Виагра 100 мг №1 табл п/о

Состав

Активное вещество:

силденафил (в виде силденафила цитрата) 100 мг;

вспомагательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая,

кальция гидрофосфат (безводный),

натрия кроскармеллоза,

магния стеарат,

пленочное покрытие Opadry голубой и Opadry прозрачный.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила имеет дозозависимый характер при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз. Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность силденафила в среднем составляет около 41% (25-63%). Максимальная концентрация в плазме крови Стах при приеме внутрь натощак достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). При приеме в сочетании с жирной пшцей скорость всасывания снижается; Cmax уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Ттах) удлиняется на 60 мин.

Распределение

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь с белками плазмы крови силденафила и его основного циркулирующего N- деметильного метаболита составляет примерно 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Через 90 мин после приема силденафила в сперме обнаружено менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг). Метаболизм

Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохромаР450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9. Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40% от концентрации силденафила. Выведение

Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/час, а конечный период полувыведения - 3-5 час. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы). Пожилые пациенты

У пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет). Почечная недостаточность При легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/ мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности ^ фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению площади под фармакокинетической кривой (AUC) и Стах (88%).

Печеночная недостаточность У пациентов с циррозом печени (Чайлд-Пью А и В) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC на 84% и Стах на 47%.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Виагра - силденафил является мощным селективным ингибитором циклогуанозинмонофосфат (цГМФ) - специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело. Силденафил усиливает расслабляющий эффект окиси азота (NO), посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле.

В результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Показания

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Препарат Виагра эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не предназначен для применения у женщин.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

- Применение у больных, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах.

- Возраст до 18 лет.

- Не предназначен для применения у женщин.

С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (в том числе. ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейронн), заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (такие как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома. лейкоз, тромбоцитемия), заболевания, сопровождающиеся кровотечением, обострение язвенной болезни, наследственный пигментный ретинит, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотония (АД < 90/50 мм рт. ст.).

Побочные действия

Нежелательные явления обычно преходящие и легкие или умеренно выраженные. Частота нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Со стороны организма в целом: астения, боли, боль в животе, боли в спине, инфекция, гриппоподобный синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: вазодилатация (побочный эффект, зарегистрированный в клинических исследованиях).

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в суставах, боли в мышцах.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение (побочный эффект, зарегистрированный в клинических исследованиях), повышение мышечного тонуса, бессонница.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит (побочный эффект, зарегистрированный в клинических исследованиях), синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение функции дыхания.

Дерматологические реакции: сыпь.

Со стороны органов чувств: изменение зрения: легкое и преходящее, главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и затуманивание зрения (побочный эффект, зарегистрированный в клинических исследованиях), конъюнктивит.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны половой системы: нарушение функции предстательной железы.

При использовании препарата в дозах, превышавших рекомендуемые, побочные эффекты были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Ниже перечислены нежелательные явления, зарегистрированные в процессе постмаркетингового применения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, обмороки, тахикардия, сердцебиение.

Со стороны пищеварительной системы: рвота (побочный эффект, зарегистрированный в клинических исследованиях).

Со стороны половой системы: длительная эрекция и/или приапизм.

Со стороны органов чувств: боль в глазах, покраснение глаз.

Прочие: аллергические реакции.

Как принимать, курс приема и дозировка

Препарат принимают внутрь.

Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг; препарат принимают при необходимости примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

Максимальная рекомендуемая доза 100 мг.

Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 раз/сутки.

Специальные указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C

Срок годности

5 лет

Действующее вещество

Силденафил

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Лекарственная форма

таблетки покрыт.плен.об.

Показания

Эректильная дисфункция