузыря
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
 
Лекарственные взаимодействия
Холестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид, снижают абсорбцию и эффект препарата (одновременный их прием нецелесообразен). Эффективность уменьшают также клофибрат, безафибрат, прогестины, эстрогены, неомицин, пробукол, поскольку повышается насыщение желчи холестерином и снижается способность растворять холестериновые желчные камни. Урсодекс повышает эффект антидиабетических препаратов, принимаемых внутрь.