Винпоцетин 0,5% 2 мл № 5 амп

Состав:
действующее вещество: винпоцетин;
1 мл препарата содержит винпоцетин 5 мг;
другие составляющие: кислота аскробиновая, натрия метабисульфит (Е 223), кислота винная, спирт бензиловый, сорбит (Е 420), вода для инъекций.
 
Лекарственная форма. Концентрат для раствора для инфузий.
Основные физико-химические свойства: бесцветная или со слегка зеленоватым оттенком прозрачная жидкость.
 
Фармакотерапевтическая группа.
Психостимулятор и ноотропные вещества. Код ATX N06B X18.
 
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, оказывающим благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшающий его кровоснабжение, а также улучшающий реологические свойства крови.
Винпоцетин оказывает нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na + - и Ca2 + -каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.
Онпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода и потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает стойкость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспортировку глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; выборочно ингибирует Ca 2+ -кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в мозге. Препарат увеличивает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обращение норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов онпоцетин оказывает церебропротективное действие.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформированность эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспортировку кислорода в тканях путем снижения афинитета кислорода в эритроциты.
Онпоцетин селективно повышает кровоток в головном мозге: препарат повышает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией (обратный эффект обкрадывания).
Фармакокинетика.
Деление. В исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивномеченный винпоцетин в наибольшей концентрации выявлялся в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно выявить через 2-4 часа после применения препарата. Концентрация радиоактивности в мозге не превышала концентрацию в крови.
У человека связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает значение в плазме и в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.
Вывод. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику ; равновесные концентрации в плазме крови составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл соответственно.
Период полувыведения у человека составляет 83±1,29 часа. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивного соединения, было обнаружено, что основной путь вывода осуществляется через мочу и кал в соотношении 60:40. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.
Метаболизм . Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется у 25-30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация-время») АИК в два раза превышает таковую после внутривенного введения препарата, что указывает на образование АИК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими обнаруженными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У каждого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизменном виде, составляло всего несколько процентов от принятой дозы препарата.
Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек, ввиду метаболизма препарата и отсутствия аккумуляции (накопления).
Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку онпоцетин показан для терапии преимущественно пациентов пожилого возраста, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных средств – снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения – необходимо было провести исследование по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует аккумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку он не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительно принимать препарат.
 
Клинические свойства.
Показания.
Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертензивной энцефалопатии. Способствует ослаблению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.
Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки (например, тромбоза, обструкции центральной артерии или вены сетчатки).
Оториноларингология . Для лечения старческой тугоухости при острой сосудистой патологии, токсическом (медикаментозном) поражении или поражении другого характера (идиопатического, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.
 
Противопоказания.
Острая фаза геморрагического церебрального инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.
Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.
 
Особые меры безопасности.
При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением препарата.
Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии удлиненного синдрома интервала QT или при одновременном приеме лекарственного средства, способствующего удлинению интервала QT.
В препарате содержится небольшое количество сорбита, поэтому при наличии у больного сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень сахара в крови во время терапии препаратом.
В случае непереносимости пациентом фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения препарата.
 
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
При одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом, никакого взаимодействия между этими лекарственными средствами обнаружено не было. В отдельных случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления. Рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, влияющими на ЦНС, противоаритмическими, антикоагулянтными и фибринолитическими средствами.
 
Особенности применения.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности или кормления грудью применение винпоцетина противопоказано.
Беременность . Он поцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровообращения.
Кормление грудью. Он поцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1 ч, составляет 0,25% от введенной дозы препарата. Поскольку он поцетин проникает в молоко матери, а данных о влиянии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.
 
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет данных о влиянии винпоцетина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами, но следует учитывать вероятность возникновения при применении препарата сонливости, головокружения.
 
Способ применения и дозы.
Препарат предназначен только для внутривенной капельной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель в мин!).
Не вводить препарат подкожно, внутримышечно, а также в концентрированном виде внутривенно без разведения!
Начальная суточная доза для взрослых – 20 мг (2 ампула), растворенного в 500 мл раствора для инфузии. Эта доза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела в сутки в течение 2-3 дней в зависимости от переносимости препарата пациентом.
Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней, обычная суточная доза – 50 мг/сут (50 мг в 500 мл раствора для инфузии) – в расчете на массу тела 70 кг.
После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пациента препаратом Винпоцетин в форме таблеток.
Для приготовления инфузионного раствора можно использовать 0,9% раствор хлорида натрия или растворы, содержащие глюкозу (например Салсол, раствор Рингера, Риндекс, Реомакродекс). Готовый раствор винпоцетина необходимо использовать в течение 3 часов после приготовления.
Пациентам с заболеваниями почек или печени коррекции дозы не требуется.
 
Дети.
Применение препарата детям противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).
 
Передозировка.
Случаев передозировки не отмечалось. На основании литературных данных введение препарата в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку еще нет данных о применении препарата в дозах, превышающих эту дозу, введение препарата в более высоких дозах не допускается.
 
Побочные реакции.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов; анемия.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Обмен веществ, метаболизм: гиперхолестеринемия, сахарный диабет; анорексия.
Психические расстройства: эйфория, беспокойство, возбуждение; депрессия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, гемипарез, сонливость; тремор, потеря сознания, состояние перед потерей сознания, слабость, чувство жара.
Со стороны органов зрения: гифема, гиперметропия, понижение остроты зрения, миопия; гиперемия конъюктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго; шум в ушах.
Со стороны сердца: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение; сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий.
Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы; колебания АД, тромбофлебит, венозная недостаточность.
Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; рвота, гиперсекреция слюны.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, гипергидроз, крапивница; зуд, дерматит.
Общие нарушения: ощущение жара; астения, дискомфорт в грудной клетке, воспаление, тромбоз в месте инъекции.
Результаты исследований: снижение АД, повышение АД, депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, повышение уровня мочевины в крови, повышение уровня лактатдегидрогеназы, удлинение интервала PR на ЭКГ, изменения на ЭКГ.
 
Срок годности.
5 лет.
 
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
 
 
Несовместимость.
Раствор препарата Винпоцетин химически несовместим с гепарином, поэтому введение их в одном шприце запрещается. Вместе с тем в случае необходимости допускается одновременное применение антикоагулянтов и винпоцетина.
Раствор препарата Винопоцетин химически несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя применять для разведения концентрата препарата Винпоцентин.
 
Упаковка.
По 2 мл в ампулах, по 5 или 10 ампул в пачке; по 5 или 10 ампул в блистере, по 1 блистеру в пачке; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке. В пачку укладывается скарификатор или диск режущий (для ампул с кольцом излома или с точкой излома скарификатор или диск режущий допускается не укладывать).
 
Категория отпуска.
По рецепту.