Зитромед 500 мг №3 табл (Азитромицин)

Международное непатентованное название

Азитромицин  

 Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 250 мг и 125 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - азитромицина дигидрат 524.0 мг или 262.0 мг или  131.0 мг эквивалентно 500 мг, 250 мг  и 125 мг азитромицина соответственно,

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, LHPC 21, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат дигидрат, аэросил 200, лактоза безводная, магния стеарат,

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, макрогол – 40 ОЕ стеарат. 

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой  белого цвета, продолговатой формы, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин  быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и широко распределяется по всему организму. Более высокая концентрация азитромицина в тканях, чем в плазме или сыворотке обусловлена его свойством быстрого распределения. При приеме однократной дозы 500 мг внутрь  максимальная концентрация  составляет 0,5 мкг/мл и достигается в течение 2,5- 3 часов (=Тmax). Кажущийся постоянный объем распределения (Vd) составляет около 31,1 л/кг. Период полувыведения составляет – 14-72 часов.  Пролонгированный конечный период полувыведения обусловлен большим накоплением и последующим выведением препарата из тканей. Выведение азитромицина с желчью, преимущественно в неизмененном виде, является главным путем элиминации. При применении курса свыше недели, приблизительно 6% принятой дозы выводится мочой в неизмененном виде. При применении режима лечения 500 мг в первый день и 250 мг ежедневно в течение 4-х дней в спинномозговой жидкости были обнаружены только очень низкие концентрации (меньше 0,01 мкг/мл).

Фармакодинамика

Азитромицин является производным эритромицина и принадлежит азалидной группе, подкласса макролидных антибиотиков. Азитромицин действует посредством связывания с рибосомальной субъединицой 50S у чувствительных микроорганизмов и, тем самым, препятствует синтезу белков микроорганизмов. Не воздействует на синтез нуклеиновых кислот.

По сравнению с эритромицином ЗИТМАК активнее в отношении грамотрицательных  микроорганизмов, более устойчив в кислой среде желудка, медленнее выделяется из организма и действует продолжительнее, лучше переноситься, в меньшей степени ингибирует цитохром Р-450 печени.

Зитмак  обладает широким спектром антимикробного действия.  Высокоэффективен в отношении многих штаммов ниже перечисленных микроорганизмов, как in vitro, так и при клинически выраженных инфекциях:

Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumonia, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumonia, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Аэробные грам-положительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, стрептококки (групп C, F, G), стрептококки группы Viridans.

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila.

Анаэробные микроорганизмы

Bacteroides bivius, Clostridium perfringes, виды Peptostreptococcus.

Была отмечена перекрестная устойчивость к азитромицину с эритромицин- резистентными грам-положительными штаммами. Большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллин-резистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.

Показания к применению

- обострение хронической обструктивной болезни легких, вызванной

  Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumonia

- острый бактериальный синусит, вызванный Haemophilus influenzae,

  Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumonia

- внебольничная пневмония, вызванная Chlamydia pneumonia, Haemophilus

  influenzae, Mycoplasma pneumonia или Streptococcus pneumonia у пациен-

  тов подходящих для пероральной терапии

- фарингит/тонзиллит, вызванные Streptococcus pyogenes

- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococ-

  cus  aureus, Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae

- уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis, Neisseria

  gonorrhoeae

- язвы наружных половых органов, вызванные Haemophilus ducreyi (мягкий

  шанкр)

- болезнь Лайма

- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные

  с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Препарат принимается за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Взрослые и подростки старше 16 лет:

Инфекция

Рекомендуемая доза/

Продолжительность терапии

Внебольничная пневмония

 (легкой степени)

Фарингит/тонзиллит

Кожа/ мягкие ткани неосложненная)

Однократная доза 500 мг (1 таблетка Зитмак 500) в первый день, затем со второго по пятый день 250 мг

(1 таблетка ЗИТМАК 250)

один раз в день

Обострения хронических обструктивных болезней легких

(от легкой до умеренной степени)

500 мг (1 таблетка Зитмак 500) один раз в день  в течение 3 дней

                           ИЛИ

   Однократная доза 500 мг (1 таблетка Зитмак 500) в первый день, затем со второго по пятый день

250 мг (1 таблетка ЗИТМАК 250)

один раз в день

Острый бактериальный синусит

500 мг (1 таблетка Зитмак 500)

один раз в день в течение  3 дней

Язвы половых органов

 (мягкий шанкр)

Однократная доза 1 грамм

(2 таблетки Зитмак 500)

Негонококковый уретрит и цервицит

Однократная доза 1 грамм

(2 таблетки Зитмак 500)

Гонококковый уретрит и цервицит

Однократная доза 2 грамма

(4 таблетки Зитмак 500)

Болезнь Лайма

Первый день - 1г (2 таблетки Зитмак 500) однократно, со второго по пятый день по 500 мг (1 таблетка Зитмак 500) (курс лечения – 5 дней, курсовая доза - 3 г или  6 таблеток ЗИТМАК 500)

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (по 2 таблетки Зитмак 500) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Детям старше 6 лет  рекомендуется применять таблетки ЗИТМАК 125 по следующей схеме: в первый день – 10мг/кг, затем 4 дня – по 5 мг/кг в день  или по 10 мг/кг в день в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг); при болезни Лайма в первый день - 20 мг/кг, со 2-го по 5-й день - 10мг/кг/сутки.

Побочные действия

- тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боли в животе - холестатическая желтуха - боль в груди, сердцебиение - слабость, головная боль, головокружение, сонливость - нефрит - псевдомембранозный колит - вагинит - нейтропения или нейтрофилия, эозинофилия - кандидоз - фотосенсибилизация - сыпь, ангионевротический отек у детей

- гиперкинезия, возбуждение, нервозность, бессонница, конъюнктивит

Противопоказания

- гиперчувствительность к азитромицину, эритромицину или любому

  антибиотику из группы макролидов

- тяжелые нарушения функции печени и почек

- детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Зитмак с:

- антацидами, содержащими гидроксид алюминия и магния, снижается концентрация препарата 

- циметидином, применение циметидина (800 мг) за два часа до приема азитромицина не влияет на всасывание последнего

- теофиллином, в терапевтических дозах азитромицин умеренно действует на фармакокинетику теофиллина (внутривенного и перорального)

- варфарином, азитромицин не влияет на протромбиновое время при применении однократной дозы варфарина. Однако, осторожность применения в медицинской практике предусматривает внимательное наблюдение за протромбиновым временем у всех пациентов, получающих одновременное лечение азитромицином и варфарином

- дигоксином, азитромицин приводит к повышению концентрации дигоксина

- эрготамином или дигидроэрготамином, может произойти острая интоксикация эрготаминовыми препаратами, характеризующаяся периферическим вазоспазмом и дизестезией (нарушением чувствительности)

- алкалоидами спорыньи, усиливается эффект алкалоидов спорыньи